HERG Activadores
Los Activadores HERG comunes incluyen, entre otros, la Rottlerina CAS 82-08-6, el PD-118057 CAS 313674-97-4, el clorhidrato de ICI-204.448 CAS 121264-04-8, el 1-EBIO CAS 10045-45-1 y la 2,3-Butanediona 2-Monoxima CAS 57-71-6.
El gen humano relacionado con el éter-à-go-go (HERG) codifica un canal iónico de potasio conocido principalmente por su papel en la repolarización cardiaca. Este canal iónico es específicamente la subunidad alfa de un canal de potasio que media el componente rápido de la corriente de potasio rectificadora retardada (IKr) en el corazón. La actividad y el correcto funcionamiento del canal HERG desempeñan un papel crucial en el sistema de conducción eléctrica del corazón, especialmente en la fase de repolarización del potencial de acción cardíaco. Cualquier alteración o modificación en el funcionamiento de este canal puede provocar arritmias cardíacas, ya que influye en la duración del potencial de acción y en el periodo refractario entre latidos consecutivos.
Los activadores del HERG son sustancias químicas que aumentan o potencian la actividad del canal HERG. Aunque se sabe que un gran número de compuestos bloquean el canal HERG, lo que puede provocar enfermedades potencialmente mortales como el síndrome de QT largo, el estudio de los activadores HERG es un área de creciente interés. Los activadores HERG promueven la apertura del canal o aumentan la amplitud de la corriente del canal, acelerando o facilitando así el flujo de iones de potasio a través del canal. Pueden lograr esta activación interactuando directamente con el canal o modulando los procesos intracelulares que controlan la actividad del canal. Debido a su acción sobre el canal HERG, estos activadores pueden influir en la fase de repolarización del potencial de acción cardiaco y en la actividad eléctrica general del corazón. A medida que se profundiza en el conocimiento de los activadores HERG, los investigadores pretenden descubrir sus mecanismos de acción precisos y sus posibles interacciones con otros sistemas celulares.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Rottlerin | 82-08-6 | sc-3550 sc-3550B sc-3550A sc-3550C sc-3550D sc-3550E | 10 mg 25 mg 50 mg 1 g 5 g 20 g | $84.00 $166.00 $302.00 $2091.00 $5212.00 $16657.00 | 51 | |
La rotlerina presenta características notables como bloqueante del canal HERG, principalmente por su capacidad para interactuar con sitios de unión específicos de la proteína del canal. Esta interacción altera la dinámica conformacional del canal, influyendo en el flujo de iones y el potencial de membrana. Las exclusivas regiones hidrófobas del compuesto facilitan su integración en las membranas lipídicas, lo que afecta a su biodisponibilidad y a la cinética de interacción. Además, la flexibilidad estructural de Rottlerin permite diversas conformaciones, mejorando su afinidad y especificidad de unión. | ||||||
NS 1643 | 448895-37-2 | sc-204135 sc-204135A | 10 mg 50 mg | $123.00 $473.00 | 3 | |
El NS 1643 actúa como inhibidor del canal HERG al unirse selectivamente a la región del poro del canal, interrumpiendo la conducción de iones. Sus características estructurales únicas, que incluyen un núcleo rígido y sustituyentes polares, mejoran su interacción con el entorno hidrofóbico del canal. Este compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por un rápido inicio de la inhibición y un efecto prolongado, que puede atribuirse a su capacidad para estabilizar conformaciones específicas del canal. | ||||||
PD-118057 | 313674-97-4 | sc-253238 | 5 mg | $215.00 | ||
Otro activador bien caracterizado. | ||||||
ICI-204,448 hydrochloride | 121264-04-8 | sc-203082 sc-203082A | 5 mg 25 mg | $306.00 $714.00 | ||
Aunque su diana principal no es el hERG, ha mostrado propiedades activadoras del hERG. | ||||||
1-EBIO | 10045-45-1 | sc-201695 sc-201695A | 10 mg 50 mg | $87.00 $325.00 | 1 | |
Principalmente es un activador del canal SKCa, pero también afecta al hERG. | ||||||
2,3-Butanedione 2-Monoxime | 57-71-6 | sc-203774 sc-203774A sc-203774B sc-203774C | 25 g 100 g 250 g 500 g | $42.00 $78.00 $161.00 $286.00 | ||
Tiene múltiples efectos celulares, uno de los cuales es la activación del hERG. | ||||||
Isoflurane | 26675-46-7 | sc-470926 sc-470926A | 5 g 25 g | $69.00 $219.00 | 7 | |
Un anestésico inhalatorio que puede potenciar la corriente hERG, aunque sus efectos sobre la electrofisiología cardiaca son multifactoriales. | ||||||