Histamine H1 Receptor Inhibidores
Los inhibidores comunes del receptor H1 de la histamina incluyen, entre otros, el fumarato de ketotifeno CAS 34580-14-8, la azelastina CAS 58581-89-8 y el dihidrocloruro de (R)-cetirizina CAS 130018-77-8.
El receptor H1 de la histamina, un receptor acoplado a proteína G (GPCR), desempeña un papel fundamental en la mediación de diversas respuestas fisiológicas a la histamina, una amina biógena implicada en la regulación de la respuesta inmunitaria, la neurotransmisión y la inflamación. El receptor se expresa predominantemente en células musculares lisas, células endoteliales y neuronas. Tras la unión de la histamina, el receptor H1 experimenta cambios conformacionales, lo que conduce a la activación de vías de señalización intracelular como la fosfolipasa C, que en última instancia da lugar a respuestas celulares que incluyen la contracción del músculo liso, el aumento de la permeabilidad vascular y la sensación de picor. En consecuencia, el receptor H1 es un regulador clave de las reacciones alérgicas, la broncoconstricción y las respuestas inflamatorias, lo que lo convierte en una diana importante para la intervención farmacológica.
La inhibición del receptor H1 de la histamina puede lograrse mediante diversos mecanismos, dirigidos principalmente al propio receptor o a las vías de señalización posteriores. Los antagonistas competitivos, estructuralmente similares a la histamina, se unen al sitio de unión ortostérico del receptor, impidiendo que la histamina ejerza sus efectos. Estos antagonistas bloquean eficazmente las respuestas inducidas por la histamina, incluidas las reacciones alérgicas y la inflamación. Alternativamente, los moduladores alostéricos pueden unirse a sitios distintos del receptor, alterando su conformación y reduciendo su afinidad por la histamina. También se pueden inhibir vías de señalización posteriores, como la inhibición de la fosfolipasa C o el bloqueo de la liberación intracelular de calcio, atenuando eficazmente las respuestas celulares mediadas por la activación del receptor H1. Además, los procesos de desensibilización e internalización del receptor pueden modularse para reducir la actividad del receptor y la señalización descendente. En general, la inhibición del receptor H1 de la histamina representa un enfoque prometedor para tratar los trastornos alérgicos, las afecciones inflamatorias y otras patologías mediadas por la histamina.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Desloratadine | 100643-71-8 | sc-202133 sc-202133A | 100 mg 500 mg | $87.00 $392.00 | 3 | |
La desloratadina actúa como un potente antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad para estabilizar la forma inactiva del receptor. Este compuesto presenta interacciones hidrofóbicas únicas que mejoran su especificidad de unión, bloqueando eficazmente la señalización inducida por la histamina. Su conformación estructural permite un ajuste óptimo dentro del bolsillo de unión del receptor, lo que conduce a una reducción de la activación del receptor e influye en las respuestas celulares posteriores. | ||||||
Olopatadine Hydrochloride | 140462-76-6 | sc-212473 | 25 mg | $180.00 | ||
El clorhidrato de olopatadina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, mostrando una capacidad única para alterar la dinámica conformacional del receptor. Su estructura molecular facilita interacciones electrostáticas específicas que aumentan la afinidad de unión y la selectividad. Al estabilizar el receptor en un estado inactivo, modula eficazmente la cascada de señalización, influyendo en varias vías intracelulares. El perfil cinético de este compuesto revela un rápido inicio de acción, lo que contribuye a su eficacia en la modulación del receptor. | ||||||
(S)-Azelastine Hydrochloride | 153408-27-6 | sc-208363 | 1 mg | $330.00 | ||
El clorhidrato de (S)-azelastina actúa como un potente antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad única para inducir la modulación alostérica. Su estereoquímica permite interacciones específicas con los sitios de unión del receptor, alterando el paisaje conformacional del receptor. Este compuesto exhibe un comportamiento cinético distintivo, con una duración de acción prolongada debido a su lenta disociación del receptor, influyendo así eficazmente en las vías de señalización descendentes. | ||||||
(R)-Azelastine Hydrochloride | 153408-28-7 | sc-208236 | 1 mg | $330.00 | ||
El clorhidrato de (R)-azelastina funciona como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, presentando una dinámica de unión única que aumenta su eficacia. Su estructura quiral facilita interacciones específicas con el receptor, promoviendo un cambio conformacional único que estabiliza el estado inactivo. Este compuesto demuestra una cinética de reacción notable, caracterizada por un inicio de acción gradual y una ocupación sostenida del receptor, que modula las respuestas celulares durante periodos prolongados. | ||||||
Fexofenadine HCl | 153439-40-8 | sc-203047 sc-203047A | 10 mg 50 mg | $126.00 $413.00 | ||
El HCl de fexofenadina actúa como antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, presentando interacciones moleculares distintas que impiden que la histamina provoque sus efectos. Sus características estructurales únicas permiten una unión de alta afinidad, que conduce a una rápida disociación del receptor. Este compuesto presenta un perfil farmacocinético favorable, con una penetración mínima en el sistema nervioso central, lo que garantiza una acción específica al tiempo que reduce los posibles efectos secundarios asociados a otros antihistamínicos. | ||||||
Asenapine maleate | 65576-45-6 | sc-361110 sc-361110A | 10 mg 50 mg | $145.00 $615.00 | ||
El maleato de asenapina funciona como un antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su dinámica de unión única que implica interacciones electrostáticas específicas con los sitios receptores. Este compuesto presenta un perfil cinético distintivo, con tasas de disociación más lentas que las de otros antagonistas, lo que puede aumentar la duración de su acción. Su conformación estructural permite la modulación selectiva del receptor, influyendo en las vías de señalización descendentes y contribuyendo a su eficacia global en la participación del receptor. | ||||||
Iso Loratadine | 170727-59-0 | sc-394085 | 5 mg | $380.00 | ||
La iso loratadina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, que se distingue por su capacidad de formar enlaces de hidrógeno estables con residuos de aminoácidos clave dentro del bolsillo de unión del receptor. Este compuesto presenta una modulación alostérica única, que altera la conformación del receptor e influye en las vías de transducción de señales. Su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, facilitando su rápida distribución en los sistemas biológicos, mientras que su estereoquímica contribuye a la afinidad selectiva del receptor y a una cinética de interacción prolongada. | ||||||
4-Diphenylmethoxy-1-methylpiperidine hydrochloride | 132-18-3 | sc-254657 | 10 g | $67.00 | ||
El hidrocloruro de 4-difenilmetoxi-1-metilpiperidina funciona como antagonista del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad de participar en interacciones de apilamiento π-π con residuos aromáticos del receptor. Este compuesto presenta un perfil de unión único, que influye en la dinámica del receptor y en las cascadas de señalización posteriores. Sus regiones hidrófobas favorecen la integración efectiva en la membrana, mientras que su flexibilidad conformacional permite diversos modos de interacción, mejorando su afinidad global por el receptor y su potencial de modulación. | ||||||
Mianserin hydrochloride | 21535-47-7 | sc-358986 | 100 mg | $110.00 | 1 | |
El clorhidrato de mianserina actúa como antagonista del receptor H1 de la histamina, mostrando una capacidad distintiva para formar enlaces de hidrógeno con cadenas laterales de aminoácidos clave dentro del bolsillo de unión del receptor. La estructura tridimensional única de este compuesto facilita interacciones estéricas específicas, que pueden alterar la conformación y la actividad del receptor. Además, sus características lipofílicas aumentan la permeabilidad de la membrana, lo que permite una interacción variada con las bicapas lipídicas e influye en la accesibilidad del receptor y en las vías de señalización. | ||||||
Fexofenadine | 83799-24-0 | sc-218475 | 100 mg | $292.00 | 1 | |
La fexofenadina funciona como un antagonista selectivo del receptor H1 de la histamina, caracterizado por su capacidad única para establecer interacciones hidrofóbicas con los dominios transmembrana del receptor. Su marco molecular rígido promueve cambios conformacionales específicos en el receptor, bloqueando eficazmente la unión de la histamina. La alta solubilidad del compuesto en disolventes orgánicos y su baja lipofilia contribuyen a su perfil farmacocinético diferenciado, que influye en la absorción y distribución en sistemas biológicos. | ||||||