Flt-1 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Flt-1 incluyen, entre otros, el malato de sunitinib CAS 341031-54-7, el AAL-993 CAS 269390-77-4, el PKC-412 CAS 120685-11-2, el DMXAA CAS 117570-53-3 y el inhibidor de tirosina cinasa del VEGFR III, KRN633 CAS 286370-15-8.
Flt-1, también conocido como VEGFR-1, es un receptor tirosina quinasa perteneciente a la familia de receptores del factor de crecimiento endotelial vascular (VEGF). Desempeña un papel crucial en la angiogénesis, el proceso por el que se forman nuevos vasos sanguíneos a partir de los ya existentes. Flt-1 se expresa principalmente en las células endoteliales, donde actúa como receptor de VEGF-A, un regulador clave de la formación y el mantenimiento de los vasos sanguíneos. Al unirse al VEGF-A, la Flt-1 inicia cascadas de señalización intracelular que promueven la proliferación, migración y supervivencia de las células endoteliales, lo que en última instancia conduce a la formación de nuevos vasos sanguíneos. Además, se ha implicado a Flt-1 en la regulación de la permeabilidad vascular y la inflamación, lo que subraya aún más su importancia en la homeostasis vascular y los procesos angiogénicos patológicos.
La inhibición de Flt-1 representa una estrategia para diversos trastornos relacionados con la angiogénesis, como el cáncer, la retinopatía diabética y las enfermedades inflamatorias. Se han propuesto varios mecanismos de inhibición de Flt-1, centrados en la alteración de su interacción ligando-receptor o de las vías de señalización descendentes. Una estrategia consiste en el uso de anticuerpos monoclonales o receptores señuelo solubles que secuestran el VEGF-A, impidiendo su unión a Flt-1 y la subsiguiente activación de los eventos de señalización posteriores. Otra estrategia se dirige al dominio quinasa intracelular de Flt-1, inhibiendo su actividad enzimática y las cascadas de señalización posteriores. Se han desarrollado pequeñas moléculas inhibidoras dirigidas específicamente al sitio de unión al ATP de Flt-1, que han resultado prometedoras en diversos estudios. Además, la modulación de la expresión o la actividad de Flt-1 mediante mecanismos epigenéticos, microARN u otros factores reguladores puede ofrecer enfoques alternativos para inhibir la angiogénesis mediada por Flt-1. En general, la comprensión de los intrincados mecanismos reguladores de la Flt-1 y su inhibición aporta valiosos conocimientos para el desarrollo de intervenciones novedosas contra las enfermedades relacionadas con la angiogénesis.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SU 4312 | 5812-07-7 | sc-200637 sc-200637A | 5 mg 25 mg | $97.00 $360.00 | 2 | |
SU 4312 actúa como antagonista selectivo del receptor Flt-1, mostrando una dinámica de unión única que implica interacciones hidrofóbicas y enlaces de hidrógeno. Su configuración estructural permite un alto grado de especificidad, minimizando los efectos fuera de diana. El compuesto muestra una rápida cinética de unión al receptor, lo que conduce a una rápida modulación de las cascadas de señalización descendentes. Además, su naturaleza lipofílica aumenta la permeabilidad de la membrana, lo que influye en su biodisponibilidad e interacción con los componentes celulares. | ||||||
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II | 269390-69-4 | sc-204378 | 5 mg | $208.00 | 1 | |
VEGFR Tyrosine Kinase Inhibitor II se dirige selectivamente al receptor Flt-1, mostrando un perfil de interacción único caracterizado por fuerzas electrostáticas y de van der Waals específicas. Su conformación facilita un acoplamiento preciso, promoviendo una inhibición eficaz de la activación del receptor. El compuesto presenta una cinética de reacción notable, lo que permite una modulación eficaz de las vías angiogénicas. Además, sus características anfifílicas mejoran la solubilidad en diversos entornos, lo que repercute en su distribución y captación celular. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor directo de Flt-1, que actúa como inhibidor multicinasa. Al inhibir la actividad tirosina cinasa de Flt-1, el sorafenib interrumpe las vías de señalización descendentes asociadas a Flt-1. Esta inhibición directa de Flt-1 contribuye a la supresión general de los procesos celulares impulsados por la activación de Flt-1, proporcionando un enfoque dirigido para controlar las respuestas mediadas por Flt-1. | ||||||
Cediranib | 288383-20-0 | sc-483599 sc-483599A sc-483599B | 5 mg 10 mg 25 mg | $137.00 $220.00 $406.00 | ||
El cediranib es un inhibidor directo de Flt-1 y otras tirosina quinasas receptoras. Al funcionar como un inhibidor de la tirosina cinasa, el cediranib interfiere en la actividad cinasa de Flt-1, impidiendo la activación de las vías de señalización descendentes. Esta inhibición directa de Flt-1 por Cediranib sirve para modular las respuestas celulares asociadas a la activación de Flt-1, ofreciendo un enfoque dirigido para controlar los efectos biológicos mediados por Flt-1. | ||||||
ZM-306416 | 690206-97-4 | sc-200676 sc-200676A | 1 mg 10 mg | $75.00 $152.00 | ||
ZM-306416 actúa como antagonista selectivo del receptor Flt-1, demostrando una afinidad de unión única que interrumpe la dimerización del receptor. Su conformación estructural permite un impedimento estérico óptimo, bloqueando eficazmente las cascadas de señalización descendentes. Las propiedades cinéticas del compuesto revelan una rápida tasa de asociación y disociación, lo que influye en su dinámica de interacción. Además, sus regiones hidrofóbicas contribuyen a la permeabilidad de la membrana, mejorando su biodisponibilidad en diversos contextos celulares. | ||||||
ABT-869 | 796967-16-3 | sc-359037 sc-359037A | 1 mg 5 mg | $124.00 $571.00 | ||
ABT-869 funciona como un antagonista selectivo del receptor Flt-1, caracterizado por su capacidad de inhibir la activación del receptor mediante una unión competitiva. Su arquitectura molecular única facilita interacciones específicas con el dominio de unión al ligando del receptor, impidiendo los cambios conformacionales necesarios para la señalización. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, con una notable semivida que influye en su estabilidad en solución. Además, sus grupos funcionales polares mejoran la solubilidad, favoreciendo una distribución eficaz en sistemas biológicos. | ||||||
4,4′-Bis(4-aminophenoxy)biphenyl | 13080-85-8 | sc-267771 | 5 g | $100.00 | ||
El 4,4'-Bis(4-aminofenoxi)bifenilo actúa como antagonista del receptor Flt-1, distinguiéndose por su estructura aromática dual que potencia las interacciones de apilamiento π-π con el receptor. Este compuesto presenta una dinámica de unión única, que permite una interacción prolongada con el receptor, lo que puede alterar las vías de señalización descendentes. Su gran capacidad de formación de enlaces de hidrógeno contribuye a su estabilidad y solubilidad, facilitando un acoplamiento eficaz con los sitios diana. | ||||||
MGCD-265 | 875337-44-3 | sc-364533 sc-364533A | 10 mg 50 mg | $480.00 $1463.00 | ||
El MGCD-265 funciona como antagonista del receptor Flt-1, caracterizado por su intrincada arquitectura molecular que promueve interacciones selectivas con el sitio de unión del receptor. La conformación única del compuesto permite mejorar las interacciones hidrofóbicas, lo que influye en la dinámica conformacional del receptor. Además, su capacidad para formar complejos transitorios con residuos de aminoácidos clave puede modular la actividad del receptor e influir en las cascadas de señalización asociadas. Esta especificidad en la unión contribuye a su perfil farmacocinético distintivo. | ||||||
Sunitinib, Free Base | 557795-19-4 | sc-396319 sc-396319A | 500 mg 5 g | $150.00 $920.00 | 5 | |
Sunitinib, Free Base actúa como antagonista selectivo del receptor Flt-1, presentando una estructura molecular única que facilita interacciones específicas con el sitio activo del receptor. Su distinta disposición espacial potencia las interacciones electrostáticas e hidrofóbicas, que pueden estabilizar las conformaciones del receptor. El comportamiento cinético del compuesto sugiere una propensión a la unión reversible, lo que permite la modulación dinámica de la actividad del receptor e influye en las vías de señalización descendentes. Esta especificidad subraya sus propiedades bioquímicas únicas. | ||||||
Pazopanib Hydrochloride | 635702-64-6 | sc-364564 sc-364564A | 10 mg 25 mg | $107.00 $230.00 | 1 | |
El clorhidrato de pazopanib funciona como antagonista selectivo del receptor Flt-1, caracterizado por su capacidad única de interrumpir las interacciones ligando-receptor. Las características estructurales del compuesto promueven fuertes enlaces de hidrógeno y contactos hidrofóbicos, influyendo en la conformación y estabilidad del receptor. Su perfil cinético indica una rápida tasa de asociación y disociación, lo que permite una modulación ajustada de la dinámica del receptor y de las subsiguientes cascadas de señalización, destacando su comportamiento bioquímico distintivo. | ||||||