Estructura molecular de EX 527, Número CAS: 49843-98-3
EX 527 (CAS 49843-98-3)
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Nombres Alternativos:
EX 527 is also known as SIRT1 Inhibitor III.
Solicitud:
EX 527 es un potente inhibidor de la enzima histona desacetilasa de clase III SIRT1, selectivo sobre SIRT2 y SIRT3.
Número de CAS:
49843-98-3
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
248.71
Fórmula Molecular:
C13H13ClN2O
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EX 527 es un potente e inhibitor selectivo de la enzima histona deacetilasa de clase III SIRT1, que se cree que bloquea la liberación de péptido desacetilado y O-acetil-ADP-ribosa de la enzima después del proceso de desacetilación. EX 527 se ha utilizado como una herramienta poderosa para estudiar la relación entre SIRT1 y la regulación celular. La desacetilación de cortactina, una proteína responsable de los reacomodamientos del citoesqueleto de actina, está asociada con la motilidad celular y posiblemente con la tumorigenia, y el bloqueo de esta desacetilación por EX 527 se correlacionó con una disminución en la motilidad celular. El bloqueo de SIRT1 por EX 527 también demostró que la desacetilación de la importante proteína supresora de tumores p53 es mediada por SIRT1 también. EX 527 inhibe otras desacetilasas de la familia sirtuina solo a concentraciones mucho más altas (IC50 = 19,6 y 48,7 µM para SIRT2 y SIRT3, respectivamente).
EX 527 (CAS 49843-98-3) Referencias
- Descubrimiento de indoles como inhibidores potentes y selectivos de la deacetilasa SIRT1. | Napper, AD., et al. 2005. J Med Chem. 48: 8045-54. PMID: 16335928
- La inhibición de la actividad catalítica de SIRT1 aumenta la acetilación de p53, pero no altera la supervivencia celular tras un daño en el ADN. | Solomon, JM., et al. 2006. Mol Cell Biol. 26: 28-38. PMID: 16354677
- Pequeñas moléculas activadoras de SIRT1 como terapéutica para el tratamiento de la diabetes tipo 2. | Milne, JC., et al. 2007. Nature. 450: 712-6. PMID: 18046409
- La desacetilación de cortactina por SIRT1 promueve la migración celular. | Zhang, Y., et al. 2009. Oncogene. 28: 445-60. PMID: 18850005
- Ex-527 inhibe las Sirtuinas explotando su mecanismo único de desacetilación dependiente de NAD+. | Gertz, M., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: E2772-81. PMID: 23840057
- La inhibición de NAMPT agrava la esteatosis hepática inducida por dieta alta en grasas en ratones a través de la regulación de la vía de señalización Sirt1/AMPKα/SREBP1. | Wang, LF., et al. 2017. Lipids Health Dis. 16: 82. PMID: 28449683
- El inhibidor de SIRT1 EX-527 suprime la activación de mTOR y alivia la lesión pulmonar aguda en ratones con endotoxemia. | Huang, J., et al. 2017. Innate Immun. 23: 678-686. PMID: 28952835
- El pretratamiento con tilianina mejora el metabolismo energético mitocondrial y el estrés oxidativo en ratas con lesión por isquemia/reperfusión miocárdica a través de la vía de señalización AMPK/SIRT1/PGC-1 alfa. | Tian, L., et al. 2019. J Pharmacol Sci. 139: 352-360. PMID: 30910451
- La activación de la vía SIRT1/PGC-1 desencadena la autofagia/mitofagia y atenúa el daño oxidativo en células epiteliales intestinales. | Liang, D., et al. 2020. Biochimie. 170: 10-20. PMID: 31830513
- Efecto protector de EX-527 contra la nefropatía diabética inducida por una dieta rica en grasas en ratas Zucker. | Kundu, A., et al. 2020. Toxicol Appl Pharmacol. 390: 114899. PMID: 31981641
- EX-527 Previene la Progresión de la Esteatosis Hepática y la Fibrosis Inducida por una Dieta Alta en Grasas mediante la Regulación de SIRT4 en Ratas Zucker. | Kundu, A., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 32365537
- La baicalina mejora el deterioro cognitivo y protege a la microglía de la neuroinflamación inducida por LPS a través de la vía SIRT1/HMGB1. | Li, Y., et al. 2020. Oxid Med Cell Longev. 2020: 4751349. PMID: 33029280
- La sulfhidratación de SIRT1 mediada por polisulfuro previene la nefropatía diabética suprimiendo la fosforilación y acetilación de p65 NF-κB y STAT3. | Sun, HJ., et al. 2021. Redox Biol. 38: 101813. PMID: 33279869
- La glicirricina mejora la patogénesis de la psoriasis parcialmente a través de la IL-17A y el eje SIRT1-STAT3. | Qiong, H., et al. 2021. BMC Immunol. 22: 34. PMID: 34044769
- La regulación a la baja de Risa mejora la lesión podocitaria al potenciar la autofagia en la nefropatía diabética. | Su, PP., et al. 2022. Mil Med Res. 9: 23. PMID: 35614465
Inhibidor de:
1200013P24Rik, 2310042D19Rik, Ataxin-7, CRY1, DHRS6, ERRβ, EYA1, FNDC1, G6Pase-β, H2al3, IGFL2, LEUTX, LOC100041376, LOC150383_2210021J22Rik, Med17, MYBBP1A, NAT-13, NMNAT-3, NP220, SG2NA, Sir2, Sir3, SIRT1, SIRT3, SIRT4, SIRT5, SIRT6, SIRT7, Sox-8, SUT-1, TAF II p70, TAF9A, TMEM59, TMEM98, TRF2, y Vmn2r109.Activador de:
HoxD8, Set2, Sir4, y VSTM1.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
EX 527, 5 mg | sc-203044 | 5 mg | $85.00 |