Histamine H1 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H1 de la histamina incluyen, entre otros, el fumarato de ketotifeno CAS 34580-14-8, la azelastina CAS 58581-89-8 y el dihidrocloruro de (R)-cetirizina CAS 130018-77-8.
El receptor H1 de la histamina, un receptor acoplado a proteína G (GPCR), desempeña un papel fundamental en la mediación de diversas respuestas fisiológicas a la histamina, una amina biógena implicada en la regulación de la respuesta inmunitaria, la neurotransmisión y la inflamación. El receptor se expresa predominantemente en células musculares lisas, células endoteliales y neuronas. Tras la unión de la histamina, el receptor H1 experimenta cambios conformacionales, lo que conduce a la activación de vías de señalización intracelular como la fosfolipasa C, que en última instancia da lugar a respuestas celulares que incluyen la contracción del músculo liso, el aumento de la permeabilidad vascular y la sensación de picor. En consecuencia, el receptor H1 es un regulador clave de las reacciones alérgicas, la broncoconstricción y las respuestas inflamatorias, lo que lo convierte en una diana importante para la intervención farmacológica.
La inhibición del receptor H1 de la histamina puede lograrse mediante diversos mecanismos, dirigidos principalmente al propio receptor o a las vías de señalización posteriores. Los antagonistas competitivos, estructuralmente similares a la histamina, se unen al sitio de unión ortostérico del receptor, impidiendo que la histamina ejerza sus efectos. Estos antagonistas bloquean eficazmente las respuestas inducidas por la histamina, incluidas las reacciones alérgicas y la inflamación. Alternativamente, los moduladores alostéricos pueden unirse a sitios distintos del receptor, alterando su conformación y reduciendo su afinidad por la histamina. También se pueden inhibir vías de señalización posteriores, como la inhibición de la fosfolipasa C o el bloqueo de la liberación intracelular de calcio, atenuando eficazmente las respuestas celulares mediadas por la activación del receptor H1. Además, los procesos de desensibilización e internalización del receptor pueden modularse para reducir la actividad del receptor y la señalización descendente. En general, la inhibición del receptor H1 de la histamina representa un enfoque prometedor para tratar los trastornos alérgicos, las afecciones inflamatorias y otras patologías mediadas por la histamina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Chlorpheniramine Maleate | 113-92-8 | sc-204684 sc-204684A | 5 g 25 g | $42.00 $97.00 | 1 | |
El maleato de clorfeniramina actúa como antagonista competitivo en el receptor H1 de la histamina, presentando notables interacciones electrostáticas con residuos cargados dentro del bolsillo de unión del receptor. Su estructura flexible permite ajustes conformacionales dinámicos, mejorando la afinidad de unión. La naturaleza anfipática del compuesto facilita las interacciones con las membranas lipídicas, lo que influye en su distribución y permeabilidad. Además, su estereoquímica única puede afectar a la selectividad del receptor y a las vías de señalización descendentes. | ||||||
(S)-Cetirizine Dihydrochloride | 163837-48-7 | sc-208364 | 2.5 mg | $337.00 | ||
El Dihidrocloruro de (S)-Cetirizina funciona como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su fuerte capacidad de enlace de hidrógeno con residuos de aminoácidos específicos en el sitio activo del receptor. La quiralidad del compuesto contribuye a sus interacciones estereoespecíficas, optimizando la eficacia de la unión. Su equilibrio hidrofílico y lipofílico mejora la solubilidad y la difusión a través de las membranas biológicas, lo que puede influir en su perfil farmacocinético y en la dinámica de interacción con el receptor. | ||||||
Olopatadine N-Oxide | 203188-31-2 | sc-212474 | 2.5 mg | $360.00 | ||
El N-óxido de olopatadina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, presentando interacciones moleculares únicas gracias a su capacidad para formar complejos estables con los sitios receptores. Su conformación estructural permite interacciones electrostáticas específicas que aumentan la afinidad de unión. Las propiedades estéricas distintivas del compuesto facilitan la modulación selectiva del receptor, mientras que su comportamiento dinámico de solvatación influye en la cinética de reacción, afectando potencialmente a la velocidad de activación del receptor y a las vías de señalización descendentes. | ||||||
Fexofenadine-d6 | 548783-71-7 | sc-211506 | 1 mg | $296.00 | 2 | |
La fexofenadina-d6 funciona como antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su marcaje isotópico que mejora el seguimiento en estudios bioquímicos. Su estructura molecular única permite interacciones hidrofóbicas específicas con el receptor, promoviendo un estado de unión estable. El perfil cinético del compuesto revela una rápida tasa de asociación y disociación, que puede influir en la dinámica de ocupación del receptor. Además, sus características de solubilidad contribuyen a su comportamiento en diversos entornos biológicos, lo que repercute en la eficacia de la interacción. | ||||||
Doxylamine Succinate | 562-10-7 | sc-211381 | 100 mg | $180.00 | 1 | |
El succinato de doxilamina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, mostrando afinidades de unión únicas que facilitan la modulación selectiva del receptor. Su conformación estructural permite intrincados enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, mejorando su estabilidad dentro del receptor. El compuesto muestra un comportamiento cinético distintivo, caracterizado por una tasa de disociación más lenta, que puede prolongar sus efectos sobre las vías de señalización del receptor. Además, su naturaleza lipofílica influye en su distribución en sistemas biológicos, afectando a los perfiles de interacción. | ||||||
Epinastine Hydrochloride | 108929-04-0 | sc-211420 | 10 mg | $126.00 | ||
El clorhidrato de epinastina funciona como antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad única de formar múltiples interacciones iónicas y de van der Waals con el receptor. Este compuesto presenta un rápido inicio de acción debido a su eficaz cinética de unión, que permite una rápida ocupación del receptor. Su arquitectura molecular distintiva contribuye a un perfil farmacocinético favorable, mejorando su solubilidad y permeabilidad, lo que influye en su biodisponibilidad general y en la dinámica de interacción en diversos entornos biológicos. | ||||||
Azelastine-13C,d3 | 58581-89-8 (unlabeled) | sc-217683 | 1 mg | $330.00 | ||
La azelastina-13C,d3 actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, distinguiéndose por su etiquetado isotópico que mejora el seguimiento en estudios metabólicos. Su estructura molecular única facilita enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el receptor, lo que influye en su afinidad de unión. Las propiedades cinéticas del compuesto permiten una participación prolongada del receptor, mientras que su composición isotópica ayuda a dilucidar las vías metabólicas y la dinámica del receptor en entornos de investigación. | ||||||
Rupatadine Fumarate | 182349-12-8 | sc-212795 | 10 mg | $200.00 | ||
El fumarato de rupatadina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad de modular la conformación del receptor mediante interacciones electrostáticas específicas. Su arquitectura molecular única favorece el impedimento estérico efectivo, lo que aumenta la especificidad de unión. El compuesto presenta un comportamiento cinético diferenciado, que permite una rápida ocupación del receptor y su posterior disociación, lo que permite comprender mejor la dinámica receptor-ligando y las vías de señalización. | ||||||
Diphenhydramine-d6 Hydrochloride | 147-24-0 (unlabeled) | sc-218244 | 1 mg | $337.00 | ||
El clorhidrato de difenhidramina-d6 actúa como antagonista competitivo del receptor H1 de la histamina y presenta un etiquetado isotópico único que mejora su seguimiento en estudios bioquímicos. Su estructura deuterada influye en los enlaces de hidrógeno y altera la cinética de reacción, lo que permite comprender mejor las interacciones moleculares. Las propiedades estéricas distintivas del compuesto facilitan la unión selectiva, permitiendo la exploración detallada de los mecanismos de activación del receptor y las cascadas de señalización descendentes. | ||||||
Loratadine-d4 | 381727-27-1 | sc-280929 | 1 mg | $380.00 | ||
La loratadina-d4 es un antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por sus isótopos deuterados que permiten realizar estudios cinéticos precisos. La incorporación de deuterio modifica las frecuencias vibracionales de la molécula, lo que repercute en su dinámica de interacción con el receptor. Esta alteración mejora la comprensión de las afinidades de unión y los cambios conformacionales, permitiendo una investigación más profunda de las vías moleculares implicadas en la señalización de la histamina y la modulación del receptor. | ||||||