Estructura molecular de L-685,458, Número CAS: 292632-98-5
L-685,458 (CAS 292632-98-5)
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Nombres Alternativos:
(5S)-(t-Butoxycarbonylamino)-6-phenyl-(4R)hydroxy-(2R)benzylhexanoyl)-L-leu-L-phe-amide
Solicitud:
L-685,458 es un inhibidor potente y selectivo de la γ-secretasa
Número de CAS:
292632-98-5
Peso Molecular:
672.85
Fórmula Molecular:
C39H52N4O6
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Inhibidor potente y selectivo de la γ-secretasa (IC50 = 17 nM) que muestra una selectividad > 50 veces mayor sobre una serie de aspartil, serina y cisteína proteasas. Muestra igual potencia para la inhibición de los péptidos Aβ40 y Aβ42 (los valores IC50 son 48 y 67 nM respectivamente en células de neuroblastoma humano). También regula la expresión de CXCR4 y VEGFR2 mediante la inhibición de la señalización Notch in vitro.
L-685,458 (CAS 292632-98-5) Referencias
- El L-685.458, un imitador del estado de transición de la aspartil proteasa, es un potente inhibidor de la actividad de la gamma secretasa precursora de la proteína beta amiloide. | Shearman, MS., et al. 2000. Biochemistry. 39: 8698-704. PMID: 10913280
- La sobreexpresión de calsenilina aumenta la actividad gamma-secretasa. | Jo, DG., et al. 2005. Neurosci Lett. 378: 59-64. PMID: 15763173
- La regulación al alza del ligando Notch Delta-like 4 inhibe la función de las células endoteliales inducida por VEGF. | Williams, CK., et al. 2006. Blood. 107: 931-9. PMID: 16219802
- Los inhibidores de la gamma-secretasa ejercen actividad antitumoral a través de la regulación a la baja de Notch y el factor nuclear kappa B en células de carcinoma de lengua humana. | Yao, J., et al. 2007. Oral Dis. 13: 555-63. PMID: 17944672
- Regulación de CXCR4 por el ligando Notch delta-like 4 en células endoteliales. | Williams, CK., et al. 2008. Cancer Res. 68: 1889-95. PMID: 18339870
- La quinasa dependiente de calcio/calmodulina II regula la señalización de notch-1 en células de cáncer de próstata. | Mamaeva, OA., et al. 2009. J Cell Biochem. 106: 25-32. PMID: 19021144
- Contribución de la gamma-secretasa a la muerte celular mediada por calcio. | Choi, YH., et al. 2010. Neurosci Lett. 469: 425-8. PMID: 20035833
- Expresión de MUC5AC a través de la comunicación bidireccional de las vías Notch y del receptor del factor de crecimiento epidérmico. | Kang, JH., et al. 2011. J Immunol. 187: 222-9. PMID: 21622856
- Especificidad de las γ-secretasas dependientes de presenilina-1 y presenilina-2 en el procesamiento de sustratos. | Stanga, S., et al. 2018. J Cell Mol Med. 22: 823-833. PMID: 28994238
- Descubrimiento del modo de unión de los inhibidores de la γ-secretasa. | Hitzenberger, M. and Zacharias, M. 2019. ACS Chem Neurosci. 10: 3398-3403. PMID: 31244051
Inhibidor de:
Aph-1c, beta-Amyloid, Csl, ENHO, FKBP51, fringe, Gamma-secretase, HES4, HES7, HoxA5, ILT-7, Jagged, KIAA1024L_A730017C20Rik, LOC441052, NET-7, NUMB, PPIAL4, PPIAL4F, Ppil3, pS2, Radical Fringe, SPPase2, SPPL3, TLE5, y X11α.Activador de:
achaete, Aph-1b, Aph-1c, C14orf135, Contactin 4, Delta, Dengue Virus, FKBP6, Hairless, Notch 2, NRIP3, y SPPL3.Información sobre pedidos
| Nombre del producto | Número de catálogo | UNIDAD | Precio | CANTIDAD | Favoritos | |
L-685,458, 1 mg | sc-204042 | 1 mg | $337.00 | |||
L-685,458, 5 mg | sc-204042A | 5 mg | $1000.00 |