Med17 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Med17 incluyen, pero no se limitan a, tricostatina A CAS 58880-19-6, flavopiridol CAS 146426-40-6, DRB CAS 53-85-0, EX 527 CAS 49843-98-3 y triptolida CAS 38748-32-2.
Los inhibidores químicos de la función Med17 a través de diversos mecanismos moleculares para inhibir el papel de la proteína en la regulación de la transcripción. La tricostatina A, como inhibidor de la histona desacetilasa, puede alterar la estructura de la cromatina, lo que puede inhibir a Med17 al impedir que el complejo mediador acceda correctamente al ADN. Del mismo modo, la inhibición selectiva de la Sirtuina 1 (SIRT1) por parte del Selisistat afecta al estado de acetilación de las histonas y los factores de transcripción, lo que podría alterar el ensamblaje o la estabilidad del complejo mediador del que forma parte Med17. La acción del Flavopiridol sobre las quinasas dependientes de ciclinas, incluida la CDK8 que se asocia con Med17 en el complejo mediador, puede conducir a la inhibición funcional de Med17 al impedir la regulación de la transcripción. El BIX-01294 y el SGC-CBP30 se dirigen a enzimas implicadas en la metilación y acetilación de histonas, respectivamente, afectando así potencialmente a los marcadores epigenéticos que guían la actividad de Med17 dentro del complejo mediador.
Además, el DRB inhibe el factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), que es necesario para la transición a la elongación productiva, un paso crítico en la transcripción en el que interviene Med17. Así pues, la inhibición de P-TEFb puede inhibir la función de Med17 en la elongación transcripcional. La triptolida se dirige a la subunidad XPB de TFIIH, crucial para el inicio de la transcripción, inhibiendo de nuevo potencialmente a Med17 al interrumpir la formación del complejo de iniciación de la transcripción. El Roxadustat afecta indirectamente a Med17 alterando las demandas transcripcionales, lo que puede influir en el reclutamiento del complejo mediador. GSK343 y UNC1999, que inhiben la metiltransferasa EZH2 y tanto EZH1 como EZH2, respectivamente, pueden cambiar los patrones de expresión génica e influir así en la dinámica de regulación de la transcripción en la que actúa Med17. I-CBP112, al igual que SGC-CBP30, inhibe los bromodominios de CBP/p300, lo que puede conducir a un estado menos activo de la cromatina y afectar al papel de Med17 en la transcripción. Estos inhibidores, a través de sus diversas dianas, contribuyen colectivamente a la modulación de la función de Med17 en el proceso de transcripción.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A es un inhibidor de la histona desacetilasa. Med17 es una subunidad del complejo mediador implicado en la regulación de la transcripción. La inhibición de la histona deacetilasa puede alterar la estructura de la cromatina, lo que a su vez puede inhibir la función de Med17 al impedir que el complejo mediador acceda correctamente al ADN. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
El flavopiridol inhibe las quinasas dependientes de ciclinas (CDK). Como la CDK8 forma parte del complejo mediador junto con la Med17, y participa en la regulación de la transcripción, la inhibición de la CDK8 por el flavopiridol puede conducir a una inhibición funcional del papel de la subunidad Med17 en el proceso de transcripción. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El 5,6-dicloro-1-beta-D-ribofuranosilbenzimidazol (DRB) inhibe el factor b de elongación positiva de la transcripción (P-TEFb), necesario para la transición a la elongación productiva, un paso de la transcripción en el que interviene Med17. Así pues, la inhibición de P-TEFb puede inhibir la función de Med17 en la regulación transcripcional. | ||||||
EX 527 | 49843-98-3 | sc-203044 | 5 mg | $85.00 | 32 | |
El selisistat es un inhibidor selectivo de la Sirtuina 1 (SIRT1), que es una proteína desacetilasa. Al inhibir la SIRT1, puede verse afectado el estado de acetilación de las histonas y los factores de transcripción, lo que puede inhibir indirectamente la función Med17 al alterar el ensamblaje o la estabilidad del complejo mediador necesario para la transcripción. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
Se ha demostrado que la triptolida inhibe la actividad de XPB, una subunidad de TFIIH. La TFIIH es necesaria para el inicio de la transcripción, y Med17 interactúa con la TFIIH como parte del complejo mediador. Por lo tanto, la inhibición de XPB puede inhibir la función de Med17 al interrumpir la formación del complejo de iniciación de la transcripción. | ||||||
N-[(4-Hydroxy-1-methyl-7-phenoxy-3-isoquinolinyl)carbonyl]glycine-d3 | 808118-40-3 unlabeled | sc-488006 | 10 mg | $12000.00 | ||
La N-[(4-hidroxi-1-metil-7-fenoxi-3-isoquinolinil)carbonil]glicina-d3 inhibe las enzimas que contienen el dominio prolil hidroxilasa, lo que conduce a la estabilización de HIF-2α, influyendo en los perfiles de expresión génica implicados en la producción de glóbulos rojos. Esto puede inhibir indirectamente el Med17 alterando las demandas transcripcionales y afectando potencialmente al reclutamiento del complejo mediador a determinados genes. | ||||||
BIX01294 hydrochloride | 1392399-03-9 | sc-293525 sc-293525A sc-293525B | 1 mg 5 mg 25 mg | $36.00 $110.00 $400.00 | ||
El BIX-01294 es un inhibidor de la G9a metiltransferasa y la GLP metiltransferasa, que intervienen en la metilación de las histonas. Al influir en la metilación de las histonas, el BIX-01294 puede inhibir indirectamente al Med17 al afectar al paisaje epigenético y, por tanto, a las actividades transcripcionales en las que el Med17 desempeña un papel. | ||||||
SGC-CBP30 | 1613695-14-9 | sc-473871 sc-473871A | 5 mg 10 mg | $178.00 $338.00 | ||
La SGC-CBP30 inhibe los bromodominios de la proteína de unión a CREB (CBP) y de la p300, que son acetiltransferasas de histonas. La inhibición de estas enzimas puede conducir a un estado menos activo de la cromatina, con lo que potencialmente dificulta la función Med17 en el proceso transcripcional al afectar al reclutamiento y la actividad del complejo mediador. | ||||||
I-CBP112 | 1640282-31-0 | sc-507494 | 25 mg | $400.00 | ||
I-CBP112 es otro inhibidor dirigido a los bromodominios de CBP/p300. Al inhibir estas acetiltransferasas, puede provocar cambios en la estructura de la cromatina que inhiban indirectamente la capacidad de Med17 de contribuir a la regulación de la transcripción como parte del complejo mediador. | ||||||
GSK343 | 1346704-33-3 | sc-397025 sc-397025A | 5 mg 25 mg | $148.00 $452.00 | 1 | |
GSK343 es un inhibidor de la metiltransferasa EZH2, parte del complejo PRC2, que participa en la trimetilación de la histona H3 en la lisina 27 (H3K27me3), un marcador de la represión génica. Al inhibir EZH2, GSK343 puede alterar los patrones de expresión génica que pueden inhibir indirectamente Med17 al cambiar la dinámica de regulación de la transcripción. | ||||||