Mylc2b Inhibidores
Los inhibidores comunes de Mylc2b incluyen, entre otros, W-7 CAS 61714-27-0, ML-9 CAS 105637-50-1, KN-93 CAS 139298-40-1, Y-27632, base libre CAS 146986-50-7 y (±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5.
Los inhibidores químicos de Mylc2b alteran su función normal en la contracción muscular a través de diversos mecanismos moleculares. El clorhidrato de W-7 y el ML-9 son dos de estos inhibidores que atacan directamente el proceso de fosforilación esencial para la activación de Mylc2b. El clorhidrato de W-7 inhibe la quinasa dependiente de la calmodulina, una enzima fundamental en la fosforilación de Mylc2b, impidiendo así su activación y posterior contracción muscular. Del mismo modo, el ML-9 actúa inhibiendo específicamente la cinasa de cadena ligera de miosina (MLCK), la cinasa directa responsable de la fosforilación de Mylc2b. Al bloquear la MLCK, el ML-9 garantiza que Mylc2b permanezca en un estado inactivo no fosforilado, incapaz de interactuar con los filamentos de actina y generar la contracción muscular.
Otros inhibidores químicos, como el fosfato KN-93, el Y-27632 y el dihidrocloruro H-1152, afectan indirectamente al estado de fosforilación de Mylc2b. El fosfato KN-93 se dirige a la proteína cinasa II dependiente de calcio/calmodulina (CaMKII), que tiene efectos secundarios en la fosforilación de Mylc2b. Al inhibir la CaMKII, el fosfato KN-93 impide indirectamente la activación de Mylc2b. Tanto el Y-27632 como el dihidrocloruro de H-1152 inhiben la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), que está implicada en la fosforilación e inhibición de la subunidad diana de la miosina fosfatasa (MYPT1). Esta inhibición aumenta la actividad de MYPT1, lo que conduce a una mayor desfosforilación de Mylc2b, reduciendo así su capacidad para promover la contracción muscular. Además, la blebbistatina interfiere en la contracción muscular al inhibir selectivamente la actividad ATPasa del dominio motor de la miosina II, que es necesaria para que Mylc2b ejerza sus efectos. El Gö 6976 y el cloruro de queleritrina actúan inhibiendo la proteína quinasa C (PKC), que fosforila diversos sustratos que modulan la actividad de Mylc2b, mientras que el HA-1077, otro inhibidor de ROCK, aclara aún más el papel de ROCK en el control de la función de Mylc2b. Por último, el clorhidrato de ML-7 y el péptido inhibidor de MLCK 18 actúan como inhibidores directos de MLCK, lo que provoca una disminución de la fosforilación de Mylc2b y de la contracción muscular. La estaurosporina, un inhibidor no selectivo de la cinasa, reduce ampliamente la actividad de las cinasas implicadas en la regulación de Mylc2b, inhibiendo así ampliamente su función. En conjunto, estos inhibidores aclaran la compleja regulación de Mylc2b y su papel fundamental en la contracción muscular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
El clorhidrato de W-7 inhibe directamente la quinasa dependiente de la calmodulina, que es esencial para la fosforilación de Mylc2b. Esta inhibición impide que Mylc2b alcance su estado fosforilado activo, reduciendo así su capacidad para interactuar con los filamentos de actina en la contracción muscular. | ||||||
ML-9 | 105637-50-1 | sc-200519 sc-200519A sc-200519B sc-200519C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $110.00 $440.00 $660.00 $1200.00 | 2 | |
El ML-9 es un inhibidor de la cinasa que se dirige específicamente a la cinasa de cadena ligera de miosina (MLCK), que fosforila a Mylc2b. Al inhibir la MLCK, el ML-9 impide la fosforilación y posterior activación de Mylc2b, lo que provoca una disminución de la contracción muscular y del tono del músculo liso. | ||||||
KN-93 | 139298-40-1 | sc-202199 | 1 mg | $178.00 | 25 | |
El KN-93 inhibe la proteína cinasa II dependiente de calcio/calmodulina (CaMKII). La CaMKII influye indirectamente en el estado de fosforilación de Mylc2b modulando la actividad cinasa hacia Mylc2b. Por lo tanto, el fosfato KN-93 inhibe la fosforilación y la activación de Mylc2b. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
El Y-27632 inhibe la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), que interviene en la fosforilación de la subunidad diana de la miosina fosfatasa (MYPT1), un proceso que afecta indirectamente a la función de Mylc2b. Al inhibir ROCK, el Y-27632 impide la inhibición de MYPT1, lo que conduce a una mayor desfosforilación de Mylc2b y, por tanto, a una menor actividad contráctil. | ||||||
(±)-Blebbistatin | 674289-55-5 | sc-203532B sc-203532 sc-203532A sc-203532C sc-203532D | 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg 100 mg | $179.00 $307.00 $455.00 $924.00 $1689.00 | 7 | |
La blebbistatina es un inhibidor selectivo de la actividad ATPasa de la miosina II. Al unirse al dominio motor de la miosina II, impide que la miosina que contiene Mylc2b pase a un estado capaz de generar fuerza y movimiento, inhibiendo así la contracción muscular. | ||||||
Gö 6976 | 136194-77-9 | sc-221684 | 500 µg | $223.00 | 8 | |
El Gö 6976 es un potente inhibidor de la proteína cinasa C (PKC), que puede fosforilar múltiples sustratos, incluidos los que modulan la actividad de Mylc2b. Al inhibir la PKC, el Gö 6976 reduce la fosforilación de las proteínas que intervienen en la activación de Mylc2b, lo que conduce a una disminución de la contracción muscular mediada por Mylc2b. | ||||||
H-1152 dihydrochloride | 451462-58-1 | sc-203592 sc-203592A | 1 mg 5 mg | $102.00 $357.00 | 7 | |
El dihidrocloruro de H-1152 es otro inhibidor de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK), similar al Y-27632. Impide la inhibición de la actividad de la miosina fosfatasa mediada por ROCK, que a su vez promueve la desfosforilación de Mylc2b. Esta acción provoca la inhibición funcional de Mylc2b, reduciendo su capacidad para promover la contracción muscular. | ||||||
ML-7 hydrochloride | 110448-33-4 | sc-200557 sc-200557A | 10 mg 50 mg | $89.00 $262.00 | 13 | |
El clorhidrato de ML-7 inhibe la MLCK, reduciendo directamente la fosforilación de Mylc2b. La disminución de Mylc2b fosforilada conduce a una inhibición funcional de su actividad en los procesos de contracción muscular. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
El cloruro de queleritrina es un inhibidor de la PKC. Al inhibir la PKC, reduce la fosforilación y la activación de las dianas descendentes que regulan la actividad de Mylc2b. Esta inhibición provoca una disminución de la capacidad de Mylc2b para facilitar la contracción muscular. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor no selectivo de las cinasas, que puede inhibir una amplia gama de cinasas, incluidas las implicadas directa o indirectamente en la fosforilación y activación de Mylc2b. Al inhibir estas quinasas, la estaurosporina provoca una reducción de la fosforilación y la actividad de Mylc2b | ||||||