mGLuR-8 Activadores
Los activadores mGLuR-8 comunes incluyen, entre otros, O-fosfo-L-serina CAS 407-41-0, Z-ciclopentil-AP4 CAS 103439-17-4, LY 341495 CAS 201943-63-7, (S)-3,4-DCPG CAS 201730-11-2 y (S)-4C3H-PG CAS 85148-82-9.
Los activadores químicos de mGluR-8 incluyen una variedad de compuestos que actúan sobre el receptor en sitios ortostéricos o alostéricos para iniciar vías de señalización intracelular. DCG-IV, (S)-3,4-DCPG y (S)-4C3HPG son ejemplos de agonistas que se unen al mismo sitio que el glutamato, el ligando natural de mGluR-8, para activar el receptor. Estos compuestos imitan la acción del glutamato, provocando un cambio conformacional que resulta en la activación del receptor. Del mismo modo, el LY379268 y el LY354740 actúan sobre los receptores de glutamato metabotrópicos del grupo II y funcionan como agonistas del mGluR-8, estimulando su actividad mediante la promoción de sus mecanismos naturales de transducción de señales. Esta activación desencadena una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a la respuesta funcional del receptor.
Además de los agonistas ortostéricos, varios moduladores alostéricos desempeñan un papel en la activación del mGluR-8. Compuestos como AMN082, Ro 67-7476, ADX88178, AZ12216052 y CPPHA se unen a sitios distintos del sitio de unión del glutamato, aumentando la respuesta del receptor a la presencia de su ligando. Estos moduladores alostéricos positivos no activan el mGluR-8 por sí solos, sino que aumentan la sensibilidad del receptor al glutamato, lo que conduce a una respuesta potenciada. BAY36-7620, aunque es un modulador alostérico negativo, puede funcionar paradójicamente como agonista en condiciones específicas, lo que ilustra aún más la compleja regulación de la activación de mGluR-8 por medios químicos. Estas sustancias químicas, a través de su interacción con el mGluR-8, inducen una serie de cambios bioquímicos dentro de la célula que tienen como resultado la activación del receptor y la promoción de su papel en la transducción de señales.
VER TAMBIÉN ....
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
O-Phospho-L-serine | 407-41-0 | sc-202257 | 1 g | $37.00 | ||
La O-fosfo-L-serina actúa como modulador del mGluR-8, participando en enlaces de hidrógeno específicos e interacciones electrostáticas que influyen en la actividad del receptor. Su estructura fosforilada aumenta la afinidad de unión, promoviendo cambios conformacionales que pueden activar o inhibir las vías de señalización. La capacidad única de este compuesto para interactuar con residuos clave dentro del bolsillo de unión del receptor puede alterar los efectos posteriores, impactando así en la transmisión sináptica y la comunicación neuronal. | ||||||
Z-Cyclopentyl-AP4 | 103439-17-4 | sc-204413 sc-204413A | 10 mg 50 mg | $169.00 $681.00 | ||
Z-Cyclopentyl-AP4 se dirige selectivamente al mGluR-8, presentando propiedades estereoquímicas únicas que facilitan su interacción con el sitio alostérico del receptor. Su grupo ciclopentilo potencia las interacciones hidrofóbicas, estabilizando el complejo ligando-receptor. El perfil cinético de este compuesto sugiere rápidas tasas de unión y disociación, lo que permite un ajuste fino de la modulación del receptor. Además, su conformación estructural puede influir en las cascadas de señalización del receptor, afectando a la excitabilidad neuronal y a la plasticidad sináptica. | ||||||
LY 341495 | 201943-63-7 | sc-361244 sc-361244A | 1 mg 10 mg | $89.00 $223.00 | 1 | |
Un potente y selectivo antagonista de los receptores metabotrópicos de glutamato del grupo II que puede activar funcionalmente el mGluR-8 cuando se utiliza en un modo paradójico de tipo agonista a concentraciones específicas. | ||||||
(S)-3,4-DCPG | 201730-11-2 | sc-204255 sc-204255A | 10 mg 50 mg | $202.00 $833.00 | ||
Un agonista potente y selectivo del mGluR-8, que puede activar el receptor uniéndose a su sitio ortostérico, induciendo un cambio conformacional que desencadena cascadas de señalización intracelular. | ||||||
(S)-4C3H-PG | 85148-82-9 | sc-203249 sc-203249A | 1 mg 5 mg | $30.00 $123.00 | ||
Un agonista selectivo para los mGluRs del grupo II, incluido el mGluR-8, que activa el receptor uniéndose al mismo sitio que el glutamato, imitando su acción excitadora sobre este receptor acoplado a proteína G. | ||||||
LY 379268 | 191471-52-0 | sc-361247 sc-361247A | 10 mg 50 mg | $318.00 $1775.00 | 2 | |
Un agonista selectivo del receptor metabotrópico de glutamato del grupo II, que puede activar el mGluR-8 simulando la unión del neurotransmisor natural, iniciando la respuesta típica del receptor. | ||||||
LY 354740 | 176199-48-7 | sc-204064 sc-204064A | 10 mg 50 mg | $266.00 $886.00 | 2 | |
Actúa como agonista de los receptores de glutamato metabotrópicos del grupo II, incluido el mGluR-8, activando eficazmente el receptor al estimular sus mecanismos naturales de transducción de señales. | ||||||