Histone cluster 1 H2B Activadores
Los activadores H2B comunes del clúster 1 de histonas incluyen, entre otros, la tricostatina A CAS 58880-19-6, el butirato sódico CAS 156-54-7, el ácido hidroxámico suberoilanilida CAS 149647-78-9, el panobinostat CAS 404950-80-7 y el ácido valproico CAS 99-66-1.
Los activadores químicos del grupo de histonas 1 H2B actúan principalmente mediante la inhibición de las histonas desacetilasas (HDAC), que son enzimas que eliminan los grupos acetilo de las proteínas histónicas, lo que da lugar a una estructura de cromatina más compacta y a una menor actividad transcripcional. Estos activadores, entre los que se incluyen la tricostatina A, el butirato sódico, el vorinostat, el panobinostat, el ácido valproico, la romidepsina, el belinostat, el entinostat, la tacedinalina, el givinostat, el mocetinostat y la chidamida, comparten un mecanismo de acción común, ya que impiden la desacetilación del grupo de histonas 1 H2B. Esta prevención conduce a una acumulación de marcas de acetilación en las histonas. El aumento de la acetilación del cluster de histonas 1 H2B altera la interacción entre las histonas y el ADN, debilitando la unión y dando lugar a una forma menos condensada de cromatina. Esta estructura más relajada de la cromatina permite que la maquinaria de transcripción acceda más fácilmente al ADN, permitiendo así la activación de los procesos transcripcionales en los que interviene el clúster de histonas 1 H2B.
Cada activador químico, aunque comparte este mecanismo fundamental, puede mostrar particularidades en su interacción con las HDAC. La tricostatina A y el Vorinostat, por ejemplo, son inhibidores de HDAC de amplio espectro, que afectan a una amplia gama de enzimas HDAC. Otros, como el Entinostat, muestran selectividad hacia las HDAC de clase I. Esta selectividad puede influir en el alcance y la eficacia de las HDAC. Esta selectividad puede influir en el grado y los lugares específicos de acetilación del cluster de histonas 1 H2B. Las marcas de acetilación proporcionadas por la acción de estos inhibidores sirven como señales que reclutan a otras proteínas implicadas en la regulación transcripcional, facilitando aún más la activación transcripcional. En consecuencia, los patrones precisos de acetilación introducidos por estos activadores pueden determinar los genes específicos que se expresan. En conjunto, estos activadores químicos facilitan la transición del grupo de histonas 1 H2B a un estado activo propicio para la expresión génica, promoviendo un entorno de cromatina accesible a la maquinaria transcripcional.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Trichostatin A | 58880-19-6 | sc-3511 sc-3511A sc-3511B sc-3511C sc-3511D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 50 mg | $149.00 $470.00 $620.00 $1199.00 $2090.00 | 33 | |
La tricostatina A inhibe las desacetilasas de histonas (HDAC). La inhibición de las HDAC provoca un aumento de la acetilación de las proteínas histonas, incluido el grupo de histonas 1 H2B, lo que da lugar a la activación de sus funciones de remodelación de la cromatina. La acetilación suele relajar la unión ADN-histona y permite la activación transcripcional. | ||||||
Sodium Butyrate | 156-54-7 | sc-202341 sc-202341B sc-202341A sc-202341C | 250 mg 5 g 25 g 500 g | $30.00 $46.00 $82.00 $218.00 | 18 | |
El butirato sódico actúa como inhibidor de la HDAC, lo que conduce a la acumulación de histonas acetiladas, incluido el grupo de histonas 1 H2B. La hiperacetilación da lugar a una estructura de cromatina más abierta y a la activación de los procesos transcripcionales en los que interviene esta histona. | ||||||
Suberoylanilide Hydroxamic Acid | 149647-78-9 | sc-220139 sc-220139A | 100 mg 500 mg | $130.00 $270.00 | 37 | |
El vorinostat, también conocido como SAHA, funciona como inhibidor de la HDAC, aumentando el nivel de acetilación de las histonas, incluido el grupo de histonas 1 H2B. Esta hiperacetilación activa la transcripción al permitir la expansión de la cromatina y facilitar el acceso del factor de transcripción. | ||||||
Panobinostat | 404950-80-7 | sc-208148 | 10 mg | $196.00 | 9 | |
El panobinostat es un potente inhibidor de las HDAC que provoca la hiperacetilación de las proteínas histonas, como el grupo de histonas 1 H2B. Esta activación de las histonas promueve un estado relajado de la cromatina propicio para la transcripción activa. | ||||||
Valproic Acid | 99-66-1 | sc-213144 | 10 g | $85.00 | 9 | |
El ácido valproico actúa como inhibidor de la HDAC, lo que provoca la hiperacetilación de las histonas. Esta activación química del grupo de histonas 1 H2B por acetilación altera la interacción con el ADN, promoviendo la activación transcripcional. | ||||||
Romidepsin | 128517-07-7 | sc-364603 sc-364603A | 1 mg 5 mg | $214.00 $622.00 | 1 | |
La romidepsina es un inhibidor de las HDAC que promueve la acetilación de las histonas, incluido el grupo de histonas 1 H2B, facilitando la activación transcripcional al aflojar la estructura de la cromatina. | ||||||
Belinostat | 414864-00-9 | sc-269851 sc-269851A | 10 mg 100 mg | $153.00 $561.00 | ||
El belinostat es otro inhibidor de las HDAC que provoca un aumento de la acetilación de las proteínas histonas. La activación resultante del grupo de histonas 1 H2B cambia la arquitectura de la cromatina a un estado más propicio para la transcripción. | ||||||
MS-275 | 209783-80-2 | sc-279455 sc-279455A sc-279455B | 1 mg 5 mg 25 mg | $24.00 $88.00 $208.00 | 24 | |
El entinostat inhibe selectivamente las HDAC de clase I, lo que conduce a la acetilación y activación de proteínas histónicas como el grupo de histonas 1 H2B, que a su vez favorece la activación transcripcional. | ||||||
CI 994 | 112522-64-2 | sc-205245 sc-205245A | 10 mg 50 mg | $97.00 $525.00 | 1 | |
La tacedinalina inhibe la HDAC, promoviendo la acetilación y la activación de las proteínas histonas, incluido el grupo de histonas 1 H2B. Esta acetilación facilita la activación transcripcional al alterar la estructura de la cromatina. | ||||||
ITF2357 | 732302-99-7 | sc-364513 sc-364513A | 5 mg 50 mg | $340.00 $1950.00 | ||
El givinostat es un inhibidor de las HDAC que aumenta la acetilación de las histonas, incluida la del grupo de histonas 1 H2B, lo que se asocia a la activación de la actividad transcripcional debido a cambios en la estructura de la cromatina. | ||||||