Date published: 2025-9-9

00800 4573 8000

SCBT Portrait Logo
Seach Input

PD 102807 (CAS 23062-91-1)

0.0(0)
Escribir una reseñaHacer una pregunta

Ver las publicaciones del producto (2)

Nombres Alternativos:
3,6a,11,14-Tetrahydro-9-methoxy-2-methyl-(12H)-isoquino[1,2-b]pyrrolo[3,2-f][1,3]benzoxazine-1-carboxylic acid, ethyl ester
Solicitud:
PD 102807 es un antagonista selectivo de los mAChR M4
Número de CAS:
23062-91-1
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
392.45
Fórmula Molecular:
C23H24N2O4
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
Available in US only.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

PD 102807, identificado como un antagonista altamente específico dirigido al receptor muscarínico mAChR M4, destaca por su notable selectividad en las interacciones de unión. Este compuesto se caracteriza por su potencia de inhibición diferencial en varios subtipos de receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChR), como demuestran sus valores IC50: 91 nM para el mAChR M4, 6559 nM para el mAChR M1, 3441 nM para el mAChR M2, 950 nM para el mAChR M3 y 7412 nM para el mAChR M5. Estos valores ponen de manifiesto la marcada afinidad de la PD 102807 por el receptor M4 frente a otros subtipos de receptores muscarínicos, mostrando su utilidad para diseccionar las funciones y acciones mecánicas de los receptores M4 en procesos fisiológicos y fisiopatológicos. La especificidad del PD 102807 para el subtipo M4 proporciona una herramienta crítica en la investigación de la farmacología de los receptores muscarínicos, permitiendo a los investigadores dilucidar las distintas funciones y vías de señalización mediadas por los receptores M4 aparte de las moduladas por los receptores M1, M2, M3 y M5. Este antagonismo selectivo es decisivo para avanzar en nuestra comprensión de las funciones reguladoras matizadas que desempeñan los receptores muscarínicos en la neurotransmisión y la señalización celular, mejorando así la exploración de intervenciones específicas en aplicaciones de investigación en las que la modulación precisa de la actividad del receptor es primordial.


PD 102807 (CAS 23062-91-1) Referencias

  1. Caracterización del receptor muscarínico en útero aislado de ratas operadas simuladamente y ovariectomizadas.  |  Choppin, A., et al. 1999. Br J Pharmacol. 127: 1551-8. PMID: 10455309
  2. PD 102807, un nuevo antagonista de los receptores muscarínicos M4, discrimina entre los receptores muscarínicos estriatales y corticales acoplados al AMP cíclico.  |  Olianas, MC. and Onali, P. 1999. Life Sci. 65: 2233-40. PMID: 10576595
  3. Síntesis y farmacología de benzoxazinas como antagonistas altamente selectivos de los receptores muscarínicos M(4).  |  Böhme, TM., et al. 2002. J Med Chem. 45: 3094-102. PMID: 12086495
  4. Caracterización farmacológica de los subtipos de receptores muscarínicos que median la vasoconstricción de la vena umbilical humana.  |  Pujol Lereis, VA., et al. 2006. Br J Pharmacol. 147: 516-23. PMID: 16444291
  5. Los receptores muscarínicos de tipo 1 median parte del efecto facilitador vagal del óxido nítrico en la aurícula derecha de rata inervada aislada.  |  Hogan, K. and Markos, F. 2007. Nitric Oxide. 16: 110-7. PMID: 16843016
  6. Detección del subtipo de receptor muscarínico no-M2 en las aurículas y ventrículos del corazón de rata.  |  Myslivecek, J., et al. 2008. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 378: 103-16. PMID: 18443764
  7. El extracto de betel quid promueve la migración de células de cáncer oral mediante la activación de una cascada de señalización mediada por el receptor muscarínico M4 en la que intervienen SFK y ERK1/2.  |  Chiu, CC., et al. 2010. Biochem Biophys Res Commun. 399: 60-5. PMID: 20638369
  8. Contribución de los receptores muscarínicos M1 a la supresión colinérgica de las respuestas sinápticas en la capa II de la corteza entorrinal.  |  Barrett, SG. and Chapman, CA. 2013. Neurosci Lett. 554: 11-5. PMID: 24012918
  9. Caracterización de PCS1055, un nuevo antagonista del receptor muscarínico M4.  |  Croy, CH., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 782: 70-6. PMID: 27085897
  10. Autorradiografía de 3H-pirenzepina y 3H-AFDX-384 en regiones cerebrales de ratón: Possible Insights into M1, M2, and M4 Muscarinic Receptors Distribution.  |  Valuskova, P., et al. 2018. Front Pharmacol. 9: 124. PMID: 29515448
  11. Nuevos sistemas reguladores de la liberación de acetilcolina en el estriado de la rata y fármacos contra la enfermedad de Alzheimer.  |  Muramatsu, I., et al. 2019. J Neurochem. 149: 605-623. PMID: 30968952
  12. Subtipos de receptores muscarínicos centrales (M1 y M3) implicados en la hipofagia inducida por carbacol en pollos de engorde neonatos.  |  Zendehdel, M., et al. 2020. Int J Neurosci. 130: 204-211. PMID: 31517560
  13. El receptor muscarínico de la acetilcolina regula la autorrenovación de los progenitores eritroides tempranos.  |  Trivedi, G., et al. 2019. Sci Transl Med. 11: PMID: 31554738
  14. Los receptores muscarínicos tipo 1 y tipo 4 estriatales y nigrales modulan la discinesia inducida por levodopa y la activación de la vía estriato-nigral en ratas hemilesionadas con 6-hidroxidodopamina.  |  Brugnoli, A., et al. 2020. Neurobiol Dis. 144: 105044. PMID: 32798726
  15. PD 102807 Induce Señalización GRK-/Arrestina Dependiente de M3 mAChR en Células de Músculo Liso de Vías Respiratorias.  |  Tompkins, E., et al. 2022. Am J Respir Cell Mol Biol. 67: 550-561. PMID: 35944139

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PD 102807, 1 mg

sc-203659
1 mg
$202.00
EE.UU: Sólo disponible en EE.

PD 102807, 10 mg

sc-203659A
10 mg
$950.00
EE.UU: Sólo disponible en EE.