Los activadores químicos de la proteína 27 de la caja F y el dominio WD-40 (FBXW7) incluyen una variedad de compuestos que inician una cascada de acontecimientos intracelulares que conducen a la activación de la proteína mediante fosforilación. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA), por ejemplo, es un activador de la proteína cinasa C (PKC), y una vez que la PKC está activa, puede fosforilar la FBXW7, que es una modificación necesaria para su activación. La forskolina, al aumentar los niveles intracelulares de AMPc, activa indirectamente la proteína cinasa A (PKA), que también puede fosforilar el FBXW7. Del mismo modo, los compuestos que modulan los niveles de calcio, como Ionomycin y Thapsigargin, alteran el equilibrio del calcio intracelular, lo que conduce a la activación de las proteínas quinasas dependientes de calcio/calmodulina (CaMKs); estas quinasas pueden entonces fosforilar directamente FBXW7. Las condiciones de estrés inducidas por la anisomicina conducen a la activación de las proteínas cinasas activadas por el estrés (SAPK), incluida la JNK, que también puede contribuir a la fosforilación y activación de FBXW7.
Además, los inhibidores de las proteínas fosfatasas como el ácido okadaico y la caliculina A impiden la desfosforilación de las proteínas, manteniendo así FBXW7 en un estado fosforilado y activo. La estaurosporina, aunque es un inhibidor de la quinasa a concentraciones más elevadas, puede a concentraciones más bajas activar ciertas quinasas que podrían entonces fosforilar el FBXW7. El galato de epigalocatequina (EGCG) y la esfingosina, al inhibir ciertas proteínas quinasas, pueden dar lugar a la activación compensatoria de otras quinasas que se dirigen a FBXW7. La bisindolilmaleimida I, aunque inhibe directamente la PKC, puede conducir a la activación de vías alternativas que activan la FBXW7. Por último, el dibutiril-cAMP, un análogo del cAMP, activa la PKA, potenciando la fosforilación y posterior activación de FBXW7. Cada una de estas sustancias químicas, a través de su interacción con diversas quinasas o vías quinasas, asegura la fosforilación y activación de FBXW7, desempeñando un papel crítico en su regulación funcional dentro de la célula.r
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PMA | 16561-29-8 | sc-3576 sc-3576A sc-3576B sc-3576C sc-3576D | 1 mg 5 mg 10 mg 25 mg 100 mg | $40.00 $129.00 $210.00 $490.00 $929.00 | 119 | |
La PMA activa la proteína quinasa C (PKC), que a su vez podría fosforilar la proteína 27 de la caja F y del dominio WD-40 (FBXW7), dando lugar a su activación funcional. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $76.00 $150.00 $725.00 $1385.00 $2050.00 | 73 | |
La forskolina activa la adenilil ciclasa, aumentando los niveles de AMPc y activando así la PKA. La PKA podría fosforilar la FBXW7, lo que podría dar lugar a la activación de la proteína. | ||||||
Ionomycin | 56092-82-1 | sc-3592 sc-3592A | 1 mg 5 mg | $76.00 $265.00 | 80 | |
La ionomicina aumenta las concentraciones de calcio intracelular, lo que puede activar las proteínas quinasas dependientes de calcio/calmodulina (CaMKs). Las CaMKs pueden entonces fosforilar FBXW7, lo que conduce a su activación. | ||||||
Okadaic Acid | 78111-17-8 | sc-3513 sc-3513A sc-3513B | 25 µg 100 µg 1 mg | $285.00 $520.00 $1300.00 | 78 | |
El ácido ocadaico inhibe las proteínas fosfatasas PP1 y PP2A, lo que provoca un aumento de los niveles de fosforilación de las proteínas celulares, entre las que podría encontrarse FBXW7, lo que conduce a su activación. | ||||||
Calyculin A | 101932-71-2 | sc-24000 sc-24000A | 10 µg 100 µg | $160.00 $750.00 | 59 | |
De forma similar al ácido okadaico, la caliculina A inhibe la PP1 y la PP2A, manteniendo las proteínas en un estado fosforilado, lo que podría conducir a la activación de FBXW7. | ||||||
Thapsigargin | 67526-95-8 | sc-24017 sc-24017A | 1 mg 5 mg | $94.00 $349.00 | 114 | |
El Thapsigargin inhibe la bomba SERCA, lo que conduce a un aumento de los niveles de calcio citosólico, activando potencialmente CaMKs, que pueden fosforilar y activar FBXW7. | ||||||
Anisomycin | 22862-76-6 | sc-3524 sc-3524A | 5 mg 50 mg | $97.00 $254.00 | 36 | |
La anisomicina activa las proteínas quinasas activadas por el estrés (SAPK), como JNK, que podrían fosforilar y activar FBXW7. | ||||||
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
A bajas concentraciones, la estaurosporina puede activar ciertas quinasas, y estas quinasas activadas podrían fosforilar FBXW7, promoviendo su activación. | ||||||
(−)-Epigallocatechin Gallate | 989-51-5 | sc-200802 sc-200802A sc-200802B sc-200802C sc-200802D sc-200802E | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g 10 g | $42.00 $72.00 $124.00 $238.00 $520.00 $1234.00 | 11 | |
El EGCG inhibe ciertas proteínas quinasas, lo que puede conducir a una activación compensatoria de otras quinasas que podrían fosforilar y activar el FBXW7. | ||||||
D-erythro-Sphingosine | 123-78-4 | sc-3546 sc-3546A sc-3546B sc-3546C sc-3546D sc-3546E | 10 mg 25 mg 100 mg 1 g 5 g 10 g | $88.00 $190.00 $500.00 $2400.00 $9200.00 $15000.00 | 2 | |
La esfingosina inhibe la proteína quinasa C (PKC), lo que puede conducir a la activación de quinasas alternativas capaces de fosforilar y activar FBXW7. | ||||||