Estructura molecular de GSK343
GSK343 (CAS 1346704-33-3)
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Nombres Alternativos:
N-[(1,2-Dihydro-6-methyl-2-oxo-4-propyl-3-pyridinyl)methyl]-1-(1-methylethyl)-6-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-pyridinyl]-1H-indazole-4-carboxamide
Solicitud:
GSK343 es un inhibidor de la histona lisina metiltransferasa ENX-1
Número de CAS:
1346704-33-3
Peso Molecular:
541.69
Fórmula Molecular:
C31H39N7O2
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GSK343 es un potente inhibidor específico de la histona H3-lisina 27 (H3K27) metiltransferasa ENX-1 (EZH2). GSK343 inhibe la actividad enzimática de ENX-1 con una IC50 de 4 nM. El compuesto muestra una selectividad 60 veces mayor para ENX-1 vs. EZH1, y una selectividad de 1000 veces o más contra otras metiltransferasas de histonas. La IC50 para la inhibición de la metilación de H3K27 es < 200 nM en células HCC1806.
GSK343 (CAS 1346704-33-3) Referencias
- La proteína 1 de unión a fusibles es una diana del inhibidor de EZH2 GSK343, en células de osteosarcoma. | Xiong, X., et al. 2016. Int J Oncol. 49: 623-8. PMID: 27278257
- [Efecto terapéutico del inhibidor del potenciador de Zeste homólogo 2 GSK343 en la periodontitis mediante la regulación de la diferenciación de macrófagos]. | Zhongchao, W., et al. 2017. Hua Xi Kou Qiang Yi Xue Za Zhi. 35: 264-268. PMID: 28675010
- El inhibidor de EZH2 GSK343 suprime los fenotipos similares al tronco del cáncer e invierte la transición mesenquimal en células de glioma. | Yu, T., et al. 2017. Oncotarget. 8: 98348-98359. PMID: 29228694
- La inhibición de la histona metiltransferasa EZH2 en Schistosoma mansoni in vitro por GSK343 reduce la puesta de huevos y disminuye la expresión de genes implicados en la replicación del ADN y el metabolismo del ARN no codificante. | Pereira, ASA., et al. 2018. PLoS Negl Trop Dis. 12: e0006873. PMID: 30365505
- GSK343 induce la autofagia y regula a la baja la vía de señalización AKT/mTOR en células de cáncer de páncreas. | Xu, H., et al. 2019. Exp Ther Med. 18: 2608-2616. PMID: 31572509
- [Efectos de los inhibidores de la histona metiltransferasa en la supervivencia, la apoptosis y el ciclo celular de las células Raji]. | Xiao, LR., et al. 2019. Sichuan Da Xue Xue Bao Yi Xue Ban. 50: 305-310. PMID: 31631594
- GSK343 induce la muerte celular programada a través de la inhibición de EZH2 y FBP1 en células de osteosarcoma. | Xiong, X., et al. 2020. Cancer Biol Ther. 21: 213-222. PMID: 31651209
- La activación de p38α/S1P/SREBP2 por el inhibidor de EZH2 GSK343, competitivo con SAM, limita su actividad anticancerígena pero crea una vulnerabilidad farmacológica en el carcinoma hepatocelular. | Yang, PM., et al. 2019. Am J Cancer Res. 9: 2120-2139. PMID: 31720078
- GSK343, un inhibidor de EZH2, mitiga la fibrosis y la inflamación mediada por HIF-1α en células mesoteliales peritoneales humanas tratadas con glucosa elevada. | Wang, Q., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 880: 173076. PMID: 32222493
- La inhibición de EZH2 disminuye la proliferación del neuroblastoma y el crecimiento tumoral in vivo. | Bownes, LV., et al. 2021. PLoS One. 16: e0246244. PMID: 33690617
- El inhibidor de EZH2 GSK343 inhibe los trastornos intestinales inducidos por la sepsis. | Yue, D., et al. 2021. Exp Ther Med. 21: 437. PMID: 33747174
- EZH2 inhibe la inmunidad antitumoral mediada por células NK suprimiendo la expresión de CXCL10 de forma dependiente de HDAC10. | Bugide, S., et al. 2021. Proc Natl Acad Sci U S A. 118: PMID: 34301901
- La Resistencia Adquirida al Inhibidor de EZH2 GSK343 Promueve la Diferenciación de Líneas Celulares Humanas de LDCB hacia un Fenotipo ABC-Like. | Preston, SEJ., et al. 2022. Mol Cancer Ther. 21: 511-521. PMID: 35086959
- La progranulina regula el desarrollo y la función de las células NKT2 a través de EZH2 y PLZF. | Du, Z., et al. 2022. Cell Death Differ. 29: 1901-1912. PMID: 35449211
- GSK343, un inhibidor del potenciador de Zeste homólogo 2, reduce la progresión del glioblastoma a través de la modulación del proceso inflamatorio: Focus on Canonical and Non-Canonical NF-κB/IκBα Pathways. | Scuderi, SA., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36430394
Inhibidor de:
β-defensin 40, β-defensin 42, β-defensin 43, β-defensin 50, β-defensin 8, 2900008C10Rik, AEBP2, ANKRD24, ASH2L, BPTF, D630045J12Rik, DPY-30, E74 like ETS transcription factor (ELF), EG385328, EG546205, EG546325, EHMT1, ENX-1, EPC2, Evi-1, EZHIP, FAM119A, Gal11, GLT8D3, Histone cluster 1 H2AA, Histone cluster 1 H2AB, Histone cluster 1 H3D, Histone cluster 1 H4M, Histone H2B, HSZFP36, KMT5 (lysine methyltransferase), L3MBTL3, Mael, Med17, Menin, Mettl7a2-Higd1c, MPc2, MSL3L1, MSL3L2, NSD2, Obox3, PCGF6, PHC2, PHC3, PHF1, PHF20, PHF21B, PHF23, PHRF1, Polycomb, PRDM12, PRDM15, PRDM6, PRHOXNB, RING1, Set1A, Sin4p, Sum1, TRIM12, Trimethyl Histone H3, VSTM2A, Zfp931, ZMYND17, ZNF197, ZNF198, ZNF250, ZNF251, ZNF274, ZNF334, ZNF337, ZNF34, ZNF341, ZNF343, ZNF434, ZNF445, ZNF502, ZNF508, ZNF519, ZNF532, ZNF572, ZNF588, ZNF619, ZNF621, ZNF623, ZNF806, y ZNF81.Activador de:
1700011H14Rik, BAF53B, BAZ1A, BC094916, BRD9, BRWD3, CARM1, D4Wsu53e, DDB1, DXBay18, EG236663, EG545802, EG625480, Histone cluster 1 H2BH, Lamin A, MAGE-A4, Mel-18, MTF-2, Nkx-2.2, PRPF31, STH1, y WIZ.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
GSK343, 5 mg | sc-397025 | 5 mg | $148.00 | |||
GSK343, 25 mg | sc-397025A | 25 mg | $452.00 |