KQT2 Inhibidores
Inhibidores comunes de KQT2 incluyen, pero no se limitan a 5-Azacytidine CAS 320-67-2, Trichostatin A CAS 58880-19-6, Ácido Valproico CAS 99-66-1, Rapamycin CAS 53123-88-9 y Actinomycin D CAS 50-76-0.
Los inhibidores de KQT2 son compuestos químicos dirigidos contra los canales de potasio Kv7.2/Kv7.3, también denominados canales KQT2. Estos canales forman parte de una familia más amplia de canales de potasio activados por voltaje que desempeñan un papel fundamental en la regulación de la excitabilidad eléctrica de las neuronas y otras células excitables. Los canales KQT2 ayudan específicamente a controlar el flujo de iones de potasio a través de las membranas celulares, influyendo en el potencial de membrana de la célula y en la capacidad de generar potenciales de acción. Los inhibidores del KQT2 actúan bloqueando o reduciendo la actividad de estos canales, alterando el flujo de iones de potasio y afectando a las propiedades eléctricas generales de las células en las que se expresan estos canales. Esta modulación puede provocar cambios en la excitabilidad celular, influyendo en la forma en que las células responden a los estímulos.Estructuralmente, los inhibidores del KQT2 suelen estar diseñados para interactuar con sitios específicos dentro de los canales Kv7.2/Kv7.3, normalmente a través de mecanismos que implican la unión al poro del canal o a los dominios sensibles al voltaje. Estas interacciones pueden estabilizar conformaciones específicas del canal, impidiendo su apertura o promoviendo su estado cerrado. La arquitectura molecular precisa de los inhibidores del KQT2 puede variar ampliamente, y estos compuestos pueden presentar diversos esqueletos químicos y grupos funcionales que proporcionan una afinidad selectiva por los subtipos del canal KQT2. La modulación de los canales KQT2 por estos inhibidores reviste un gran interés en la investigación centrada en la comprensión de la electrofisiología celular, ya que estos canales contribuyen de manera fundamental a mantener el equilibrio de los flujos de iones en tejidos excitables como el cerebro y el corazón.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Al inhibir la ADN metiltransferasa, la 5-azacitidina podría promover la desmetilación del promotor del gen KCNQ2, lo que podría conducir a su regulación transcripcional a la baja. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A puede alterar los patrones de acetilación de las histonas, conduciendo potencialmente a una conformación condensada de la cromatina que disminuye la expresión del gen KCNQ2. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
El Ácido Valproico puede alterar la estructura de la cromatina que rodea al gen KCNQ2 mediante la inhibición de la histona deacetilasa, lo que podría resultar en una disminución de la expresión de este gen. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina podría inhibir la vía mTOR, lo que podría dar lugar a una reducción del proceso de traducción cap-dependiente, reduciendo posiblemente la síntesis de la proteína KCNQ2. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D podría intercalarse en el ADN e inhibir el movimiento de la ARN polimerasa a lo largo del ADN, lo que disminuiría la transcripción de múltiples genes, incluido el KCNQ2. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
La α-manitina puede inhibir la ARN polimerasa II, provocando una disminución significativa de la transcripción del ARN que codifica el canal KCNQ2. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
El DRB podría inhibir la fosforilación de la ARN polimerasa II, provocando la detención de la elongación transcripcional y la consiguiente reducción de la expresión de KCNQ2. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Como inhibidor de la quinasa dependiente de ciclina, el flavopiridol podría conducir a la detención de la progresión del ciclo celular, lo que podría disminuir los niveles de expresión de genes regulados por el ciclo celular, incluyendo potencialmente el KCNQ2. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 podría inhibir competitivamente la unión de las proteínas BET bromodominio a las histonas acetiladas, lo que podría conducir a la regulación a la baja de los genes regulados por proteínas BET, como KCNQ2. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la Hsp90 e inhibe su función, lo que podría conducir a la desestabilización de varias proteínas de señalización y a una posterior disminución de la actividad transcripcional, inhibiendo potencialmente la expresión de KCNQ2. | ||||||