GCK Inhibidores
Los inhibidores comunes de la GCK incluyen, entre otros, el litio CAS 7439-93-2, el SB-216763 CAS 280744-09-4, el inhibidor XVI de la GSK-3 CAS 252917-06-9, el tideglusib CAS 865854-05-3 y el inhibidor IX de la GSK-3 CAS 667463-62-9.
Los inhibidores de la GCK pertenecen a una clase química distinta de compuestos que ejercen sus efectos dirigiéndose selectivamente a la enzima glucocinasa, también conocida como GCK (glucocinasa). La GCK es una enzima crítica en la regulación del metabolismo de la glucosa, que se encuentra principalmente en el hígado y en las células beta pancreáticas. Desempeña un papel central en el mantenimiento de la homeostasis de la glucosa al catalizar la fosforilación de la glucosa en glucosa-6-fosfato, un paso crucial en la utilización y almacenamiento de la glucosa. La función única de la GCK en la detección y señalización de la glucosa la convierte en un objetivo atractivo para su modulación en diversos contextos fisiológicos y patológicos.
Los inhibidores de la GCK se caracterizan por su capacidad para modular la actividad de la GCK, y suelen interactuar con el sitio alostérico de la enzima, distinto del sitio activo donde se produce la unión del sustrato y la catálisis. Al unirse a este sitio alostérico, los inhibidores de la GCK pueden inducir cambios conformacionales en la estructura de la enzima, alterando su afinidad por la glucosa. En consecuencia, estos inhibidores pueden afectar a la captación de glucosa y al metabolismo en los tejidos diana. La selectividad de los inhibidores de la GCK para la enzima glucoquinasa los diferencia de otras clases de compuestos dirigidos al metabolismo de la glucosa, ya que influyen específicamente en la función de la GCK sin afectar significativamente a otras enzimas reguladoras de la glucosa. El desarrollo de inhibidores de la GCK representa un importante campo de investigación en la búsqueda de nuevos enfoques para modular el metabolismo de la glucosa. Estos compuestos son prometedores en diversos contextos metabólicos, gracias a su potencial para afinar la regulación de la glucosa.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Lithium | 7439-93-2 | sc-252954 | 50 g | $214.00 | ||
Inhibe la GCK al competir con los iones de magnesio, reduciendo su actividad cinasa. | ||||||
SB-216763 | 280744-09-4 | sc-200646 sc-200646A | 1 mg 5 mg | $70.00 $198.00 | 18 | |
Inhibidor competitivo del ATP que se dirige a la GCK, bloqueando su actividad al unirse al sitio de unión del ATP. | ||||||
GSK-3 Inhibitor XVI | 252917-06-9 | sc-221691 sc-221691A | 5 mg 25 mg | $153.00 $520.00 | 4 | |
Inhibe específicamente la GCK dirigiéndose a su sitio de unión al ATP, modulando así sus vías de señalización descendentes. | ||||||
Tideglusib | 865854-05-3 | sc-507358 | 10 mg | $75.00 | ||
Actúa como inhibidor competitivo no ATP de la GCK, impidiendo su fosforilación y la señalización descendente. | ||||||
GSK-3 Inhibitor IX | 667463-62-9 | sc-202634 sc-202634A sc-202634B | 1 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $184.00 $867.00 | 10 | |
Potente inhibidor de la GCK que bloquea su actividad compitiendo con la unión al ATP e inhibiendo posteriormente su función cinasa. | ||||||
GSK-3β Inhibitor VIII | 487021-52-3 | sc-202636 sc-202636A | 5 mg 10 mg | $131.00 $147.00 | 5 | |
Inhibidor selectivo de la GCK que interrumpe su actividad cinasa, provocando efectos secundarios en los procesos celulares. | ||||||
AZD1080 | 612487-72-6 | sc-503187 | 2.5 mg | $280.00 | ||
Inhibidor selectivo de la GCK que modula su actividad, afectando potencialmente a vías relacionadas con enfermedades neurodegenerativas. | ||||||