EMR3 Activadores

Los Activadores comunes del EMR3 incluyen, entre otros, la Forskolina CAS 66575-29-9, el PMA CAS 16561-29-8, la Ionomicina, ácido libre CAS 56092-81-0, la D-eritroesfingosina-1-fosfato CAS 26993-30-6 y el Galato de (-)-Epigalocatequina CAS 989-51-5.

Los activadores del EMR3 son un grupo especializado de compuestos químicos que funcionan a través de diversos mecanismos de señalización para potenciar la actividad del EMR3. La forskolina, por ejemplo, eleva los niveles intracelulares de AMPc, que a su vez activa la proteína cinasa A (PKA). Se sabe que la PKA fosforila varias proteínas, y tales eventos de fosforilación son críticos para la activación del EMR3, lo que sugiere que la forskolina podría potenciar la señalización del EMR3. Del mismo modo, el PMA, un potente activador de la proteína quinasa C (PKC), ha sido implicado en la fosforilación de proteínas dentro de las vías de señalización de las que forma parte el EMR3, lo que podría conducir a un aumento de la actividad funcional del EMR3. La ionomicina y el A23187, ambos ionóforos de calcio, elevan los niveles de calcio intracelular, lo que puede activar las vías de señalización que son cruciales para la función de EMR3, aumentando así su actividad. Se sabe que la esfingosina-1-fosfato, una molécula de señalización lipídica, activa los receptores acoplados a proteínas G, lo que podría modular las vías posteriores para aumentar la actividad del EMR3.

Además, se sabe que compuestos como el galato de epigalocatequina (EGCG) y los inhibidores de PI3K LY294002 y Wortmannin inhiben vías de señalización de cinasas específicas, lo que podría aliviar la regulación negativa de las vías que activan el EMR3, dando lugar a su activación reforzada. Se cree que los inhibidores de la vía MAPK SB203580 y U0126 cambian el equilibrio de la señalización celular a favor de la activación del EMR3 al reducir la actividad de las vías competidoras. La estaurosporina, aunque es un inhibidor de quinasas de amplio espectro, podría elevar preferentemente la actividad del EMR3 al inhibir las quinasas que regulan negativamente las vías asociadas al EMR3. La genisteína, al inhibir las tirosina quinasas, podría facilitar de forma similar la activación del EMR3 al aliviar la competencia de la señalización de la tirosina quinasa.