Los activadores de GPR63, como clase química, incluyen una variedad de compuestos que tienen la capacidad de modular los sistemas de segundos mensajeros intracelulares, en particular los que implican al monofosfato de adenosina cíclico (AMPc) y al monofosfato de guanosina cíclico (GMPc). Estas moléculas son fundamentales en la transducción de señales desde los receptores acoplados a proteínas G (GPCR) a sus dianas intracelulares. Agentes como la forskolina, el isoproterenol y varias prostaglandinas pueden estimular directa o indirectamente la producción de AMPc, que es un efector corriente aguas abajo de muchos GPCR y, por tanto, puede alterar la actividad de una amplia gama de receptores, incluido potencialmente el GPR63.
Los compuestos que inhiben las fosfodiesterasas, como el IBMX, el rolipram, el zaprinast, el sildenafilo, el cilostazol, el vardenafilo y la milrinona, impiden la degradación del AMPc y el GMPc, manteniendo así su señalización y promoviendo la actividad de las vías moduladas por estos nucleótidos cíclicos. Dada la naturaleza ubicua de estos segundos mensajeros en las vías de señalización, es plausible que estos compuestos puedan, de forma no selectiva, potenciar la señalización de GPR63.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
Un agonista beta-adrenérgico que aumenta los niveles de AMPc, posiblemente influyendo en la actividad de GPR63 a través de vías de señalización de proteínas G mediadas por AMPc. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
Inhibidor no específico de las fosfodiesterasas, que aumenta el AMPc impidiendo su degradación, modulando potencialmente la señalización GPR63. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
Inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4, aumentando los niveles de AMPc y potenciando potencialmente la señalización de GPR63 a través de la vía del AMPc. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
Activa directamente la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc, lo que puede modular la señalización de los receptores acoplados a proteínas G, incluido potencialmente el GPR63. | ||||||
Zaprinast (M&B 22948) | 37762-06-4 | sc-201206 sc-201206A | 25 mg 100 mg | $105.00 $250.00 | 8 | |
Inhibe las fosfodiesterasas 5, 6 y 9, aumentando los niveles de AMPc y GMPc que podrían modular la actividad de GPR63. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
Activa la adenilato ciclasa a través de su receptor, aumentando potencialmente los niveles de AMPc y afectando indirectamente a la señalización GPR63. | ||||||
Cilostazol | 73963-72-1 | sc-201182 sc-201182A | 10 mg 50 mg | $109.00 $322.00 | 3 | |
Inhibe la fosfodiesterasa 3, aumentando los niveles de AMPc, y puede influir en la señalización de GPR63 a través de la vía de señalización del AMPc. | ||||||
Vardenafil | 224785-90-4 | sc-362054 sc-362054A sc-362054B | 100 mg 1 g 50 g | $526.00 $735.00 $16653.00 | 7 | |
Un inhibidor de la fosfodiesterasa 5 que aumenta el GMPc, influyendo potencialmente en el AMPc y afectando a la actividad del GPR63. | ||||||
Milrinone | 78415-72-2 | sc-201193 sc-201193A | 10 mg 50 mg | $165.00 $697.00 | 7 | |
Inhibe la fosfodiesterasa 3, dando lugar a un aumento de los niveles de AMPc y modulando potencialmente la actividad de GPR63 a través de vías dependientes de AMPc. | ||||||