Los inhibidores de HDDC3 representan una clase de compuestos químicos diseñados específicamente para impedir la función de la proteína Factor C3 de la célula huésped (HDDC3). La HDDC3, una proteína implicada en diversos procesos celulares, desempeña un papel crítico en la modulación de la expresión génica al interactuar con factores de la célula huésped. Los inhibidores dirigidos a HDDC3 se caracterizan por su capacidad de unirse a los sitios activos o alostéricos de la proteína, impidiendo así su interacción con otras proteínas o secuencias de ADN que normalmente regularía. Estos compuestos consiguen su efecto inhibidor alterando el estado conformacional de HDDC3, lo que puede impedir su capacidad para participar en el ensamblaje de complejos transcripcionales. Los mecanismos exactos de estos inhibidores son diversos, lo que refleja la multitud de formas en que puede alterarse la función de HDDC3. Algunos inhibidores pueden imitar a los sustratos o cofactores naturales de la HDDC3, bloqueando competitivamente sus sitios de unión, mientras que otros pueden unirse a sitios distintos, induciendo cambios estructurales que reducen la actividad funcional de la proteína.
El espectro de inhibidores de la HDDC3 abarca moléculas que afectan a diferentes aspectos del funcionamiento de la proteína, como su estabilidad, su asociación con otros componentes celulares y su actividad enzimática, si la tiene. Estos inhibidores son el producto del diseño racional de fármacos, en el que se utiliza la estructura tridimensional de la HDDC3 para identificar posibles espacios de unión y desarrollar moléculas que puedan ocupar eficazmente estos espacios. La especificidad de los inhibidores de HDDC3 es crucial, ya que deben interactuar selectivamente con HDDC3 sin afectar a otras proteínas con estructuras o funciones similares. Esta especificidad se consigue mediante un meticuloso proceso de optimización, en el que se añaden o modifican grupos químicos para mejorar la afinidad y selectividad de los inhibidores por la HDDC3. Las vías bioquímicas en las que interviene la HDDC3 son complejas, y los inhibidores se diseñan para garantizar que su interacción con la proteína provoque una disminución precisa y predecible de su actividad funcional, lo que resulta vital para estudiar el papel de la proteína en los procesos celulares sin introducir alteraciones generalizadas en el funcionamiento general de la célula.
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Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas cinasas, conocido por su capacidad para inhibir la proteína cinasa C (PKC). La PKC desempeña un papel crítico en la fosforilación y activación de muchas proteínas, incluida la HDDC3. Al inhibir la PKC, la estaurosporina conduce indirectamente a una reducción de la fosforilación y posterior activación de la HDDC3. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
El LY294002 es un inhibidor específico de las fosfoinositido 3-cinasas (PI3K). Las PI3K se encuentran aguas arriba de la vía de señalización Akt, que podría estar implicada en la activación de la HDDC3 por fosforilación. La inhibición de PI3K por LY294002 conduciría a una disminución de la actividad de Akt, lo que a su vez podría dar lugar a una menor activación de HDDC3. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina es un inhibidor de mTOR que puede regular a la baja la síntesis de proteínas. Dado que el mTOR es un regulador central del crecimiento y la proliferación celular, su inhibición por la rapamicina podría dar lugar a una disminución de los niveles de proteínas, incluida potencialmente la HDDC3, al reducir la síntesis proteica global. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 es un inhibidor específico de la MAP cinasa cinasa (MEK), que forma parte de la vía MAPK/ERK. Esta vía interviene en la regulación de diversos procesos celulares, como el crecimiento y la diferenciación, en los que puede estar implicada la HDDC3. La inhibición de MEK por PD98059 impediría la activación de ERK y disminuiría potencialmente la actividad de HDDC3. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 es un inhibidor específico de la p38 MAP cinasa, que interviene en las vías de señalización de la proteína cinasa activada por el estrés/c-Jun N-terminal cinasa (SAPK/JNK). La actividad de la HDDC3 podría estar modulada por estas vías relacionadas con el estrés, por lo que la inhibición de la p38 por el SB203580 podría conducir a una disminución de la actividad funcional de la HDDC3. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es un potente inhibidor de la PI3K. De forma similar al LY294002, reduce la señalización Akt, y dada la posible relación reguladora entre la vía PI3K/Akt y el HDDC3, la wortmannina probablemente conduciría a una disminución de la activación del HDDC3. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $65.00 $267.00 | 257 | |
El SP600125 es un inhibidor de la c-Jun N-terminal quinasa (JNK), que forma parte de las vías de señalización MAPK. La JNK está implicada en el control de varios procesos celulares, que pueden incluir la funcionalidad de la HDDC3. La inhibición de la JNK por el SP600125 podría reducir la actividad de la HDDC3. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor selectivo tanto de MEK1 como de MEK2. Al bloquear la actividad de MEK, el U0126 puede inhibir la vía ERK, que podría estar implicada en la regulación de la actividad de HDDC3. Así, el U0126 podría contribuir a una disminución de la actividad funcional de la HDDC3. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor selectivo de las quinasas de la familia Src. La familia Src participa en varias vías de señalización que regulan procesos celulares como la proliferación y la diferenciación, lo que podría afectar a la HDDC3. La inhibición por la PP2 podría conducir a una reducción de la actividad de la HDDC3 a través de estas vías. | ||||||
Y-27632, free base | 146986-50-7 | sc-3536 sc-3536A | 5 mg 50 mg | $182.00 $693.00 | 88 | |
El Y-27632 es un inhibidor selectivo de la proteína cinasa asociada a Rho (ROCK). ROCK interviene en la regulación del citoesqueleto de actina y la motilidad, lo que puede ser crítico para la correcta localización y función de HDDC3. La inhibición por el Y-27632 podría perjudicar la actividad funcional de la HDDC3. |