Date published: 2025-9-10

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PD-118057 (CAS 313674-97-4)

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Nombres Alternativos:
2-[[4-[2-(3,4-Dichlorophenyl)ethyl]phenyl]amino]benzoic acid
Solicitud:
PD-118057 es un activador del canal de potasio HERG (relacionado con el éter (hERG))
Número de CAS:
313674-97-4
Peso Molecular:
386.27
Fórmula Molecular:
C21H17Cl2NO2
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Un activador del canal de potasio relacionado con el éter (hERG). Es un segundo activador identificado del canal hERG, un representante en la serie de análogos estructurales; el PD-118057 a 10 µM produce un aumento de la corriente del 111% en el cuña ventricular de conejo (en comparación, el RPR260243 sólo produce un aumento del 15% a la misma concentración). El PD-118057, a diferencia del RPR260243, no tiene un efecto importante sobre las propiedades de compuerta o cinéticas de este canal. Esta sustancia química previene e invierte la prolongación del intervalo QT. Los compuestos como el PD-118057 pueden ofrecer un nuevo enfoque en el tratamiento de los trastornos de repolarización retardada, que se producen en el síndrome de QT largo hereditario o adquirido y en la insuficiencia cardiaca congestiva.


PD-118057 (CAS 313674-97-4) Referencias

  1. Nuevos potenciadores potentes del canal de potasio del gen humano relacionado con el éter (hERG) y su actividad antiarrítmica in vitro.  |  Zhou, J., et al. 2005. Mol Pharmacol. 68: 876-84. PMID: 15976038
  2. PD-118057 contacta con la hélice del poro de los canales hERG1 para atenuar la inactivación y aumentar la conductancia de K+.  |  Perry, M., et al. 2009. Proc Natl Acad Sci U S A. 106: 20075-80. PMID: 19892732
  3. Base celular de la fibrilación auricular en un modelo experimental de QT1 corto: implicaciones para un enfoque farmacológico de la terapia.  |  Nof, E., et al. 2010. Heart Rhythm. 7: 251-7. PMID: 20042373
  4. Enfoque Farmacológico del Tráfico Defectuoso de Proteínas en el Mutante E637K-hERG con PD-118057 y Thapsigargin.  |  Mao, H., et al. 2013. PLoS One. 8: e65481. PMID: 23840331
  5. Los antiarrítmicos curan la arritmia cerebral: La imperatividad de los canales de K+ del ERG subtalámico en las descargas parkinsonianas.  |  Huang, CS., et al. 2017. Sci Adv. 3: e1602272. PMID: 28508055
  6. Función proliferativa de los canales Kv11 en arterias murinas.  |  Barrese, V., et al. 2017. Front Physiol. 8: 500. PMID: 28747891
  7. El bisoprolol, conocido por ser un antagonista selectivo de los receptores β₁, suprime de forma diferencial pero directa la IK(M) y la IK(erg) en las células hipofisarias y las neuronas del hipocampo.  |  So, EC., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30717422
  8. Un mecanismo farmacológico de llave maestra que desbloquea la puerta del filtro de selectividad en los canales K+.  |  Schewe, M., et al. 2019. Science. 363: 875-880. PMID: 30792303
  9. Evidencia de Inhibiciones Múltiples Efectivas de la Corriente K+ por Tolvaptan, un Antagonista No Péptido del Receptor Vasopresina V2.  |  Lu, TL., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 76. PMID: 30873020
  10. Investigación de la utilidad de corazones enteros ex vivo de pez cebra adulto para el cribado farmacológico de compuestos activadores del canal hERG.  |  Hull, CM., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 317: R921-R931. PMID: 31664867
  11. Evidencia de la Capacidad de Roxadustat (FG-4592), un Inhibidor Oral de HIF Prolil-Hidroxilasa, para Perturbar las Corrientes Iónicas de Membrana: Una acción no identificada pero importante.  |  Chang, WT., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31795416
  12. Actualización de la estructura del hERG.  |  Butler, A., et al. 2019. Front Pharmacol. 10: 1572. PMID: 32038248
  13. La reiniciación de la traducción en la mutación con desplazamiento del marco c.453delC de KCNH2 produce canales hERG K+ funcionales con un efecto dominante negativo leve en los cardiomiocitos iPSC derivados de pacientes heterocigotos.  |  Park, NK., et al. 2024. Hum Mol Genet. 33: 110-121. PMID: 37769355

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

PD-118057, 5 mg

sc-253238
5 mg
$215.00