GPR40 Activadores
Los activadores GPR40 comunes incluyen, entre otros, GW 9508 CAS 885101-89-3, TUG-424 CAS 1082058-99-8, éster dimetílico del ácido 4-hidroxi-isoftálico CAS 5985-24-0, ácido linoleico CAS 60-33-3 y ácido docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoico (22:6, n-3) CAS 6217-54-5.
Los activadores de GPR40 pertenecen a una clase química específica de compuestos conocidos por su capacidad para interaccionar con el receptor 40 acoplado a proteína G (GPR40), también conocido como receptor 1 de ácidos grasos libres (FFAR1), y activarlo. El GPR40 se expresa principalmente en las células beta pancreáticas y en ciertos tejidos del tracto gastrointestinal, lo que lo convierte en un actor clave en la regulación del metabolismo de la glucosa y los lípidos. Estos activadores se caracterizan por sus propiedades estructurales únicas que les permiten unirse al receptor e iniciar cascadas de señalización intracelular. Cuando estos compuestos activan el GPR40, desencadenan una serie de acontecimientos en el interior de la célula que, en última instancia, conducen a la liberación de insulina y a la modulación de la homeostasis de la glucosa y los lípidos.
Desde el punto de vista químico, los activadores del GPR40 abarcan un grupo diverso de moléculas, algunas de las cuales son muy conocidas por pertenecer a la clase de los ácidos grasos libres de cadena larga, como el ácido palmítico y el ácido oleico. Estos compuestos se caracterizan típicamente por su naturaleza hidrofóbica, con una larga cola de hidrocarburo y un grupo funcional de ácido carboxílico en un extremo. El mecanismo de unión específico de los activadores de GPR40 implica su interacción con un bolsillo de unión bien definido en la superficie del receptor. Esta interacción conduce a un cambio conformacional en el receptor, lo que le permite activar vías de señalización intracelular, incluida la vía de la proteína Gq/11, que conduce a la movilización del calcio y la secreción de insulina.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
GW 9508 | 885101-89-3 | sc-203069 | 10 mg | $125.00 | ||
El GW 9508 es un potente agonista del GPR40, caracterizado por su capacidad de interactuar hidrofóbicamente con residuos específicos de los dominios transmembrana del receptor. Esta unión estabiliza el receptor en una conformación activa, promoviendo una señalización mejorada a través de la vía de la fosfolipasa C. Las propiedades estéricas únicas del compuesto facilitan un rápido inicio de acción, influyendo en la dinámica del receptor y modulando potencialmente los procesos metabólicos posteriores. Su selectividad subraya su papel en el ajuste de las respuestas celulares. | ||||||
TUG-424 | 1082058-99-8 | sc-222379 sc-222379A | 5 mg 25 mg | $278.00 $909.00 | ||
TUG-424 actúa como agonista selectivo de GPR40, presentando características de unión únicas que potencian la activación del receptor. Su estructura molecular permite enlaces de hidrógeno específicos con aminoácidos clave, promoviendo un cambio conformacional que amplifica las cascadas de señalización intracelular. El perfil cinético del compuesto indica una rápida interacción con el receptor, lo que conduce a un pronunciado efecto sobre el metabolismo lipídico. Además, las distintas regiones hidrofóbicas del TUG-424 contribuyen a su afinidad y especificidad por el receptor. | ||||||
4-Hydroxy-isophthalic acid dimethyl ester | 5985-24-0 | sc-336445 | 1 g | $144.00 | ||
El éster dimetílico del ácido 4-hidroxi-isoftálico es un potente modulador del GPR40, caracterizado por su capacidad de interactuar con el receptor de forma hidrofóbica y electrostática. Este compuesto facilita una modulación alostérica única, aumentando la sensibilidad del receptor a los ligandos endógenos. Sus características estructurales promueven la dimerización eficiente del receptor, influyendo en las vías de señalización posteriores. La rápida cinética de unión del compuesto y su favorable perfil de solubilidad optimizan aún más su dinámica de interacción con el GPR40. | ||||||
Linoleic Acid | 60-33-3 | sc-200788 sc-200788A sc-200788B sc-200788C | 100 mg 1 g 5 g 25 g | $33.00 $63.00 $163.00 $275.00 | 4 | |
Como ácido graso poliinsaturado, el ácido linoleico puede activar el GPR40, potenciando potencialmente su expresión. | ||||||
Docosa-4Z,7Z,10Z,13Z,16Z,19Z-hexaenoic Acid (22:6, n-3) | 6217-54-5 | sc-200768 sc-200768A sc-200768B sc-200768C sc-200768D | 100 mg 1 g 10 g 50 g 100 g | $92.00 $206.00 $1744.00 $7864.00 $16330.00 | 11 | |
Le DHA est un acide gras oméga-3 qui peut agir sur le GPR40 pour induire son expression et affecter la sécrétion d'insuline. | ||||||
α-Linolenic Acid | 463-40-1 | sc-205545 sc-205545A | 50 mg 250 mg | $37.00 $113.00 | 2 | |
Este ácido graso omega-3 de origen vegetal puede modular la expresión de GPR40 actuando como ligando endógeno. | ||||||
Oleic Acid | 112-80-1 | sc-200797C sc-200797 sc-200797A sc-200797B | 1 g 10 g 100 g 250 g | $36.00 $102.00 $569.00 $1173.00 | 10 | |
El ácido oleico, una grasa monoinsaturada, podría aumentar la expresión de GPR40 debido a su papel como agonista natural. | ||||||
Palmitic Acid | 57-10-3 | sc-203175 sc-203175A | 25 g 100 g | $112.00 $280.00 | 2 | |
L'acide palmitique est un acide gras saturé qui peut influencer l'expression du GPR40 par son activité agoniste. | ||||||
MEDICA 16 | 87272-20-6 | sc-203131 sc-203131A | 5 mg 10 mg | $188.00 $260.00 | 1 | |
Medica 16 es un ligando sintético para GPR40 que puede aumentar su expresión, influyendo en la dinámica de la insulina. | ||||||