Los activadores de KIAA1530 comprenden una categoría de agentes químicos diseñados para potenciar la actividad de KIAA1530, una proteína codificada por el gen UVSSA. Esta proteína desempeña un papel importante en la reparación por escisión de nucleótidos acoplada a la transcripción (TC-NER), una vía de reparación de daños en el ADN que es crucial para mantener la estabilidad genómica. Los mecanismos precisos por los que KIAA1530 contribuye a la TC-NER son complejos e implican la interacción con otras proteínas y con el propio ADN. Los activadores de KIAA1530 están diseñados para aumentar la estabilidad de la proteína, promover su interacción con sus socios en la vía TC-NER o aumentar su capacidad de unirse al ADN. De este modo, estas moléculas pueden potenciar el papel funcional normal de KIAA1530 en el marco celular. El diseño de estos activadores requiere un conocimiento profundo de la estructura de la proteína y de la dinámica molecular de sus interacciones dentro del núcleo de la célula.
El proceso de desarrollo de activadores de KIAA1530 suele implicar una exploración exhaustiva de la relación estructura-función de la proteína, a menudo utilizando técnicas avanzadas de biología molecular para identificar dominios e interacciones clave que son esenciales para su funcionamiento dentro del TC-NER. Este conocimiento básico facilita el uso de métodos de cribado de alto rendimiento para identificar moléculas candidatas iniciales que posean el potencial de interactuar con KIAA1530 de forma beneficiosa. A continuación, estos activadores candidatos pueden someterse a una serie de procesos de refinamiento y optimización, aprovechando técnicas como el modelado computacional, la química medicinal y la síntesis iterativa para mejorar su potencia, selectividad y captación celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
El cisplatino forma aductos y enlaces cruzados de ADN, lo que provoca daños en el ADN. Esto puede regular al alza los mecanismos de reparación del ADN, aumentando potencialmente la expresión o la actividad del KIAA1530 como parte de la respuesta celular para mantener la integridad genómica. | ||||||
Methyl methanesulfonate | 66-27-3 | sc-250376 sc-250376A | 5 g 25 g | $55.00 $130.00 | 2 | |
El MMS alquiliza el ADN, lo que puede provocar el reclutamiento y la activación de varias proteínas de reparación del ADN. La KIAA1530, al formar parte de la vía de reparación por escisión de nucleótidos, puede tener una mayor actividad como parte de la respuesta celular al daño del ADN inducido por el MMS. | ||||||
VE 821 | 1232410-49-9 | sc-475878 | 10 mg | $360.00 | ||
El VE-821 inhibe la quinasa ATR, un regulador clave de la respuesta al daño del ADN. Aunque la inhibición suele reducir la actividad de la vía, los mecanismos de compensación celular podrían aumentar el reclutamiento de proteínas de reparación alternativas como la KIAA1530 para mantener la integridad del ADN. | ||||||
Fluorouracil | 51-21-8 | sc-29060 sc-29060A | 1 g 5 g | $36.00 $149.00 | 11 | |
El 5-FU se metaboliza en metabolitos que se incorporan al ADN y al ARN, alterando su función normal y causando daños, lo que puede estimular la respuesta al daño del ADN y posiblemente la actividad del KIAA1530 en un esfuerzo por reparar el ADN afectado. | ||||||
Mitomycin C | 50-07-7 | sc-3514A sc-3514 sc-3514B | 2 mg 5 mg 10 mg | $65.00 $99.00 $140.00 | 85 | |
La mitomicina C entrecruza el ADN, desencadenando una respuesta celular al daño del ADN que puede incluir la activación de KIAA1530 como parte del proceso de reparación por escisión de nucleótidos. | ||||||
Actinomycin D | 50-76-0 | sc-200906 sc-200906A sc-200906B sc-200906C sc-200906D | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g 10 g | $73.00 $238.00 $717.00 $2522.00 $21420.00 | 53 | |
La actinomicina D se intercala en el ADN, obstruyendo los procesos de transcripción y replicación. Esto puede activar las vías de respuesta al daño del ADN, aumentando potencialmente la actividad de las proteínas de reparación del ADN, incluida la KIAA1530. | ||||||