KQT2-Inhibitoren sind chemische Verbindungen, die auf die Kaliumkanäle Kv7.2/Kv7.3 abzielen, die auch als KQT2-Kanäle bezeichnet werden. Diese Kanäle gehören zu einer breiteren Familie von spannungsgesteuerten Kaliumkanälen, die eine entscheidende Rolle bei der Regulierung der elektrischen Erregbarkeit von Neuronen und anderen erregbaren Zellen spielen. KQT2-Kanäle tragen speziell dazu bei, den Fluss von Kaliumionen durch die Zellmembranen zu kontrollieren, was das Membranpotenzial der Zelle und die Fähigkeit, Aktionspotenziale zu erzeugen, beeinflusst. KQT2-Inhibitoren blockieren oder reduzieren die Aktivität dieser Kanäle, verändern den Fluss der Kaliumionen und wirken sich auf die gesamten elektrischen Eigenschaften der Zellen aus, in denen diese Kanäle exprimiert werden. Diese Modulation kann zu Veränderungen der zellulären Erregbarkeit führen und die Art und Weise beeinflussen, wie die Zellen auf Stimuli reagieren. Strukturell sind KQT2-Inhibitoren oft so konzipiert, dass sie mit bestimmten Stellen innerhalb der Kv7.2/Kv7.3-Kanäle interagieren, typischerweise durch Mechanismen, die eine Bindung an die Pore oder die spannungsempfindlichen Domänen des Kanals beinhalten. Diese Wechselwirkungen können bestimmte Konformationen des Kanals stabilisieren und so verhindern, dass er sich öffnet oder seinen geschlossenen Zustand fördern. Die genaue molekulare Architektur von KQT2-Inhibitoren kann sehr unterschiedlich sein, und diese Verbindungen können verschiedene chemische Grundgerüste und funktionelle Gruppen aufweisen, die eine selektive Affinität für die Subtypen des KQT2-Kanals bieten. Die Modulation der KQT2-Kanäle durch diese Inhibitoren ist von großem Interesse für die Forschung, die sich auf das Verständnis der zellulären Elektrophysiologie konzentriert, da diese Kanäle entscheidend dazu beitragen, das Gleichgewicht der Ionenströme in erregbaren Geweben wie dem Gehirn und dem Herzen aufrechtzuerhalten.
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| Produkt | CAS # | Katalog # | Menge | Preis | Referenzen | Bewertung |
|---|---|---|---|---|---|---|
5-Azacytidine | 320-67-2 | sc-221003 | 500 mg | $280.00 | 4 | |
Durch die Hemmung der DNA-Methyltransferase könnte 5-Azacytidin die Demethylierung des KCNQ2-Genpromotors fördern, was möglicherweise zu einer Herunterregulierung seiner Transkription führt. | ||||||
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
Trichostatin A kann die Histon-Acetylierungsmuster stören, was möglicherweise zu einer kondensierten Chromatinkonformation führt, die die KCNQ2-Genexpression verringert. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
Valproinsäure kann die Chromatinstruktur, die das KCNQ2-Gen umgibt, durch Hemmung der Histon-Deacetylase verändern, was zu einer verminderten Expression dieses Gens führen könnte. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
Rapamycin könnte den mTOR-Signalweg hemmen, was zu einer Verringerung des cap-abhängigen Translationsprozesses führen könnte, wodurch möglicherweise die Synthese des KCNQ2-Proteins reduziert wird. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
Actinomycin D könnte sich in die DNA einlagern und die Bewegung der RNA-Polymerase entlang der DNA hemmen, was die Transkription mehrerer Gene, darunter KCNQ2, verringern würde. | ||||||
α-Amanitin | 23109-05-9 | sc-202440 sc-202440A | 1 mg 5 mg | $260.00 $1029.00 | 26 | |
α-Amanitin kann die RNA-Polymerase II hemmen, was zu einer signifikanten Abnahme der Transkription von RNA führt, die für den KCNQ2-Kanal kodiert. | ||||||
DRB | 53-85-0 | sc-200581 sc-200581A sc-200581B sc-200581C | 10 mg 50 mg 100 mg 250 mg | $42.00 $185.00 $310.00 $650.00 | 6 | |
DRB könnte die Phosphorylierung der RNA-Polymerase II hemmen, was zu einem Stillstand der Transkriptionsdehnung und einer anschließenden Verringerung der KCNQ2-Expression führt. | ||||||
Flavopiridol | 146426-40-6 | sc-202157 sc-202157A | 5 mg 25 mg | $78.00 $254.00 | 41 | |
Als Cyclin-abhängiger Kinase-Inhibitor könnte Flavopiridol dazu führen, dass die Progression des Zellzyklus gestoppt wird, was die Expressionsniveaus der durch den Zellzyklus regulierten Gene, möglicherweise einschließlich KCNQ2, senken könnte. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $226.00 $846.00 | 1 | |
JQ1 könnte die Bindung von BET-Bromodomänenproteinen an acetylierte Histone konkurrierend hemmen, was zu einer Herunterregulierung von BET-Protein-regulierten Genen wie KCNQ2 führen könnte. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
Geldanamycin bindet an Hsp90 und hemmt dessen Funktion, was zur Destabilisierung mehrerer Signalproteine und einer anschließenden Abnahme der Transkriptionsaktivität führen könnte, wodurch möglicherweise die Expression von KCNQ2 gehemmt wird. | ||||||