Estructura molecular de PD 116,948, Número CAS: 102146-07-6
PD 116,948 (CAS 102146-07-6)
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Nombres Alternativos:
8-Cyclopentyl-1,3-dipropylxanthine
Solicitud:
PD 116,948 es un antagonista muy potente y selectivo de la adenosina A1-R.
Número de CAS:
102146-07-6
Pureza:
≥98%
Peso Molecular:
304.4
Fórmula Molecular:
C16H24N4O2
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El DP 116.948, un derivado de la xantina, es un antagonista muy potente y selectivo del receptor A1 de la adenosina. Muestra actividad cronotrópica negativa a través de los receptores A1 en corazón aislado de rata y produce efectos vasodilatadores a través de los receptores A2. Se ha demostrado que bloquea las corrientes postsinápticas excitatorias inhibidas por la adenosina (EPSC) registradas en neuronas del subículo. También se ha observado que este producto inhibe la formación de osteoclastos en ratones y estimula el eflujo de Cl- de las células genotípicas delta F508, típicamente asociadas a la fibrosis quística.
PD 116,948 (CAS 102146-07-6) Referencias
- La adenosina inhibe la exocitosis de glutamato en gran medida sin interferir con el influjo de Ca2+ en sinaptosomas cerebrocorticales de rata. | Zoccarato, F., et al. 2001. Neurosci Lett. 309: 181-4. PMID: 11514071
- Los receptores A1 de la adenosina y el potencial anticonvulsivo de fármacos eficaces en el modelo de convulsiones inducidas por ácido 3-nitropropiónico en ratones. | Zuchora, B., et al. 2005. Eur Neuropsychopharmacol. 15: 85-93. PMID: 15572277
- El preacondicionamiento con isoflurano disminuye la lesión neuronal de Purkinje inducida por la sobreactivación del receptor de glutamato en rodajas cerebelosas de rata. | Zheng, S. and Zuo, Z. 2005. Brain Res. 1054: 143-51. PMID: 16081051
- El antagonista del receptor A1 de la adenosina atenúa la excreción urinaria de potasio, pero no los efectos hemodinámicos renales, inducidos por el inhibidor de la anhidrasa carbónica en ratas. | Zhou, X. and Kost, CK. 2006. J Pharmacol Exp Ther. 316: 530-8. PMID: 16278313
- La adenosina A1 receptores presináptico modular la entrada sináptica excitatoria en subículo las neuronas. | Hargus, NJ., et al. 2009. Brain Res. 1280: 60-8. PMID: 19450566
- Los receptores de adenosina A1 (A1Rs) desempeñan un papel crítico en la formación y función de los osteoclastos. | Kara, FM., et al. 2010. FASEB J. 24: 2325-33. PMID: 20181934
- Efectos del antagonismo del receptor de adenosina A(1) sobre la secreción de insulina de los islotes pancreáticos de rata. | Zywert, A., et al. 2011. Physiol Res. 60: 905-11. PMID: 21995904
- El antagonista del receptor A1 de la adenosina DPCPX inhibe la progresión tumoral a través de la vía ERK/JNK en el carcinoma de células renales. | Zhou, Y., et al. 2017. Cell Physiol Biochem. 43: 733-742. PMID: 28950257
- PD 116.948, un antagonista altamente selectivo del receptor A1 de adenosina. | Haleen, SJ., et al. 1987. Life Sci. 40: 555-61. PMID: 3807648
- Unión del radioligando [3H]-SCH 58261, un nuevo antagonista del receptor de adenosina A2A no xantina, a membranas estriatales de rata. | Zocchi, C., et al. 1996. Br J Pharmacol. 117: 1381-6. PMID: 8730729
- La liberación de adenosina media en la supresión de la actividad neuronal CA1 inducida por cianuro. | Zhu, PJ. and Krnjević, K. 1997. J Neurosci. 17: 2355-64. PMID: 9065496
- La 8-ciclopentil-1,3-dipropilxantina y otras xantinas se unen de forma diferencial a los dominios de tipo salvaje y delta F508 del primer pliegue de unión a nucleótidos (NBF-1) del regulador de la conductancia transmembrana de la fibrosis quística. | Cohen, BE., et al. 1997. Biochemistry. 36: 6455-61. PMID: 9174362
- Disminución de la unión a las benzodiacepinas con escaso efecto sobre la unión al ácido gamma-aminobutírico en cerebro de rata tras el tratamiento con oligodesoxinucleótido antisentido de la subunidad gamma-2 del receptor del ácido gamma-aminobutírico A. | Zhao, TJ., et al. 1998. J Pharmacol Exp Ther. 287: 752-9. PMID: 9808706
Inhibidor de:
A1, Adenosine A1-R, Adenosine A2A-R, Adenosine A3-R, Cdc35, GPR family (GPCR;G protein-coupled), GPR115, GPR128, LALP1, OR1L1, y Vmn2r96.Activador de:
GRK 6, Olfr566, y PDE1C.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
PD 116,948, 25 mg | sc-200115 | 25 mg | $122.00 | |||
PD 116,948, 100 mg | sc-200115A | 100 mg | $224.00 |