FAM127B Inhibidores

Los inhibidores comunes de FAM127B incluyen, entre otros, Palbociclib CAS 571190-30-2, Ribociclib CAS 1211441-98-3, Abemaciclib CAS 1231929-97-7, Dinaciclib CAS 779353-01-4 y Flavopiridol CAS 146426-40-6.

Los inhibidores químicos de FAM127B funcionan principalmente a través de la interrupción de la regulación del ciclo celular dirigiéndose a las quinasas dependientes de ciclinas (CDK), que son enzimas esenciales en la progresión del ciclo celular. Palbociclib, Ribociclib y Abemaciclib inhiben específicamente las CDK4/6. Esta inhibición da lugar a una reducción de la fosfatasa de las CDK. Esta inhibición provoca una reducción de la fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb), una proteína clave que controla la transición del ciclo celular de la fase G1 a la fase S. En consecuencia, las células no pueden progresar en el ciclo celular. En consecuencia, las células son incapaces de progresar a través del ciclo celular, lo que detiene efectivamente la proliferación. Al impedir la fosforilación y posterior inactivación de Rb, estos inhibidores mantienen a la célula en un estado de detención del ciclo celular, impidiendo directamente los procesos en los que interviene FAM127B.

Otros compuestos, como Dinaciclib, Flavopiridol, Milciclib, SNS-032, PHA-793887, AT7519, RGB-286638, PF-477736, R547, AZD5438, SCH727965, BMS-265246 y Seliciclib, presentan perfiles inhibidores de CDK más amplios. Estos inhibidores se dirigen a varias CDK además de CDK4/6, incluidas CDK1, CDK2, CDK5, CDK7 y CDK9. Por ejemplo, Dinaciclib y Flavopiridol alteran no sólo el control del ciclo celular, sino también la regulación transcripcional mediante la inhibición de las CDK que desempeñan un papel en la activación de la ARN polimerasa II. La inhibición de estas CDK puede impedir el inicio de la transcripción y, por tanto, la expresión de proteínas necesarias para la progresión del ciclo celular y la división celular. La acción colectiva de estos inhibidores sirve para interrumpir el ciclo normal y la división de las células al afectar a diferentes puntos de control y fases del ciclo celular, impidiendo así el papel funcional de FAM127B en la proliferación celular.