DUSP24 Inhibidores
Los inhibidores comunes de DUSP24 incluyen, pero no se limitan a, estaurosporina CAS 62996-74-1, U-0126 CAS 109511-58-2, SP600125 CAS 129-56-6, SB 203580 CAS 152121-47-6 y LY 294002 CAS 154447-36-6.
Los inhibidores de DUSP24 son una clase de compuestos químicos dirigidos contra la proteína DUSP24, miembro de la familia de las fosfatasas de doble especificidad (DUSP). Estos inhibidores están diseñados para interferir específicamente con la actividad catalítica de DUSP24, que es responsable de la desfosforilación de los residuos de tirosina y treonina en las proteínas diana. DUSP24 desempeña un papel crítico en la modulación de las vías de señalización dentro de la célula mediante la regulación del estado de fosforilación de componentes clave, afectando así a procesos celulares como la proliferación, la diferenciación y la apoptosis. Los inhibidores de la DUSP24 actúan uniéndose al sitio activo de la enzima, compitiendo con moléculas de sustrato o alterando la conformación de la enzima de modo que su actividad catalítica queda reducida o abolida. Esta inhibición puede conducir a un aumento de los niveles de fosforilación de los sustratos de la DUSP24, ya que se impide el proceso natural de desfosforilación. La estructura química de estos inhibidores a menudo imita el estado de transición del sustrato o compite por la unión en el sitio activo de la fosfatasa, asegurando especificidad y eficacia en su acción inhibidora.
El desarrollo de inhibidores de la DUSP24 implica una comprensión sofisticada de la estructura de la enzima y de las interacciones clave que se producen en el sitio activo durante la unión del sustrato y la catálisis. Al centrarse en estas interacciones específicas, los investigadores pretenden crear moléculas que puedan interrumpir eficazmente la función de la DUSP24. La inhibición de DUSP24 conduce a una señalización sostenida a través de las vías que normalmente regula, lo que puede tener profundos efectos en las respuestas celulares a diversos estímulos. Dado que DUSP24 participa en la regulación negativa de las vías de la proteína cinasa activada por mitógenos (MAPK), sus inhibidores pueden influir indirectamente en las decisiones sobre el destino celular modulando la actividad de las MAPK. El diseño específico de inhibidores de DUSP24 requiere un delicado equilibrio para garantizar que sean lo suficientemente potentes como para unirse eficazmente e inhibir la actividad de la fosfatasa sin afectar a las fosfatasas relacionadas, manteniendo así un alto grado de selectividad. La modulación de la actividad de DUSP24 mediante estos inhibidores es un buen ejemplo de cómo puede aprovecharse el control dinámico de la fosforilación de proteínas para influir en las redes de señalización celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Staurosporine | 62996-74-1 | sc-3510 sc-3510A sc-3510B | 100 µg 1 mg 5 mg | $82.00 $150.00 $388.00 | 113 | |
La estaurosporina es un potente inhibidor de las proteínas quinasas. Inhibe las MAPK, que la DUSP24 desfosforila. La inhibición de las MAPK provoca una menor disponibilidad de sustrato para la DUSP24, disminuyendo así su actividad funcional. | ||||||
U-0126 | 109511-58-2 | sc-222395 sc-222395A | 1 mg 5 mg | $63.00 $241.00 | 136 | |
El U0126 es un inhibidor específico de MEK1/2, enzimas corriente arriba en la vía MAPK/ERK. Dado que DUSP24 participa en la desfosforilación de ERK, U0126 reduce indirectamente la actividad de DUSP24 impidiendo la fosforilación de ERK. | ||||||
SP600125 | 129-56-6 | sc-200635 sc-200635A | 10 mg 50 mg | $40.00 $150.00 | 257 | |
SP600125 es un inhibidor de JNK, que es otra MAPK regulada por DUSP24. Al inhibir la fosforilación de JNK, SP600125 disminuye indirectamente la actividad de DUSP24 al reducir sus sustratos disponibles. | ||||||
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
El SB203580 inhibe específicamente la p38 MAPK. Se sabe que la DUSP24 desfosforila la p38 MAPK; por lo tanto, la inhibición de la fosforilación de la p38 MAPK reduce indirectamente la actividad funcional de la DUSP24. | ||||||
LY 294002 | 154447-36-6 | sc-201426 sc-201426A | 5 mg 25 mg | $121.00 $392.00 | 148 | |
LY294002 es un inhibidor de PI3K. La activación de la vía PI3K/Akt puede conducir a la fosforilación de las MAPK, que son sustratos de DUSP24. Así pues, la inhibición de PI3K reduce indirectamente la actividad de DUSP24. | ||||||
PD 98059 | 167869-21-8 | sc-3532 sc-3532A | 1 mg 5 mg | $39.00 $90.00 | 212 | |
El PD98059 inhibe selectivamente la MEK, que interviene en la activación de la ERK, sustrato de la DUSP24. Al inhibir MEK, PD98059 disminuye indirectamente la acción de DUSP24. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $66.00 $219.00 $417.00 | 97 | |
La wortmannina es otro inhibidor de PI3K, similar al LY294002. Disminuye la fosforilación de Akt y la subsiguiente activación de MAPK, lo que conduce a una menor disponibilidad de sustrato para DUSP24. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina inhibe mTOR, lo que puede afectar a la señalización MAPK. Como DUSP24 es una fosfatasa MAPK, la rapamicina reduce indirectamente los sustratos potenciales para DUSP24, inhibiendo así su función. | ||||||
Sorafenib | 284461-73-0 | sc-220125 sc-220125A sc-220125B | 5 mg 50 mg 500 mg | $56.00 $260.00 $416.00 | 129 | |
El sorafenib es un inhibidor de la cinasa que actúa sobre varias enzimas, entre ellas el RAF, que es un regulador anterior de la vía MAPK. Al inhibir el RAF, el sorafenib reduce la actividad de DUSP24. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2 es un inhibidor de la cinasa de la familia Src. Src puede influir en la vía MAPK y, por tanto, al inhibir Src, PP2 reduce indirectamente la actividad de DUSP24 al limitar su disponibilidad de sustrato. | ||||||