Date published: 2025-10-11

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GPR128 Inhibidores

Los inhibidores comunes de GPR128 incluyen, entre otros, la toxina pertussis (proteína activadora de islotes) CAS 70323-44-3, YM 254890 CAS 568580-02-9, NF 023 CAS 104869-31-0, ML 141 CAS 71203-35-5 y SQ 22536 CAS 17318-31-9.

Los inhibidores de GPR128 son una clase de agentes químicos que se dirigen específicamente al receptor acoplado a proteína G 128 (GPR128) e impiden su función. El GPR128 forma parte de una familia amplia y diversa de receptores de la superficie celular que responden a una variedad de estímulos externos y activan vías de transducción de señales intracelulares. Los inhibidores diseñados para GPR128 se conciben mediante meticulosos procesos de investigación y desarrollo que implican el estudio del dominio de unión al ligando del receptor y el posterior diseño de moléculas que puedan obstruir eficazmente la unión del ligando natural del receptor o iniciar una respuesta celular. Estos inhibidores suelen caracterizarse por su alta especificidad y afinidad por el GPR128, lo que garantiza que puedan interactuar selectivamente con el receptor sin afectar sustancialmente a otros receptores acoplados a proteínas G con estructuras similares.

En el desarrollo de inhibidores de GPR128, los químicos e investigadores emplean diversas técnicas, como el diseño de fármacos asistido por ordenador y el cribado de alto rendimiento, para identificar posibles compuestos inhibidores. Para ello se suele modelizar la estructura molecular de la GPR128 y simular cómo pueden interactuar con ella distintas moléculas. Una vez identificados los posibles inhibidores, se les somete a una serie de modificaciones para mejorar su eficacia de unión y su selectividad para la GPR128. La composición estructural de estos inhibidores suele ser compleja, con grupos funcionales específicos dispuestos para optimizar las interacciones con residuos de aminoácidos clave dentro del bolsillo de unión del receptor.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

Pertussis Toxin (islet-activating protein)

70323-44-3sc-200837
50 µg
$442.00
3
(1)

Es un inhibidor de las proteínas Gαi y Gαo, que pueden modular la señalización de los GPCR, afectando potencialmente a la señalización de GPR128 aguas abajo.

YM 254890

568580-02-9sc-507356
1 mg
$500.00
(0)

Inhibidor específico de la familia Gq. Al bloquear la señalización Gq, puede modular indirectamente los posibles efectos secundarios de GPR128 si señala a través de esta vía.

NF 023

104869-31-0sc-204124
sc-204124A
10 mg
50 mg
$158.00
$617.00
1
(1)

Es un inhibidor selectivo de la proteína Gαs. Si GPR128 utiliza Gαs para su señalización, este compuesto puede influir indirectamente en su actividad.

ML 141

71203-35-5sc-362768
sc-362768A
5 mg
25 mg
$134.00
$502.00
7
(1)

Inhibidor de la GTPasa Cdc42 que puede influir en los efectos descendentes del GPCR relacionados con la reorganización de la actina. Si la señalización descendente de GPR128 afecta a la dinámica de la actina, este inhibidor puede modular su actividad.

SQ 22536

17318-31-9sc-201572
sc-201572A
5 mg
25 mg
$93.00
$356.00
13
(1)

Inhibidor de la adenilil ciclasa. Al inhibir la adenilil ciclasa, puede modular la producción de AMPc, que se encuentra corriente abajo de algunos GPCR. Si la señalización del GPR128 implica la modulación del AMPc, el SQ 22.536 puede influir en su función.

LY 294002

154447-36-6sc-201426
sc-201426A
5 mg
25 mg
$121.00
$392.00
148
(1)

Un inhibidor de PI3K. Muchos GPCR señalan a través de la vía PI3K-Akt, y si GPR128 es uno de ellos, este inhibidor puede desempeñar un papel en la modulación de sus resultados de señalización.

PD 98059

167869-21-8sc-3532
sc-3532A
1 mg
5 mg
$39.00
$90.00
212
(2)

Un inhibidor de la vía ERK. Si GPR128 señala a través de la vía ERK, este compuesto puede modular sus efectos de señalización.

BAPTA/AM

126150-97-8sc-202488
sc-202488A
25 mg
100 mg
$138.00
$449.00
61
(2)

Un quelante del calcio. Al quelar el calcio intracelular, puede influir en las vías GPCR que dependen de la señalización del calcio. Si el GPR128 induce flujos de calcio, este compuesto puede modular sus efectos.

Propranolol

525-66-6sc-507425
100 mg
$180.00
(0)

Un antagonista no selectivo de los receptores beta-adrenérgicos. Si GPR128 tiene alguna diafonía o interacciones con los receptores beta-adrenérgicos, este fármaco puede influir en su señalización.

PD 116,948

102146-07-6sc-200115
sc-200115A
25 mg
100 mg
$122.00
$224.00
6
(0)

Un antagonista del receptor A1 de la adenosina. Si existe diafonía entre los receptores GPR128 y de adenosina, este compuesto puede modular indirectamente los efectos de GPR128.