FKBP12 Inhibidores
Los inhibidores comunes de FKBP12 incluyen, entre otros, Cicloheximida CAS 66-81-9, FK-506 CAS 104987-11-3, Ciclosporina A CAS 59865-13-3, Rapamicina CAS 53123-88-9 y Everolimus CAS 159351-69-6.
Los inhibidores de FKBP12 pertenecen a una clase de pequeñas moléculas orgánicas que se caracterizan principalmente por su capacidad para unirse a la proteína 12 de unión a FK506 (FKBP12) y modular su actividad. La FKBP12 es una proteína altamente conservada que desempeña un papel crucial como peptidil prolil cis-trans isomerasa (PPIasa), una enzima responsable de catalizar la interconversión de los enlaces peptídicos cis y trans en las proteínas. Los inhibidores de FKBP12 interactúan con el sitio activo de FKBP12, provocando la alteración de su conformación e influyendo posteriormente en sus capacidades funcionales. Esta clase de inhibidores abarca una diversa gama de estructuras químicas, incluyendo lactonas macrocíclicas, macrólidos y pequeñas moléculas sintéticas. Estructuralmente, los inhibidores de FKBP12 suelen presentar distintos farmacóforos que facilitan su unión al sitio activo de FKBP12. Las interacciones entre estos inhibidores y la proteína implican residuos de aminoácidos clave, en particular los situados cerca del bolsillo del sitio activo. Al unirse a FKBP12, estos inhibidores interrumpen su actividad PPIasa y pueden provocar efectos secundarios en los procesos celulares en los que interviene FKBP12, que no son el objeto de esta descripción. La afinidad y especificidad de los inhibidores de FKBP12 por el sitio activo de la proteína puede variar significativamente en función de su estructura química, con algunos inhibidores que logran una unión altamente selectiva.
La importancia de los inhibidores de FKBP12 radica en su capacidad para modular selectivamente la función de FKBP12, y su diversidad estructural permite la exploración de diversas interacciones de unión y resultados funcionales. La clase de los inhibidores de FKBP12 ha atraído la atención por sus aplicaciones, aunque no se discuten aquí, en diversos campos debido a su capacidad para perturbar de forma controlada los procesos relacionados con FKBP12. A medida que avance la investigación, es probable que un conocimiento más profundo de las relaciones estructura-actividad dentro de esta clase facilite el diseño y desarrollo de inhibidores de FKBP12 más potentes y selectivos, abriendo nuevas vías para la investigación biológica y las aplicaciones en diversas áreas, que quedan fuera del alcance de esta descripción.
| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cycloheximide | 66-81-9 | sc-3508B sc-3508 sc-3508A | 100 mg 1 g 5 g | $40.00 $82.00 $256.00 | 127 | |
La cicloheximida es un potente inhibidor de la síntesis de proteínas, dirigido específicamente al ribosoma eucariota. Su interacción única con el centro de la peptidil transferasa ribosómica interrumpe la fase de elongación de la traducción, lo que provoca el estancamiento de las cadenas polipeptídicas. Este compuesto presenta una cinética distinta, con un rápido inicio de acción que puede alterar significativamente los perfiles proteicos celulares. La capacidad de la cicloheximida para modular la expresión génica y las respuestas celulares la convierte en una herramienta fundamental para estudiar la regulación de la traducción y las respuestas celulares al estrés. | ||||||
Everolimus-d4 | 1338452-54-2 | sc-218453 | 1 mg | $439.00 | 2 | |
Everolimus-d4 es un inhibidor selectivo que se une a la proteína FKBP12, formando un complejo que modula las vías de señalización mTOR. Esta interacción altera las cascadas de señalización descendentes, influyendo en el crecimiento celular y el metabolismo. El compuesto presenta propiedades únicas de etiquetado isotópico, lo que permite un seguimiento preciso en estudios metabólicos. Su perfil cinético diferenciado permite una exploración matizada de las respuestas celulares, proporcionando información sobre los mecanismos reguladores a nivel molecular. | ||||||
Cycloheximide-N-ethylethanoate | sc-221447 sc-221447A | 10 mg 50 mg | $165.00 $353.00 | |||
El cicloheximide-N-ethylethanoate interactúa con FKBP12, facilitando la modulación de la síntesis de proteínas mediante la inhibición de la elongación de la traducción eucariótica. Este compuesto presenta una dinámica de unión única, que influye en la actividad ribosómica y altera la cinética de elongación de la cadena peptídica. Sus características estructurales permiten interacciones específicas con el ribosoma, proporcionando información sobre los mecanismos de control de la traducción. El comportamiento del compuesto como haluro ácido aumenta su reactividad, permitiendo diversas aplicaciones en la investigación bioquímica. | ||||||
Zotarolimus | 221877-54-9 | sc-213188 | 1 mg | $240.00 | ||
Zotarolimus es un potente inhibidor que se une a FKBP12, interrumpiendo la vía de señalización mTOR. Su estructura molecular única permite interacciones selectivas con la proteína FKBP12, influyendo en los procesos celulares posteriores. El compuesto presenta una cinética de reacción distinta, caracterizada por una unión rápida y un efecto inhibidor prolongado. Este comportamiento pone de relieve su papel en la modulación de las respuestas celulares, proporcionando una comprensión más profunda de los mecanismos reguladores en la biología celular. | ||||||
Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A es otro importante inhibidor de la FKBP12. Al igual que el tacrolimus, funciona como inmunosupresor, interfiriendo con la actividad de la calcineurina y amortiguando la activación de las células T. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina, o sirolimus, forma un complejo con FKBP12 que obstaculiza la vía mTOR. | ||||||
Everolimus | 159351-69-6 | sc-218452 sc-218452A | 5 mg 50 mg | $128.00 $638.00 | 7 | |
Everolimus es estructuralmente similar a la rapamicina y se asocia de forma similar con FKBP12 para impedir mTOR. | ||||||
W-7 | 61714-27-0 | sc-201501 sc-201501A sc-201501B | 50 mg 100 mg 1 g | $163.00 $300.00 $1642.00 | 18 | |
W-7, un inhibidor de la proteína quinasa II dependiente de calcio-calmodulina (CaMKII), interactúa con FKBPRLa investigación ha explorado sus efectos sobre la señalización neuronal y su potencial para la neuroprotección. | ||||||
SC1 (Pluripotin) | 839707-37-8 | sc-255607 sc-255607A sc-255607B sc-255607C | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg | $164.00 $195.00 $464.00 $764.00 | ||
SC1 interrumpe la interacción entre FKBP12 y presenilina 1 (PS1), relacionada con la enfermedad de Alzheimer. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
Este derivado sintético del tacrolimus conserva la unión a FKBP12 pero presenta una inmunosupresión reducida. Tiene potencial para modular las vías relacionadas con FKBP12. | ||||||