mAChR M3 Inhibidores
Entre los inhibidores mAChR M3 comunes se incluyen, entre otros, el hidrobromuro de darifenacina CAS 133099-07-7, la sal de succinato de solifenacina CAS 242478-38-2, el clorhidrato de biperiden CAS 1235-82-1, el AF-DX 116 CAS 102394-31-0 y el glicopirrolato - d9 etiquetado CAS 596-51-0 (sin etiquetar).
Los inhibidores de los receptores de acetilcolina muscarínicos M3 (mAChR M3) son una clase de compuestos químicos que inhiben selectivamente el subtipo M3 de los receptores de acetilcolina muscarínicos, que son receptores acoplados a proteínas G (GPCR) ampliamente distribuidos en diversos tejidos, como los músculos lisos, las glándulas exocrinas y el sistema nervioso central. Estos receptores forman parte de una familia más amplia de receptores muscarínicos, que son activados por el neurotransmisor acetilcolina. El subtipo M3 está acoplado principalmente a la proteína Gq/11 y participa en la regulación de los niveles de calcio intracelular a través de la vía de la fosfolipasa C, lo que da lugar a diversas respuestas fisiológicas, como la contracción y la secreción musculares. Los inhibidores de los mAChR M3 actúan uniéndose al sitio activo del receptor o a sitios alostéricos, impidiendo que la acetilcolina active el receptor. Esta inhibición modula las vías de señalización descendentes que de otro modo se desencadenarían por la activación del receptor, afectando en última instancia a las funciones fisiológicas reguladas por estos receptores.
Químicamente, los inhibidores de los mAChR M3 son diversos, desde pequeñas moléculas orgánicas hasta estructuras más complejas. El diseño y la síntesis de estos inhibidores suelen estar guiados por las características estructurales del receptor M3 y las interacciones de unión específicas necesarias para la inhibición selectiva. Las modificaciones estructurales de las moléculas inhibidoras suelen tener por objeto mejorar la selectividad del subtipo M3 frente a otros subtipos de receptores muscarínicos (M1, M2, M4 y M5) para minimizar los efectos no deseados y aumentar la eficacia. Se han empleado técnicas avanzadas como la cristalografía de rayos X y la modelización computacional para dilucidar los modos de unión de estos inhibidores e identificar las interacciones clave a nivel atómico. El estudio de los inhibidores M3 de los mAChR aporta valiosos conocimientos sobre las relaciones estructura-función de los receptores, y su desarrollo es fundamental para ampliar nuestra comprensión de las funciones fisiológicas y bioquímicas de los receptores muscarínicos en diversos sistemas biológicos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
El bromhidrato de darifenacina se dirige selectivamente a los receptores muscarínicos M3, mostrando una afinidad de unión única que altera la conformación del receptor. Este compuesto presenta una modulación alostérica distintiva, que influye en el estado funcional del receptor y en las cascadas de señalización descendentes. Sus características estructurales promueven interacciones específicas con las membranas lipídicas, mejorando su localización y estabilidad. Las regiones hidrofóbicas del compuesto contribuyen a su perfil de solubilidad único, lo que influye en su distribución en sistemas biológicos. | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
La sal de succinato de solifenacina muestra una afinidad selectiva por los receptores muscarínicos M3, facilitando interacciones únicas ligando-receptor que estabilizan estados conformacionales específicos. Su estructura molecular permite distintos enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, aumentando la selectividad del receptor. El perfil cinético del compuesto revela una tasa de disociación lenta, lo que favorece la participación prolongada del receptor. Además, sus características de solubilidad influyen en su biodisponibilidad y en su interacción con las membranas celulares, afectando a su comportamiento farmacocinético global. | ||||||
Atropine | 51-55-8 | sc-252392 | 5 g | $200.00 | 2 | |
La atropina, un antagonista de los receptores muscarínicos, inhibe directamente el mAChR M3 al unirse competitivamente al receptor. Su acción impide la unión de la acetilcolina, bloqueando así la señalización descendente y las respuestas muscarínicas, como la contracción del músculo liso y la secreción glandular. | ||||||
Biperiden hydrochloride | 1235-82-1 | sc-203846 sc-203846A | 10 mg 50 mg | $112.00 $422.00 | ||
El clorhidrato de biperideno interactúa con los receptores muscarínicos M3 a través de un mecanismo de unión único que implica interacciones electrostáticas y complementariedad estérica. Su arquitectura molecular promueve cambios conformacionales específicos en el receptor, lo que conduce a vías de señalización alteradas. El compuesto presenta una afinidad moderada, lo que da lugar a un perfil cinético equilibrado que permite tanto una unión inicial rápida como una disociación gradual. Sus propiedades de solubilidad mejoran aún más su dinámica de interacción con bicapas lipídicas, influyendo en la permeabilidad de la membrana y la captación celular. | ||||||
Tiotropium Bromide Monohydrate | 139404-48-1 | sc-364685 | 5 mg | $200.00 | 2 | |
El tiotropio, un agente antimuscarínico, actúa como un antagonista M3 del mAChR de acción prolongada. Al unirse al receptor, inhibe la señalización mediada por la acetilcolina, sobre todo en el sistema respiratorio. Esto produce broncodilatación y se utiliza para afecciones respiratorias como la enfermedad pulmonar obstructiva crónica (EPOC). | ||||||
AF-DX 116 | 102394-31-0 | sc-223772 | 5 mg | $107.00 | 3 | |
AF-DX 116 se dirige selectivamente a los receptores muscarínicos M3, mostrando una modulación alostérica única que aumenta la actividad del receptor. Sus características estructurales facilitan enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, promoviendo distintos cambios conformacionales en el receptor. Este compuesto demuestra una elevada afinidad de unión, caracterizada por una cinética rápida que permite una rápida activación del receptor. Además, su naturaleza lipofílica influye en su distribución dentro de las membranas celulares, afectando a la accesibilidad del receptor y a las cascadas de señalización posteriores. | ||||||
Glycopyrrolate - Labeled d9 | 596-51-0 (unlabeled) | sc-353617 | 10 mg | $3070.00 | ||
Glicopirrolato - El d9 marcado muestra una afinidad selectiva por los receptores muscarínicos M3, participando en interacciones electrostáticas únicas que estabilizan la conformación del receptor. Su estructura molecular permite un impedimento estérico específico, que influye en la dinámica del receptor y en las vías de señalización. El perfil cinético del compuesto revela una velocidad de unión moderada, lo que facilita una modulación equilibrada de la actividad del receptor. Además, sus características anfipáticas mejoran la permeabilidad de la membrana, afectando a la captación y localización celular. | ||||||
Zamifenacin fumarate | 127308-98-9 | sc-204416 sc-204416A | 10 mg 50 mg | $175.00 $709.00 | ||
El fumarato de zamifenacina demuestra una interacción distintiva con los receptores muscarínicos M3, caracterizada por su capacidad para formar enlaces de hidrógeno que mejoran la estabilidad receptor-ligando. La configuración estérica única del compuesto promueve la activación selectiva del receptor, influyendo en las cascadas de señalización posteriores. Su cinética de reacción indica una rápida velocidad de asociación y disociación, lo que permite una modulación transitoria de la función del receptor. Además, su naturaleza lipofílica contribuye a su distribución a través de las membranas biológicas, lo que influye en las interacciones celulares. | ||||||
PD 102807 | 23062-91-1 | sc-203659 sc-203659A | 1 mg 10 mg | $202.00 $950.00 | 2 | |
El PD 102807 muestra una notable afinidad por los receptores muscarínicos M3, entablando interacciones electrostáticas específicas que facilitan la activación del receptor. Sus características estructurales únicas le permiten estabilizar preferentemente la conformación activa del receptor, influyendo así en las vías de señalización intracelular. El perfil cinético del compuesto revela una duración moderada de la unión, lo que permite una modulación matizada de la actividad del receptor. Además, sus características hidrófobas aumentan la permeabilidad de la membrana, lo que afecta a su biodisponibilidad y a la dinámica de interacción dentro de los entornos celulares. | ||||||
Oxybutynin | 5633-20-5 | sc-489869 | 1 g | $135.00 | ||
La oxibutinina, un agente antimuscarínico, inhibe el mAChR M3 en la vejiga y otros músculos lisos. Su acción antagonista sobre los receptores muscarínicos ayuda a aliviar los síntomas de la vejiga hiperactiva al reducir las contracciones involuntarias del músculo detrusor, lo que mejora el control urinario. | ||||||