KRIM-1 Activadores
Activadores comunes de KRIM-1 incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, PMA CAS 16561-29-8, Ionomycin CAS 56092-82-1 y Genistein CAS 446-72-0.
Los activadores de KRIM-1 abarcan una serie de compuestos químicos que estimulan indirectamente la actividad funcional de KRIM-1 a través de diversas vías de señalización. Por ejemplo, la forskolina, al aumentar los niveles de AMPc, y el IBMX, a través de la inhibición de las PDE, provocan la activación de la PKA, que puede fosforilar y, por tanto, activar el KRIM-1. Del mismo modo, el uso de PMA activa la PKC, lo que podría dar lugar a la fosforilación y posterior potenciación de la función de KRIM-1. La ionomicina y el A23187 actúan como ionóforos del calcio, elevando los niveles de calcio intracelular, lo que a su vez puede activar las quinasas dependientes de la calmodulina que podrían fosforilar el KRIM-1, potenciando su actividad. Por otra parte, la genisteína, al inhibir las tirosina quinasas, y el galato de epigalocatequina (EGCG), como inhibidor de las quinasas, podrían reducir la señalización inhibidora competitiva, aumentando indirectamente la actividad de KRIM-1, suponiendo que KRIM-1 esté regulado por dichas quinasas o forme parte de una vía antagonizada por ellas. La esfingosina-1-fosfato, a través de sus receptores, puede activar cinasas corriente abajo como PKC o Akt, que a su vez podrían activar KRIM-1 o modular sus reguladores, aumentando el papel funcional de KRIM-1. Elapsigargina contribuye aún más a la activación de KRIM-1 al aumentar el calcio citosólico, que a su vez activa las quinasas dependientes del calcio, lo que podría conducir a la fosforilación o al aumento de la interacción de KRIM-1.
Siguiendo con el tema de la modulación de las cinasas, el LY294002 y el U0126 inhiben cada uno un componente de las vías de señalización celular (PI3K/Akt y MEK/ERK, respectivamente); su inhibición puede conducir a un aumento de la actividad de KRIM-1 si éste forma parte de una vía compensatoria o si está regulado negativamente por estas vías. La estaurosporina, aunque es un inhibidor de quinasas de amplio espectro, puede potenciar selectivamente la actividad de KRIM-1 inhibiendo las quinasas que regulan negativamente KRIM-1 o sus vías asociadas. En conjunto, estos activadores de KRIM-1 ejercen su influencia en las redes de señalización celular, lo que potencialmente conduce a una mayor actividad de KRIM-1 a través de mecanismos indirectos que implican la modulación de quinasas, fosfatasas u otras proteínas que interactúan con KRIM-1 o lo regulan.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas (PDE) que provoca un aumento de los niveles de AMPc y GMPc en las células. La acumulación de estos nucleótidos cíclicos potencia indirectamente la actividad del KRIM-1 por las vías de la proteína cinasa dependientes del AMPc o del GMPc, como la PKA y la PKG. | ||||||
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $41.00 $132.00 $214.00 $500.00 $948.00 | 119 | |
El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) es un potente activador de la proteína cinasa C (PKC). La activación de la PKC puede conducir a la fosforilación de diversos sustratos, entre los que se encuentra potencialmente el KRIM-1, o de proteínas que interactúan con el KRIM-1, potenciando así su actividad. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $78.00 $270.00 | 80 | |
La ionomicina es un ionóforo de calcio que aumenta la concentración de calcio intracelular. El calcio elevado puede activar las quinasas dependientes de la calmodulina, que pueden fosforilar el KRIM-1 o las proteínas asociadas, potenciando la actividad del KRIM-1. | ||||||
Genistein | 446-72-0 | sc-3515 sc-3515A sc-3515B sc-3515C sc-3515D sc-3515E sc-3515F | 100 mg 500 mg 1 g 5 g 10 g 25 g 100 g | $45.00 $164.00 $200.00 $402.00 $575.00 $981.00 $2031.00 | 46 | |
La genisteína es un inhibidor de la tirosina cinasa. Al inhibir la señalización competitiva de la tirosina cinasa, puede potenciar la actividad del KRIM-1 si éste está regulado por la fosforilación de la tirosina o forma parte de una vía antagonizada por las tirosina cinasas. | ||||||
D-erythro-Sphingosine-1-phosphate | 26993-30-6 | sc-201383 sc-201383D sc-201383A sc-201383B sc-201383C | 1 mg 2 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $165.00 $322.00 $570.00 $907.00 $1727.00 | 7 | |
La esfingosina-1-fosfato (S1P) se une a sus receptores acoplados a proteínas G, lo que puede conducir a la activación de quinasas corriente abajo como la PKC o la Akt. Estas quinasas podrían fosforilar y activar el KRIM-1 o modular sus reguladores. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $43.00 $73.00 $126.00 $243.00 $530.00 $1259.00 | 11 | |
El EGCG es un inhibidor de la cinasa que podría reducir las vías de señalización competitivas, lo que potencialmente conduciría a una mayor actividad de KRIM-1 si KRIM-1 está regulado negativamente por esas vías. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $136.00 $446.00 | 114 | |
El thapsigargin es un inhibidor de la bomba SERCA que provoca un aumento del calcio citosólico. La activación resultante de las quinasas dependientes del calcio podría potenciar la actividad de KRIM-1 a través de la fosforilación o la interacción con proteínas de unión al calcio. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $123.00 $400.00 | 148 | |
LY294002 es un inhibidor de PI3K. Al inhibir la señalización PI3K/Akt, podría aumentar la actividad de KRIM-1 si las funciones de KRIM-1 están reguladas al alza en respuesta a la disminución de las señales de supervivencia/proliferativas. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $64.00 $246.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor de MEK1/2, lo que conduce a una disminución de la actividad de la vía ERK. Si KRIM-1 forma parte de una vía que se regula al alza cuando la señalización ERK está disminuida, la actividad de KRIM-1 podría aumentar indirectamente. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $153.00 $396.00 | 113 | |
La estaurosporina es un inhibidor de la proteína cinasa de amplio espectro. Aunque inhibe muchas quinasas, podría aumentar paradójicamente la actividad de KRIM-1 al inhibir las quinasas que regulan negativamente KRIM-1 o los componentes de su vía. | ||||||