fringe Inhibidores
Los inhibidores comunes de la franja incluyen, entre otros, DAPT CAS 208255-80-5, Dibenzazepina (Deshidroxi LY 411575) CAS 209984-56-5, RO-4929097 CAS 847925-91-1, L-685,458 CAS 292632-98-5 y PF-2545920 CAS 1292799-56-4.
Los inhibidores químicos de Fringe pueden impedir su función dirigiéndose a la vía de señalización Notch, que es parte integrante del papel de Fringe en la modificación de la actividad del receptor Notch. Los inhibidores de la gamma secretasa como DAPT, LY411575, RO4929097, L-685,458, PF-03084014, Avagacestat, Semagacestat, Begacestat, DBZ, MK-0752 y E-2012 actúan impidiendo la escisión de los precursores de Notch, que es un paso necesario para producir la forma activa del receptor Notch. Dado que la actividad de Fringe depende de la presencia de este receptor activo, los inhibidores reducen eficazmente la capacidad de Fringe para modular la señalización. Al detener la formación de Notch activo, estas sustancias químicas garantizan que Fringe carezca del sustrato que necesita para ejercer sus efectos biológicos, inhibiéndolo así funcionalmente.
El mecanismo de acción de estos inhibidores implica la unión al sitio activo de la gamma-secretasa o la alteración de su conformación, lo que a su vez bloquea la capacidad de la enzima para procesar los precursores de Notch. Esta inhibición de la actividad gamma-secretasa se traduce en una reducción de la cantidad de receptor Notch activo disponible en la célula. Fringe, que actúa sobre los receptores Notch para influir en su interacción con otras moléculas y en la posterior transducción de señales, se queda sin su diana. Como resultado, la cascada de señalización en la que normalmente influiría Fringe queda inhibida de forma efectiva. La especificidad de estos inhibidores químicos para la gamma-secretasa contribuye a garantizar que el impacto sobre la actividad de Fringe sea consecuencia directa de la interrupción del procesamiento del receptor Notch. Así pues, la inhibición funcional de Fringe por estas sustancias químicas se consigue mediante un bloqueo preciso del proceso de activación del receptor Notch, que es un punto de acción crítico para la función biológica de Fringe.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
DAPT | 208255-80-5 | sc-201315 sc-201315A sc-201315B sc-201315C | 5 mg 25 mg 100 mg 1 g | $99.00 $335.00 $836.00 $2099.00 | 47 | |
El DAPT es un inhibidor de la gamma-secretasa que puede inhibir indirectamente a Fringe impidiendo la escisión de Notch, un sustrato de la gamma-secretasa. Dado que Fringe modula la actividad del receptor Notch, la inhibición del procesamiento de Notch inhibe eficazmente la capacidad de Fringe para ejercer sus efectos sobre la señalización Notch. | ||||||
Dibenzazepine (Deshydroxy LY 411575) | 209984-56-5 | sc-207554 sc-207554A | 2 mg 5 mg | $100.00 $260.00 | 4 | |
El LY411575 actúa como otro inhibidor de la gamma-secretasa. Al bloquear la escisión de Notch mediada por la gamma-secretasa, inhibe indirectamente la función de Fringe al detener la producción de la forma activa de Notch que Fringe modificaría de otro modo. | ||||||
RO-4929097 | 847925-91-1 | sc-364602 sc-364602A | 10 mg 50 mg | $430.00 $1389.00 | 1 | |
RO4929097 es un inhibidor de la gamma-secretasa que, de forma similar a DAPT y LY411575, impide la escisión y activación de los receptores Notch, inhibiendo así indirectamente el papel de Fringe en la señalización Notch. | ||||||
L-685,458 | 292632-98-5 | sc-204042 sc-204042A | 1 mg 5 mg | $337.00 $1000.00 | 4 | |
El L-685.458 es un inhibidor específico de la gamma-secretasa que, al impedir la formación de Notch activo, inhibe indirectamente la acción de Fringe sobre la modulación de la señal Notch. | ||||||
PF-2545920 | 1292799-56-4 | sc-364355 sc-364355A | 5 mg 10 mg | $405.00 $555.00 | ||
El PF-03084014, también conocido como Nirogacestat, es un inhibidor de la gamma-secretasa que inhibe indirectamente el Fringe al detener la producción de Notch activo, necesario para que el Fringe ejerza su efecto. | ||||||
BMS-708163 | 1146699-66-2 | sc-364444 sc-364444A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1455.00 | 1 | |
Avagacestat es un inhibidor de la gamma-secretasa que impide la escisión de Notch, inhibiendo así indirectamente a Fringe al no permitir que Notch se presente en una forma sobre la que Fringe pueda actuar. | ||||||
Semagacestat | 425386-60-3 | sc-364614 sc-364614A | 10 mg 50 mg | $350.00 $1200.00 | 1 | |
El semagacestat es un inhibidor de la gamma-secretasa, que inhibe indirectamente a Fringe al reducir la disponibilidad de su sustrato, el receptor Notch activo, mediante la inhibición de la enzima productora de Notch. | ||||||
LY411575 | 209984-57-6 | sc-364529 sc-364529A | 10 mg 50 mg | $194.00 $464.00 | 6 | |
La DBZ, o dibenzazepina, es un inhibidor de la gamma-secretasa que impide la activación proteolítica de los receptores Notch, inhibiendo así indirectamente a Fringe al dificultar su capacidad de modificar la señalización Notch. | ||||||
MK-0752 | 471905-41-6 | sc-364534 sc-364534A | 10 mg 50 mg | $592.00 $1550.00 | ||
MK-0752 es un inhibidor de la gamma-secretasa que inhibe indirectamente Fringe bloqueando la formación del receptor Notch activo, que es esencial para que Fringe module la señalización Notch. | ||||||