mAChR M1 Inhibidores
Los inhibidores mAChR M1 comunes incluyen, entre otros, AQ-RA 741 CAS 123548-16-3, clorhidrato de difenhidramina CAS 147-24-0, clorhidrato de biperiden CAS 1235-82-1, AF-DX 116 CAS 102394-31-0 y dihidrocloruro de telenzepina CAS 147416-96-4.
Los inhibidores M1 de los receptores de acetilcolina muscarínicos (mAChR) son una clase de compuestos químicos que se dirigen específicamente al subtipo M1 de los receptores de acetilcolina muscarínicos e inhiben su actividad. Estos receptores pertenecen a la superfamilia de los receptores acoplados a proteínas G (GPCR), que intervienen ampliamente en diversos procesos fisiológicos a través de su interacción con la acetilcolina, un neurotransmisor. El subtipo M1 de mAChR se expresa principalmente en el sistema nervioso central, sobre todo en regiones como el hipocampo, el córtex y el cuerpo estriado. Este subtipo de receptor está acoplado a la proteína Gq/11, que al activarse desencadena una cascada de vías de señalización intracelular que incluyen la activación de la fosfolipasa C, el aumento de la producción de inositol trifosfato (IP3) y la subsiguiente liberación de calcio de las reservas intracelulares. Los receptores M1 participan en la modulación de diversos procesos intracelulares, como el metabolismo de los fosfoinosítidos, la señalización del calcio y la activación de las vías de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK).
Los inhibidores de la función del receptor M1 se unen al receptor e impiden su activación por la acetilcolina endógena. Esta inhibición conduce a una reducción de los procesos de señalización descendentes iniciados típicamente por la activación del receptor M1. Las estructuras químicas de los inhibidores del mAChR M1 pueden variar significativamente, desde pequeñas moléculas orgánicas hasta estructuras más complejas, cada una con afinidades de unión y perfiles de selectividad distintos. Estos compuestos suelen interaccionar con los sitios ortostéricos o alostéricos del receptor, lo que puede bloquear completamente la función del receptor o modular su actividad en menor grado. El diseño y el estudio de los inhibidores del mAChR M1 requieren un profundo conocimiento de la estructura del receptor, en particular de sus dominios de unión al ligando, y de la dinámica de sus estados conformacionales. Los avances en modelización computacional y biología estructural han sido fundamentales para identificar las interacciones clave entre estos inhibidores y el receptor, lo que ha permitido desarrollar compuestos más selectivos y potentes para el subtipo M1.
VER TAMBIÉN ....
Items 11 to 20 of 20 total
Mostrar:
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Pirenzepine Dihydrochloride | 29868-97-1 | sc-204197 | 100 mg | $69.00 | 3 | |
El dihidrocloruro de pirenzepina se dirige selectivamente al receptor de acetilcolina muscarínico M1, demostrando una afinidad de unión única que potencia su interacción con los sitios alostéricos del receptor. Este compuesto presenta cambios conformacionales distintivos tras la unión, lo que influye en las cascadas de señalización posteriores. Su cinética de reacción indica un inicio de acción más lento, lo que permite una participación prolongada del receptor, que puede dar lugar a alteraciones matizadas en las respuestas celulares y la dinámica de señalización. | ||||||
Dicyclomine, Hydrochloride | 67-92-5 | sc-211306 | 50 g | $3000.00 | ||
La diciclomina se une a los receptores muscarínicos y podría limitar su expresión reduciendo su activación y la consiguiente señalización intracelular. | ||||||
VU 0255035 | 1135243-19-4 | sc-361399 sc-361399A | 10 mg 50 mg | $124.00 $700.00 | ||
El VU 0255035 es un modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado por su capacidad para estabilizar conformaciones específicas del receptor. Este compuesto participa en interacciones de enlace de hidrógeno únicas que potencian la activación del receptor a la vez que minimizan los efectos fuera de diana. Su perfil cinético revela una rápida tasa de asociación, lo que facilita una rápida participación del receptor, que puede conducir a alteraciones distintas en las vías de señalización intracelular y en los mecanismos de desensibilización del receptor. | ||||||
Benztropine mesylate | 132-17-2 | sc-202495 sc-202495A | 1 g 5 g | $45.00 $157.00 | 3 | |
El mesilato de benztropina antagoniza los receptores muscarínicos y puede disminuir la expresión del receptor M1 mediante inhibición competitiva. | ||||||
Nitrocaramiphen hydrochloride | 98636-73-8 | sc-204129 sc-204129A | 10 mg 50 mg | $129.00 $535.00 | ||
El clorhidrato de nitrocaramifeno actúa como modulador alostérico selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, presentando una afinidad de unión única que favorece la flexibilidad del receptor. Este compuesto destaca por su capacidad para inducir cambios conformacionales que mejoran la eficacia de la transducción de señales. Su interacción con el receptor implica interacciones electrostáticas específicas, que influyen en las cascadas de señalización posteriores y pueden alterar la dinámica de reciclaje del receptor. Las distintas propiedades fisicoquímicas del compuesto contribuyen a su perfil de modulación selectiva. | ||||||
Taurolithocholic Acid Sodium Salt | 6042-32-6 | sc-208417 | 10 mg | $306.00 | ||
La sal sódica del ácido taurolitocólico actúa como modulador alostérico positivo en el receptor de acetilcolina muscarínico M1, aumentando la actividad del receptor a través de cambios conformacionales distintivos. Sus características estructurales únicas promueven interacciones específicas con el sitio alostérico del receptor, dando lugar a vías de señalización alteradas. El compuesto presenta una cinética de reacción favorable, con una propensión a la participación prolongada del receptor, lo que puede influir en las respuestas celulares posteriores. Su naturaleza anfipática ayuda a la integración en la membrana, optimizando la accesibilidad del receptor. | ||||||
Benzhexol hydrochloride | 52-49-3 | sc-484795 sc-484795A | 1 g 5 g | $73.00 $120.00 | ||
El clorhidrato de benzhexol funciona como antagonista competitivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado por su capacidad de estabilizar el estado inactivo del receptor. Este compuesto presenta un impedimento estérico único que impide la unión eficaz de la acetilcolina. Su perfil cinético revela rápidas tasas de asociación y disociación, lo que influye en la desensibilización del receptor. Además, la naturaleza hidrofílica del compuesto aumenta la solubilidad, facilitando su interacción con los receptores unidos a membranas. | ||||||
Solifenacin succinate salt | 242478-38-2 | sc-220122 | 10 mg | $209.00 | 1 | |
La sal de succinato de solifenacina inhibe selectivamente el mAChR M1, disminuyendo potencialmente su expresión al limitar su activación. | ||||||
Darifenacin Hydrobromide | 133099-07-7 | sc-204708 sc-204708A sc-204708B | 10 mg 25 mg 50 mg | $87.00 $230.00 $459.00 | 6 | |
El bromhidrato de darifenacina se dirige selectivamente a los mAChR M1 y podría contribuir a disminuir la expresión del receptor mediante la inhibición de la señalización normal del receptor. | ||||||
Ipratropium bromide | 22254-24-6 | sc-203606 | 100 mg | $83.00 | 3 | |
El bromuro de ipratropio, al unirse a los receptores muscarínicos, puede reducir la expresión del mAChR M1 mediante la inhibición competitiva de la activación del receptor. | ||||||