Duffy Activadores
Los activadores de Duffy más comunes incluyen, entre otros, la PGE2 CAS 363-24-6, la forskolina CAS 66575-29-9, el clorhidrato de isoproterenol CAS 51-30-9, el Rolipram CAS 61413-54-5 y el Iloprost CAS 78919-13-8.
Los activadores del ACKR1 engloban una selección de compuestos químicos que potencian indirectamente la actividad del receptor a través de la modulación del AMPc y la influencia subsiguiente sobre las vías de los receptores acoplados a proteínas G. Por ejemplo, la prostaglandina E2 y la PGE1 se unen a sus respectivos receptores para aumentar los niveles de AMPc, lo que a su vez puede provocar cambios conformacionales en el ACKR1, aumentando su interacción con las quimiocinas y facilitando sus funciones de señalización. Del mismo modo, la forskolina, el salbutamol y el isoproterenol, a través de sus distintas interacciones con la adenilato ciclasa o con receptores adrenérgicos específicos, elevan las concentraciones intracelulares de AMPc, potenciando así la capacidad del ACKR1 para interactuar con las quimiocinas y señalizarlas. Los elevados niveles de AMPc resultantes de las acciones de estos compuestos son críticos para potenciar las vías mediadas por el ACKR1, ya que desempeñan un papel fundamental en la regulación de los receptores acoplados a proteínas G. Además, el Rolipram y el IBMX inhiben las enzimas fosfodiesterasas, impidiendo la descomposición del AMPc, lo que puede aumentar indirectamente la actividad del ACKR1 al estabilizar el entorno de señalización en el que opera el receptor. La adenosina, a través de sus receptores, y la NECA, como agonista del receptor de adenosina, también contribuyen al elevado panorama del AMPc, promoviendo aún más el estado funcional del ACKR1.
Los sistemas dopaminérgico y adrenérgico se entrecruzan con las vías mediadas por el AMPc para modular la actividad del ACKR1. La dopamina, a través de los receptores tipo D1, y la epinefrina, activando los receptores adrenérgicos, aumentan la producción de AMPc, que es un mensajero secundario crucial para la modulación de la actividad de los receptores acoplados a proteínas G, incluida la del ACKR1. El iloprost, que imita a la prostaciclina PGI2, activa los receptores IP para elevar los niveles de AMPc, lo que puede dar lugar a una mejora de la función del ACKR1 al influir en la señalización del receptor acoplado a proteína G. Cada activador, aunque distinto en su acción primaria, converge en la vía del AMPc, lo que ilustra un mecanismo complejo pero coherente por el que se regula indirectamente la actividad del ACKR1.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
PGE2 | 363-24-6 | sc-201225 sc-201225C sc-201225A sc-201225B | 1 mg 5 mg 10 mg 50 mg | $57.00 $159.00 $275.00 $678.00 | 37 | |
La prostaglandina E2 se une al receptor de la prostaglandina E, lo que puede provocar la activación de la adenilato ciclasa y el aumento de los niveles de AMPc. El AMPc elevado puede potenciar la señalización del ACKR1 al promover cambios conformacionales del receptor que facilitan sus interacciones con las quimiocinas. | ||||||
Forskolin | 66575-29-9 | sc-3562 sc-3562A sc-3562B sc-3562C sc-3562D | 5 mg 50 mg 1 g 2 g 5 g | $78.00 $153.00 $740.00 $1413.00 $2091.00 | 73 | |
La forskolina activa directamente la adenilato ciclasa, aumentando así los niveles intracelulares de AMPc. Unos niveles más altos de AMPc pueden potenciar la actividad de la ACKR1 mejorando su capacidad para unirse a sus ligandos quimiocinas o potenciando las vías de señalización de los receptores acoplados a proteínas G. | ||||||
Isoproterenol Hydrochloride | 51-30-9 | sc-202188 sc-202188A | 100 mg 500 mg | $28.00 $38.00 | 5 | |
El isoproterenol es un agonista beta-adrenérgico no selectivo que puede elevar los niveles de AMPc en las células, lo que puede potenciar indirectamente la activación del ACKR1 a través de vías de señalización dependientes del AMPc que afectan a la función de los receptores acoplados a proteínas G. | ||||||
Rolipram | 61413-54-5 | sc-3563 sc-3563A | 5 mg 50 mg | $77.00 $216.00 | 18 | |
El Rolipram es un inhibidor selectivo de la fosfodiesterasa 4, que descompone el AMPc. La inhibición de la PDE4 impide la degradación del AMPc, potenciando así las vías de señalización que podrían activar indirectamente la ACKR1. | ||||||
Iloprost | 78919-13-8 | sc-205349 sc-205349A | 500 µg 1 mg | $155.00 $269.00 | ||
El iloprost es un análogo sintético de la prostaciclina PGI2, que activa los receptores IP provocando un aumento del AMPc en las células. Esta elevación del AMPc podría potenciar la señalización ACKR1 modulando las vías de los receptores acoplados a proteínas G. | ||||||
IBMX | 28822-58-4 | sc-201188 sc-201188B sc-201188A | 200 mg 500 mg 1 g | $260.00 $350.00 $500.00 | 34 | |
El IBMX es un inhibidor no selectivo de las fosfodiesterasas, por lo que impide la descomposición del AMPc y el GMPc. Los niveles elevados de estos nucleótidos cíclicos pueden promover indirectamente la función del ACKR1 al afectar al entorno de señalización de los receptores acoplados a proteínas G. | ||||||
Adenosine | 58-61-7 | sc-291838 sc-291838A sc-291838B sc-291838C sc-291838D sc-291838E sc-291838F | 1 g 5 g 100 g 250 g 1 kg 5 kg 10 kg | $34.00 $48.00 $300.00 $572.00 $1040.00 $2601.00 $4682.00 | 1 | |
La adenosina interactúa con sus receptores para aumentar los niveles de AMPc, lo que podría potenciar indirectamente la actividad del ACKR1 al alterar la capacidad del receptor para acoplarse a las quimiocinas en las vías de señalización acopladas a proteínas G. | ||||||
(−)-Epinephrine | 51-43-4 | sc-205674 sc-205674A sc-205674B sc-205674C sc-205674D | 1 g 5 g 10 g 100 g 1 kg | $41.00 $104.00 $201.00 $1774.00 $16500.00 | ||
La epinefrina, a través de su acción sobre los receptores adrenérgicos, puede conducir a un aumento del AMPc intracelular, que puede promover indirectamente la actividad de ACKR1 modulando la señalización de los receptores acoplados a proteínas G. | ||||||
PGE1 (Prostaglandin E1) | 745-65-3 | sc-201223 sc-201223A | 1 mg 10 mg | $31.00 $145.00 | 16 | |
La PGE1 se une a los receptores de prostaglandinas, lo que provoca un aumento del AMPc en las células, que puede promover indirectamente la actividad del ACKR1 al afectar al entorno de señalización acoplado a la proteína G en el que funciona el ACKR1. | ||||||
Salbutamol | 18559-94-9 | sc-253527 sc-253527A | 25 mg 50 mg | $94.00 $141.00 | ||
El salbutamol es un agonista selectivo del receptor β2-adrenérgico que puede aumentar los niveles de AMPc en las células, potenciando potencialmente la función del ACKR1 al modular las vías de señalización dependientes del receptor acoplado a proteína G. | ||||||