Fam148b Activadores

Activadores comunes de Fam148b incluyen, pero no se limitan a, cloruro de calcio anhidro CAS 10043-52-4, Thapsigargin CAS 67526-95-8, Ionomycin CAS 56092-82-1, A23187 CAS 52665-69-7 y PMA CAS 16561-29-8.

Los activadores químicos del dominio dependiente de calcio C2 que contiene 4B (C2CD4B) abarcan una variedad de compuestos que influyen en los niveles de calcio intracelular, un regulador clave para la activación de esta proteína. El cloruro cálcico contribuye directamente a la activación de la C2CD4B al aumentar la concentración de iones de calcio dentro de la célula. Del mismo modo, ionóforos como la ionmicina y la calcimicina facilitan la afluencia de iones de calcio al citosol desde el espacio extracelular o los almacenes intracelulares, proporcionando así los iones de calcio necesarios para activar la C2CD4B. Laapsigargina desempeña esta función mediante un mecanismo diferente: inhibe la ATPasa de Ca2+ del retículo sarcoplásmico/endoplásmico (SERCA), lo que provoca una acumulación de calcio citosólico que, a su vez, activa la C2CD4B.

Además, los compuestos que modulan los canales de calcio o las vías de señalización influyen indirectamente en el estado de activación de C2CD4B. El forbol 12-miristato 13-acetato (PMA) y el 1,2-dioctanoil-sn-glicerol (DiC8) activan la proteína quinasa C (PKC), que se sabe que potencia los procesos descendentes dependientes del calcio, incluidos los que implican a C2CD4B. BAY K 8644 y su enantiómero más específico, (S)-(-)-Bay K 8644, actúan como agonistas de los canales de calcio de tipo L, potenciando la entrada de calcio en la célula, lo que contribuye a la activación de C2CD4B. El nitrendipino, al bloquear estos canales, paradójicamente también puede provocar un aumento del calcio intracelular que activa el C2CD4B. Otro modulador, el FPL 64176, aumenta la afluencia de calcio a través de su acción sobre los canales de calcio, promoviendo así la activación de C2CD4B. Por último, el ácido ciclopiazónico y la rianodina alteran la regulación del calcio dentro de la célula al inhibir la bomba SERCA y modificar la función del receptor de rianodina, respectivamente; ambos dan lugar a niveles elevados de calcio citosólico que facilitan la activación de C2CD4B.