HSPA6 Inhibidores
Los inhibidores comunes de HSPA6 incluyen, pero no se limitan a, Quercetina CAS 117-39-5, Geldanamicina CAS 30562-34-6, 17-AAG CAS 75747-14-7, 17-DMAG CAS 467214-20-6 y Triptolida CAS 38748-32-2.
Los inhibidores de la HSPA6 engloban un grupo de entidades químicas diseñadas para interferir selectivamente en la función de la Proteína 6 de 70kDa de Choque Térmico (HSPA6), que forma parte de la familia de la Proteína 70 de Choque Térmico (HSP70). La HSPA6, al igual que otros miembros de esta familia, actúa como una chaperona molecular que ayuda en el correcto plegamiento de proteínas mal plegadas nacientes o acumuladas por estrés, así como en la prevención de la agregación de proteínas. La expresión de HSPA6 suele estar inducida por el estrés, y su regulación al alza es una respuesta celular a diversos estímulos estresantes, como el choque térmico, los metales pesados y el estrés oxidativo. Los inhibidores dirigidos a la HSPA6 pretenden modular esta respuesta celular al estrés uniéndose a la proteína, lo que podría alterar su actividad chaperona. Esta inhibición podría afectar a la actividad ATPasa de la proteína, la unión a sustratos o su interacción con cochaperonas, lo que a su vez podría influir en la capacidad de la proteína para contribuir al plegamiento y estabilización de otras proteínas en la célula. El modo de acción preciso de los inhibidores de la HSPA6 podría implicar la unión al dominio N-terminal de unión a nucleótidos o al dominio C-terminal de unión a sustratos, obstaculizando eficazmente el ciclo ATPasa que es esencial para la función de la chaperona.
La exploración y el desarrollo de inhibidores de la HSPA6 suelen comenzar con estrategias de cribado de alto rendimiento para identificar compuestos que presenten efectos inhibidores de la actividad de la chaperona. Una vez identificados los inhibidores candidatos, se someten a una serie de ensayos bioquímicos y biofísicos para confirmar su actividad y dilucidar su mecanismo de acción. Técnicas como los ensayos de ATPasas pueden ayudar a determinar el impacto de los inhibidores en la actividad catalítica de la enzima, mientras que la resonancia de plasmón superficial (SPR) y la calorimetría de valoración isotérmica (ITC) pueden proporcionar información detallada sobre la cinética y termodinámica de unión entre HSPA6 y los inhibidores. Para comprender mejor cómo interactúan estos inhibidores con HSPA6 a nivel atómico, pueden realizarse estudios estructurales mediante cristalografía de rayos X o espectroscopia de resonancia magnética nuclear (RMN).
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Quercetin | 117-39-5 | sc-206089 sc-206089A sc-206089E sc-206089C sc-206089D sc-206089B | 100 mg 500 mg 100 g 250 g 1 kg 25 g | $11.00 $17.00 $108.00 $245.00 $918.00 $49.00 | 33 | |
La quercetina es un flavonoide que puede estabilizar el factor 1 de choque térmico (HSF1) en su forma inactiva. Dado que el HSF1 es responsable de la regulación al alza del HSPA6 en respuesta al estrés, la quercetina puede provocar una disminución de la expresión del HSPA6. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la HSP90 e inhibe su función. La HSP90 interviene en el correcto plegamiento de las proteínas y en la estabilización del HSF1. Al inhibir la HSP90, la geldanamicina puede promover la degradación de las proteínas mal plegadas y atenuar la inducción de las proteínas de la familia HSP70, como la HSPA6. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
El 17-AAG es un derivado de la geldanamicina y también se dirige a la HSP90. Al unirse a la HSP90, puede inhibir su actividad, lo que a su vez puede disminuir la expresión de HSPA6 debido a la reducción de la estabilización de las proteínas y de la actividad de HSF1. | ||||||
17-DMAG | 467214-20-6 | sc-202005 | 1 mg | $201.00 | 8 | |
La 17-DMAG es otro análogo de la geldanamicina con una actividad similar. Se une a la HSP90 e inhibe su función chaperona, disminuyendo potencialmente la expresión de proteínas inducidas por el estrés como la HSPA6. | ||||||
Triptolide | 38748-32-2 | sc-200122 sc-200122A | 1 mg 5 mg | $88.00 $200.00 | 13 | |
La triptolida es un triepóxido de diterpeno que puede inhibir la transcripción de las proteínas de choque térmico impidiendo la unión de HSF1 a los elementos de choque térmico (HSE) en el ADN. Esta inhibición puede provocar una disminución de la expresión de HSPA6. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El EGCG es la principal catequina presente en el té verde y puede modular la expresión de las proteínas de la familia HSP70 al afectar a la actividad del HSF1. Esto puede conducir a una menor expresión de HSPA6. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
El radicicol es un potente inhibidor de la HSP90 que se une al dominio ATPasa de la HSP90, inhibiendo así su función y afectando a la expresión de proteínas de la familia HSP70 como la HSPA6. | ||||||
Withaferin A | 5119-48-2 | sc-200381 sc-200381A sc-200381B sc-200381C | 1 mg 10 mg 100 mg 1 g | $127.00 $572.00 $4090.00 $20104.00 | 20 | |
La Withaferina A es una lactona esteroidal de Withania somnifera que puede alterar la proteostasis al inhibir la degradación proteasomal de las proteínas mal plegadas. Esto puede sobrecargar el sistema de control de calidad de las proteínas y reducir la capacidad celular para regular al alza las proteínas de choque térmico como la HSPA6. | ||||||
Celastrol, Celastrus scandens | 34157-83-0 | sc-202534 | 10 mg | $155.00 | 6 | |
El celastrol es una quinona metida triterpeno que puede activar el HSF1 pero que, paradójicamente, conduce a la inhibición de la respuesta al choque térmico. Esto puede dar lugar a una disminución de la expresión de HSPA6. | ||||||
Puromycin dihydrochloride | 58-58-2 | sc-108071 sc-108071B sc-108071C sc-108071A | 25 mg 250 mg 1 g 50 mg | $40.00 $210.00 $816.00 $65.00 | 394 | |
La puromicina es un antibiótico aminonucleósido que provoca la terminación prematura de la cadena durante la síntesis de proteínas. Esto puede conducir a la acumulación de proteínas mal plegadas y al consiguiente estrés celular, que puede sobrecargar la maquinaria de plegamiento de proteínas y disminuir la capacidad celular para inducir HSPA6. | ||||||