MYL1 Inhibidores

Inhibidores comunes de MYL1 incluyen, pero no se limitan a Y-27632, base libre CAS 146986-50-7, (±)-Blebbistatin CAS 674289-55-5, clorhidrato de ML-7 CAS 110448-33-4, Calyculin A CAS 101932-71-2 y U-0126 CAS 109511-58-2.

Los inhibidores dirigidos a la función de MYL1 se centran principalmente en vías enzimáticas que fosforilan directamente a MYL1 o que son críticas para el papel de MYL1 en la contracción muscular, el ensamblaje actina-miosina y otros procesos celulares. Por ejemplo, el Y-27632, un inhibidor de ROCK, afecta a la quinasa asociada a Rho, que es esencial para la fosforilación de la cadena ligera de miosina (MYL1). Esto haría ineficaz a MYL1 en su papel en la contractilidad muscular. Efectos similares pueden observarse con la Blebbistatina, que obstaculiza la miosina II no muscular y, por tanto, afecta al papel de MYL1 en el ensamblaje de la actomiosina. ML-7 es otro inhibidor crítico que se dirige a la cinasa de cadena ligera de miosina (MLCK), reduciendo así el estado de fosforilación de MYL1 y su función subsiguiente. El U0126, un inhibidor de MEK, puede limitar la fosforilación de MYL1 mediada por la cinasa regulada por señales extracelulares (ERK), que es crucial para las funciones celulares de MYL1.

Además, inhibidores como HA-1077 y Gö 6983 actúan dirigiéndose a más de una cinasa implicada en la fosforilación de MYL1, incluidas la Rho cinasa y la proteína cinasa C (PKC). Estos inhibidores multicinasa proporcionan un amplio alcance de la regulación de MYL1, ofreciendo puntos de control adicionales. SB203580 es un inhibidor de p38 MAPK que puede afectar a la función de MYL1 en la formación de fibras de estrés y procesos relacionados. La caliculina A sirve como inhibidor de la fosfatasa que mantiene el estado de fosforilación, afectando así indirectamente a la función de MYL1 en la contracción y la motilidad. La clasificación de estos compuestos como inhibidores de MYL1 sirve para encapsular una serie de moléculas que intervienen en varios componentes de las vías activadas por MYL1.