mAChR M1 Activadores
Los activadores comunes del mAChR M1 incluyen, entre otros, la sal de clorhidrato de cevimelina CAS 107220-28-0, el yoduro de cis-2-metil-5-trimetilamonio-metil-1,3-oxatiolano CAS 76541-57-6, la N-desmetilclozapina CAS 6104-71-8, el sesquifumarato de oxotremorina CAS 17360-35-9 y el clorhidrato de milamelina CAS 139886-32-1.
Los receptores muscarínicos de acetilcolina (mAChR) son una clase de receptores acoplados a proteínas G (GPCR) que se encuentran en diversos tejidos de todo el organismo, como el sistema nervioso central, el sistema nervioso periférico y otros órganos. Entre los subtipos de mAChR, los receptores M1 ocupan una posición única debido a su expresión predominante en el sistema nervioso central, en particular en las regiones asociadas con la cognición y la memoria, lo que los convierte en una diana atractiva para la investigación farmacológica. Los activadores de mAChR M1 son una clase de compuestos que se dirigen específicamente a estos receptores M1 y los activan.
El subtipo M1 de mAChR es el principal responsable de mediar los efectos del neurotransmisor acetilcolina en el cerebro. Cuando se activan, los receptores M1 estimulan vías de señalización intracelular, en particular la cascada de hidrólisis de fosfoinositidos, que conduce a un aumento del calcio intracelular y a la activación de la proteína quinasa C. Estos eventos de señalización desempeñan un papel crucial en la modulación de la transmisión sináptica, la memoria y los procesos cognitivos. Por lo tanto, los compuestos diseñados para activar selectivamente los receptores M1 son de especial interés para comprender las funciones fisiológicas y patológicas de estos receptores en el cerebro. Los investigadores han desarrollado una variedad de activadores M1, que pueden servir como valiosas herramientas para estudiar las consecuencias funcionales de la activación de los receptores M1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cevimeline Hydrochloride Salt | 107220-28-0 | sc-207420 | 5 mg | $330.00 | ||
La sal clorhidrato de cevimelina actúa como un potente agonista del receptor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado por su capacidad para inducir cambios alostéricos específicos en la conformación del receptor. Este compuesto participa en interacciones electrostáticas únicas con residuos de aminoácidos clave, potenciando la activación del receptor. Sus propiedades farmacocinéticas distintivas permiten una unión rápida al receptor y una actividad prolongada, influyendo en las cascadas de señalización intracelular y promoviendo respuestas fisiológicas matizadas. | ||||||
cis-2-Methyl-5-trimethylammoniummethyl-1,3-oxathiolane iodide | 76541-57-6 | sc-252614 | 5 mg | $199.00 | ||
El yoduro de cis-2-metil-5-trimetilamonio-metil-1,3-oxatiolano funciona como modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, mostrando una dinámica ligando-receptor única. Su estructura de amonio cuaternario facilita fuertes interacciones iónicas con el receptor, promoviendo un cambio conformacional específico. El perfil cinético de este compuesto revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que permite una modulación ajustada de las vías de señalización descendentes, influyendo así con precisión en las respuestas celulares. | ||||||
N-Desmethylclozapine | 6104-71-8 | sc-201113 sc-201113A | 5 mg 25 mg | $98.00 $364.00 | 2 | |
La N-desmetilclozapina actúa como modulador del receptor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado por su capacidad para participar en interacciones de enlace de hidrógeno únicas. Este compuesto exhibe un efecto alostérico distinto, alterando la conformación del receptor y aumentando la afinidad por el ligando. Su cinética de interacción se caracteriza por una duración de acción prolongada, que puede conducir a una activación sostenida del receptor. Además, su lipofilia contribuye a la permeabilidad efectiva de la membrana, lo que influye en su biodisponibilidad en entornos celulares. | ||||||
Oxotremorine Sesquifumarate | 17360-35-9 | sc-200170 sc-200170A | 100 mg 500 mg | $66.00 $255.00 | ||
El sesquifumarato de oxotremorina se dirige selectivamente al receptor de acetilcolina muscarínico M1, mostrando un perfil de unión único que estabiliza los estados del receptor. Su interacción implica contactos electrostáticos e hidrofóbicos específicos, facilitando una modulación matizada de las vías de señalización. El compuesto presenta una cinética rápida, lo que permite una rápida activación del receptor, mientras que sus características estructurales promueven la integración eficaz en bicapas lipídicas, mejorando su interacción con las membranas celulares. | ||||||
Milameline hydrochloride | 139886-32-1 | sc-204085 sc-204085A | 10 mg 50 mg | $137.00 $564.00 | 1 | |
El clorhidrato de milamelina presenta una afinidad distintiva por el receptor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizada por su capacidad para inducir cambios conformacionales que potencian la actividad del receptor. El compuesto participa en interacciones hidrofóbicas y de enlace de hidrógeno específicas, que afinan las cascadas de señalización posteriores. Su perfil cinético revela una tasa equilibrada de unión y disociación del receptor, lo que permite una modulación sostenida de las vías colinérgicas, mientras que sus propiedades de solubilidad facilitan una captación celular eficaz. | ||||||
tert-Butyl peroxybenzoate | 614-45-9 | sc-258210 | 100 ml | $38.00 | ||
Agonista alostérico, activa selectivamente los receptores M1 mejorando la respuesta del receptor a la acetilcolina. | ||||||
Xanomeline oxalate | 141064-23-5 | sc-204402 | 10 mg | $155.00 | ||
El oxalato de xanomelina se dirige selectivamente al receptor de acetilcolina muscarínico M1, demostrando una modulación alostérica única que altera la dinámica del receptor. Su estructura molecular permite intrincadas interacciones electrostáticas y el apilamiento pi con residuos aromáticos, potenciando la activación del receptor. El compuesto presenta una rápida tasa de asociación con el receptor, unida a una prolongada fase de disociación, lo que favorece la persistencia de la señalización. Además, sus características de solubilidad favorecen una permeabilidad de membrana eficaz, lo que influye en su biodisponibilidad. | ||||||
VU 0357017 hydrochloride | 1135242-13-5 | sc-362818 sc-362818A | 5 mg 25 mg | $90.00 $364.00 | ||
El clorhidrato de VU 0357017 es un modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, con una cinética de unión única que facilita la activación del receptor. Su conformación estructural permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con residuos de aminoácidos clave, aumentando la afinidad del receptor. El comportamiento dinámico del compuesto incluye un rápido inicio de acción, seguido de una disociación gradual, que mantiene la participación del receptor. Además, sus propiedades fisicoquímicas contribuyen a favorecer las interacciones de membrana, optimizando su perfil funcional. | ||||||
McN-A-343 | 55-45-8 | sc-200186A sc-200186 | 10 mg 50 mg | $26.00 $77.00 | 4 | |
McN-A-343 es un potente modulador alostérico del receptor de acetilcolina muscarínico M1, caracterizado por su capacidad para estabilizar conformaciones del receptor que promueven la señalización. Participa en interacciones electrostáticas específicas con residuos cargados, aumentando la selectividad del receptor. El compuesto presenta un mecanismo de acción dual único, que facilita tanto la activación como la desensibilización del receptor. Su naturaleza lipofílica favorece la penetración en la membrana, lo que influye en su comportamiento farmacocinético y en la eficacia de modulación del receptor. | ||||||
(2S)-2-Ethyl-8-methyl-1-thia-4,8-diazaspiro[4,5]decan-3-one | 503431-81-0 | sc-206582 | 5 mg | $330.00 | ||
La (2S)-2-etil-8-metil-1-tia-4,8-diazaspiro[4,5]decan-3-ona actúa como modulador selectivo del receptor de acetilcolina muscarínico M1, mostrando una dinámica de unión única que favorece conformaciones específicas del receptor. Sus características estructurales permiten intrincados enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, mejorando la afinidad con el receptor. El marco espirocíclico del compuesto contribuye a su distinta flexibilidad conformacional, lo que influye en su cinética de interacción y en el perfil general de modulación del receptor. | ||||||