Date published: 2025-9-9

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GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3)

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Nombres Alternativos:
AR-A014418; N-(4-Methoxybenzyl)-N′-(5-nitro-1,3-thiazol-2-yl)urea
Solicitud:
GSK-3β Inhibitor VIII es un potente inhibidor selectivo de GSK-3β
Número de CAS:
487021-52-3
Pureza:
>95%
Peso Molecular:
308.3
Fórmula Molecular:
C12H12N4O4S
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

GSK-3β Inhibitor VIII es un inhibidor celular-permeable, potente y selectivo de GSK-3beta. La inhibición es competitiva con respecto al ATP, y a diferencia de otros inhibidores de GSK3, este compuesto no inhibe las cinasas dependientes de ciclinas. También se ha demostrado que GSK-3b Inhibitor VIII inhibe la translocación de los factores de transcripción de la familia NFAT (factor nuclear de células T activadas), expresados en la mayoría de las células del sistema inmune, que son reguladores de la diferenciación y proliferación celular. GSK-3b Inhibitor VIII también protege las células neuronales contra la neurodegeneración mediada por Ab in vitro y reduce la tauopatía.


GSK-3β Inhibitor VIII (CAS 487021-52-3) Referencias

  1. Señalización NFAT: coreografía de la vida social de las células.  |  Crabtree, GR. and Olson, EN. 2002. Cell. 109 Suppl: S67-79. PMID: 11983154
  2. Una visión estructural y los efectos biológicos de la glucógeno sintasa quinasa 3 inhibidores específicos de la AR-A014418.  |  Bhat, R., et al. 2003. J Biol Chem. 278: 45937-45. PMID: 12928438
  3. El AR-A014418, un inhibidor selectivo de la GSK-3, produce efectos similares a los antidepresivos en la prueba de nado forzado.  |  Gould, TD., et al. 2004. Int J Neuropsychopharmacol. 7: 387-90. PMID: 15315719
  4. La inhibición de la glucógeno sintasa quinasa-3 por el litio se correlaciona con la reducción de la tauopatía y la degeneración in vivo.  |  Noble, W., et al. 2005. Proc Natl Acad Sci U S A. 102: 6990-5. PMID: 15867159
  5. Síntesis y evaluación ex vivo de N-(4-metoxibencil)-N'-(5-nitro-1,3-tiazol-2-il)urea marcado con carbono-11 ([11C]AR-A014418): un inhibidor radiomarcado específico de la glucógeno sintasa quinasa-3beta para estudios PET.  |  Vasdev, N., et al. 2005. Bioorg Med Chem Lett. 15: 5270-3. PMID: 16202587
  6. Efectos antinociceptivos de AR-A014418, un inhibidor selectivo de la glucógeno sintasa quinasa-3 beta, en ratones.  |  Martins, DF., et al. 2011. J Pain. 12: 315-22. PMID: 20705523
  7. Hacia la preparación de 1-aril-3-bencil ureas radiomarcadas: Radiosíntesis de [(11)C-carbonil] AR-A014418 por fijación de [(11)C]CO(2).  |  Hicks, JW., et al. 2012. Bioorg Med Chem Lett. 22: 2099-101. PMID: 22321216
  8. El inhibidor específico de la glucógeno sintasa quinasa 3 AR-A014418 disminuye el dolor neuropático en ratones: pruebas de los mecanismos de acción.  |  Mazzardo-Martins, L., et al. 2012. Neuroscience. 226: 411-20. PMID: 23000630
  9. AR-A014418 como inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa-3: potencial antiapoptótico y terapéutico en la lesión medular experimental.  |  Tunçdemir, M., et al. 2013. Neurocirugia (Astur). 24: 22-32. PMID: 23116585
  10. El inhibidor de la glucógeno sintasa quinasa-3 AR-A014418 suprime el crecimiento celular del cáncer de páncreas mediante la inhibición de la expresión de Notch1 mediada por GSK-3.  |  Kunnimalaiyaan, S., et al. 2015. HPB (Oxford). 17: 770-6. PMID: 26147011
  11. El inhibidor de GSK3 AR-A014418 promueve la diferenciación osteogénica de las células madre humanas derivadas del tejido adiposo a través de la vía de señalización ERK y mTORC2/Akt.  |  Zhang, M., et al. 2017. Biochem Biophys Res Commun. 490: 182-188. PMID: 28602697
  12. La supresión de GSK3β inhibe la síntesis proteica de MCL1 en células humanas de leucemia mieloide aguda.  |  Lee, YC., et al. 2021. J Cell Physiol. 236: 570-586. PMID: 32572959
  13. Pruebas personalizadas de fármacos en cultivos primarios de feocromocitoma/paraganglioma humano.  |  Wang, K., et al. 2022. Endocr Relat Cancer. 29: 285-306. PMID: 35324454
  14. AR-A014418 regula la poliadenilación intrónica y la transcripción de PD-L1 mediante la inhibición de CDK12 y CDK13 en células tumorales.  |  Zhang, G., et al. 2023. J Immunother Cancer. 11: PMID: 37164450
  15. Inactivación por mitógenos de la glucógeno sintasa cinasa-3 beta en células intactas a través de la fosforilación de la serina 9.  |  Stambolic, V. and Woodgett, JR. 1994. Biochem J. 303 (Pt 3): 701-4. PMID: 7980435

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

GSK-3β Inhibitor VIII, 5 mg

sc-202636
5 mg
$131.00

GSK-3β Inhibitor VIII, 10 mg

sc-202636A
10 mg
$147.00