GGCT Inhibidores
Los inhibidores comunes de GGCT incluyen, entre otros, Acivicina CAS 42228-92-2, Ácido L-azetidina-2-carboxílico CAS 2133-34-8, L-butionina sulfoximina CAS 83730-53-4, Metotrexato CAS 59-05-2 y Azaserina CAS 115-02-6.
Los inhibidores químicos de la gamma-glutamiltranspeptidasa (GGCT) pueden actuar a través de diversos mecanismos bioquímicos para alterar la función normal de esta enzima. La acivicina, por ejemplo, se dirige a la enzima gamma-glutamiltransferasa, que opera en el mismo ciclo gamma-glutamil que la GGCT. Al inhibir esta enzima relacionada, la acivicina puede provocar una acumulación de compuestos de gamma-glutamilo, que a su vez pueden inhibir la GGCT por inhibición competitiva. Del mismo modo, el ácido L-azetidina-2-carboxílico, un análogo de la prolina, puede incorporarse a las proteínas en lugar de la prolina, dando lugar a un mal plegamiento y a proteínas disfuncionales. Dado que la GGCT participa en el catabolismo del glutatión, que contiene glutamato, la alteración de la estructura proteica causada por la incorporación de este análogo puede inhibir la actividad enzimática de la GGCT. Además, la butionina sulfoximina inhibe la gamma-glutamilcisteína sintetasa, bloqueando así la síntesis de glutatión y conduciendo potencialmente al agotamiento del sustrato para la GGCT. La acción de la O-fenantrolina consiste en quelar los iones metálicos necesarios para la actividad catalítica de muchas enzimas, incluida la GGCT. Sin estos cofactores metálicos, la actividad de la GGCT se ve comprometida.
Siguiendo con los mecanismos de inhibición, el DON (6-Diazo-5-oxo-L-norleucina) y la azaserina, ambos análogos de la glutamina, inhiben las enzimas que utilizan glutamina. Es probable que estas enzimas estén implicadas en las mismas vías metabólicas que la GGCT, y su inhibición puede alterar el equilibrio de metabolitos necesarios para la actividad de la GGCT. El metotrexato, al reducir la síntesis de purinas, podría influir indirectamente en la GGCT al alterar la reserva de aminoácidos gamma-glutamil. El cisplatino, a través de sus efectos dañinos para el ADN, puede inducir respuestas de estrés celular que podrían alterar las vías metabólicas y, por tanto, inhibir la función de la GGCT. El ácido etacrínico, conocido por inhibir las glutatión S-transferasas, también puede afectar al metabolismo del glutatión, lo que podría provocar cambios en la disponibilidad de sustrato para la GGCT. La cloroquina, al alterar el pH endosomal y la autofagia celular, puede provocar alteraciones en el reciclaje de aminoácidos, que es importante para la función de la GGCT. Por último, el ebseleno, al imitar la actividad de la glutatión peroxidasa, puede alterar el equilibrio del metabolismo del glutatión, provocando un desequilibrio de los metabolitos relacionados con el glutatión e inhibiendo potencialmente la GGCT.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Acivicin | 42228-92-2 | sc-200498B sc-200498C sc-200498 sc-200498D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $102.00 $408.00 $642.00 $1275.00 | 10 | |
La acivicina inhibe la enzima gamma-glutamiltransferasa (GGT), que comparte un ciclo gamma-glutamil similar con la GGCT. La inhibición de la GGT puede dar lugar a una acumulación de compuestos de gamma-glutamilo, que pueden inhibir competitivamente a la GGCT, impidiendo su actividad enzimática normal de escindir enlaces peptídicos de gamma-glutamilo. | ||||||
L-Azetidine-2-carboxylic acid | 2133-34-8 | sc-263441 sc-263441A | 1 g 5 g | $136.00 $413.00 | 1 | |
Este análogo de la prolina puede incorporarse por error a las proteínas en lugar de la prolina, alterando potencialmente el plegamiento y la función de las proteínas. Como la GGCT interviene en el catabolismo del glutatión, que contiene glutamato, la incorporación errónea podría alterar la estructura proteica e inhibir así la actividad de la GGCT. | ||||||
L-Buthionine sulfoximine | 83730-53-4 | sc-200824 sc-200824A sc-200824B sc-200824C | 500 mg 1 g 5 g 10 g | $280.00 $433.00 $1502.00 $2917.00 | 26 | |
La butionina sulfoximina es un inhibidor de la gamma-glutamilcisteína sintetasa. Al inhibir esta enzima, se bloquea la síntesis de glutatión, lo que puede provocar una alteración de los niveles de sustratos o productos en el ciclo gamma-glutamilo, que podría inhibir la actividad de la GGCT por agotamiento de sustratos. | ||||||
Methotrexate | 59-05-2 | sc-3507 sc-3507A | 100 mg 500 mg | $92.00 $209.00 | 33 | |
El metotrexato actúa como inhibidor competitivo de la dihidrofolato reductasa, lo que provoca una disminución de la síntesis de purinas. Dado que la proliferación y el metabolismo celular pueden afectar a la función enzimática, la reducción de los niveles de purinas podría inhibir indirectamente la GGCT al alterar la reserva de aminoácidos gamma-glutamil, afectando así a su actividad. | ||||||
Azaserine | 115-02-6 | sc-29063 sc-29063A | 50 mg 250 mg | $306.00 $906.00 | 15 | |
La azaserina es un antagonista de la glutamina que inhibe las enzimas que utilizan la glutamina, similares al DON. Al inhibir estas enzimas, podría provocar una acumulación o depleción de glutamina o de sus metabolitos relacionados, lo que podría obstaculizar el ciclo enzimático en el que opera la GGCT, provocando su inhibición funcional. | ||||||
Cisplatin | 15663-27-1 | sc-200896 sc-200896A | 100 mg 500 mg | $76.00 $216.00 | 101 | |
El cisplatino forma aductos y enlaces cruzados del ADN, que pueden desencadenar diversas respuestas de estrés celular. Una de estas respuestas incluye la alteración de las vías metabólicas, lo que podría inhibir la GGCT mediante la modulación de los estados redox celulares y los niveles de glutatión, ya que la GGCT está implicada en el metabolismo del glutatión. | ||||||
Ethacrynic acid | 58-54-8 | sc-257424 sc-257424A | 1 g 5 g | $49.00 $229.00 | 5 | |
Se sabe que el ácido etacrínico inhibe las S-transferasas de glutatión y, por extensión, podría influir en el metabolismo del glutatión. Tal influencia podría conducir a una alteración de los niveles de glutatión o de sus precursores, inhibiendo potencialmente la función de la GGCT debido a cambios en su disponibilidad de sustrato. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $68.00 | 2 | |
La cloroquina eleva el pH endosomal y puede afectar a la autofagia celular y a la función lisosomal. Como la GGCT está asociada al metabolismo del glutatión, la alteración de las vías de autofagia y degradación lisosómica podría provocar alteraciones en el reciclaje de aminoácidos, inhibiendo indirectamente la GGCT al afectar a la disponibilidad de sus sustratos. | ||||||
Ebselen | 60940-34-3 | sc-200740B sc-200740 sc-200740A | 1 mg 25 mg 100 mg | $32.00 $133.00 $449.00 | 5 | |
El ebseleno es un compuesto selenoorgánico que presenta una actividad similar a la glutatión peroxidasa. Al imitar a esta enzima, el ebseleno podría alterar potencialmente el equilibrio del metabolismo del glutatión, provocando un agotamiento o un desequilibrio del glutatión o de los metabolitos relacionados con el glutatión, lo que podría inhibir la función de la GGCT. | ||||||