DUB1 Activadores
Activadores comunes de DUB1 incluyen, pero no se limitan a (-)-Nutlin-3 CAS 675576-98-4, (+/-)-JQ1, MLN 4924 CAS 905579-51-3, Rapamicina CAS 53123-88-9 y Bortezomib CAS 179324-69-7.
La USP36, miembro de la familia de las proteasas ubiquitina-específicas, funciona como una cisteína proteasa implicada en la deubiquitinación de proteínas poliubiquitinadas. Su papel conocido incluye la deubiquitinación y estabilización del factor de transcripción c-Myc, una oncoproteína crucial que se regula al alza en varios cánceres humanos. Además, la USP36 está implicada en la regulación de la autofagia, lo que añade otra capa de complejidad a sus funciones celulares. La elevada expresión de USP36 se observa en ciertos cánceres de mama y pulmón, lo que subraya su importancia potencial en la tumorigénesis.
La activación de USP36 implica una interacción dinámica con varios moduladores químicos dirigidos a vías celulares específicas. Activadores directos como Nutlin-3 y MLN4924 influyen en la estabilización de c-Myc interrumpiendo su vía ubiquitina-proteasoma y su neddilación, respectivamente. Los activadores indirectos, como la Rapamicina y la Cloroquina, influyen en la autofagia, regulando indirectamente USP36 mediante la modulación de procesos celulares. Compuestos como JQ1 y C646 afectan indirectamente a USP36 interfiriendo con el bromodominio o la acetilación de histonas, influyendo en la expresión y estabilidad de c-Myc. La activación de USP36 está intrínsecamente ligada a la regulación de c-Myc y la autofagia, lo que pone de relieve su papel en el mantenimiento de la homeostasis proteica y los procesos celulares cruciales para el desarrollo del cáncer. La comprensión de los diversos mecanismos de activación de USP36 permite comprender su potencial como diana y la intrincada red de vías que modula en la biología del cáncer.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
(–)-Nutlin-3 | 675576-98-4 | sc-222086 sc-222086A | 1 mg 5 mg | $122.00 $219.00 | 2 | |
La Nutlin-3, un activador directo, potencia la USP36 estabilizando la c-Myc. Interrumpe la interacción entre c-Myc y su E3 ubiquitina ligasa, impidiendo la ubiquitinación y la degradación. Esto conduce a un aumento de los niveles de c-Myc, promoviendo la estabilización de la USP36. El papel de la Nutlin-3 en la interrupción de la vía ubiquitina-proteasoma favorece directamente la activación de la USP36, influyendo en la dinámica de regulación de c-Myc y contribuyendo a la regulación al alza de la proteasa. | ||||||
(±)-JQ1 | 1268524-69-1 | sc-472932 sc-472932A | 5 mg 25 mg | $231.00 $863.00 | 1 | |
El JQ1, un inhibidor del bromodominio, activa indirectamente la USP36 mediante la inhibición de las proteínas BET. Esta alteración afecta a la expresión y estabilidad de c-Myc, regulando indirectamente al alza la USP36. La acción de JQ1 sobre el bromodominio interfiere en la regulación transcripcional de c-Myc, influyendo en la activación de la proteasa. La modulación indirecta de la USP36 por el compuesto a través de la inhibición de la proteína BET proporciona una vía única para aumentar la estabilidad de la proteína diana. | ||||||
MLN 4924 | 905579-51-3 | sc-484814 | 1 mg | $286.00 | 1 | |
El MLN4924, un inhibidor de la enzima activadora de la NEDD8, regula directamente al alza la USP36 al impedir su neddilación. Esta inhibición estabiliza la proteasa, influyendo en su actividad de desubiquitinación sobre c-Myc. El impacto del MLN4924 en las vías de neddilación proporciona un mecanismo específico para promover la función de la USP36, destacando su papel en la regulación de c-Myc y contribuyendo a la activación de la proteasa en contextos celulares. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $63.00 $158.00 $326.00 | 233 | |
La rapamicina, un inhibidor de mTOR, activa indirectamente la USP36 al influir en la autofagia. Al inhibir la mTOR, la rapamicina induce la activación de la autofagia, que, a su vez, regula positivamente la USP36. La acción del compuesto sobre la vía mTOR favorece indirectamente la activación de la USP36, lo que sugiere un vínculo entre la regulación de la autofagia y la estabilidad de la proteasa. La rapamicina proporciona una vía única para modular la USP36 a través de la intrincada dinámica de los procesos autofágicos. | ||||||
Bortezomib | 179324-69-7 | sc-217785 sc-217785A | 2.5 mg 25 mg | $135.00 $1085.00 | 115 | |
El bortezomib, un inhibidor del proteasoma, regula directamente la USP36 al impedir su degradación. Al inhibir el proteasoma, el bortezomib estabiliza la proteasa, lo que repercute en su actividad de desubiquitinación sobre c-Myc. Esta modulación directa de la vía ubiquitina-proteasoma favorece la función de la USP36, destacando su papel en la prevención de la degradación de c-Myc y contribuyendo a la activación de la proteasa en contextos celulares. El bortezomib proporciona una vía específica para aumentar la estabilidad de la USP36. | ||||||
Chloroquine | 54-05-7 | sc-507304 | 250 mg | $69.00 | 2 | |
La cloroquina activa indirectamente la USP36 al promover la autofagia. Al inhibir la función lisosomal, la cloroquina interrumpe el flujo autofágico, influyendo en la degradación de c-Myc y activando indirectamente la USP36. El impacto del compuesto en las vías lisosómicas proporciona un mecanismo específico para modular la USP36 a través de la intrincada dinámica de los procesos autofágicos. La cloroquina ofrece una vía única para promover la estabilidad de la USP36 e influir en su papel en la regulación de c-Myc. | ||||||
MG-132 [Z-Leu- Leu-Leu-CHO] | 133407-82-6 | sc-201270 sc-201270A sc-201270B | 5 mg 25 mg 100 mg | $60.00 $265.00 $1000.00 | 163 | |
El MG-132, un inhibidor del proteasoma, regula directamente al alza la USP36 al impedir su degradación. Al inhibir el proteasoma, el MG-132 estabiliza la proteasa, lo que repercute en su actividad de desubiquitinación sobre c-Myc. Esta modulación directa de la vía ubiquitina-proteasoma promueve la función de la USP36, impidiendo la degradación de c-Myc y contribuyendo a la activación de la proteasa en contextos celulares. El MG-132 proporciona una vía específica para mejorar la estabilidad de la USP36. | ||||||
Wortmannin | 19545-26-7 | sc-3505 sc-3505A sc-3505B | 1 mg 5 mg 20 mg | $67.00 $223.00 $425.00 | 97 | |
La wortmannina, un inhibidor de la PI3-quinasa, activa indirectamente la USP36 al influir en la autofagia. Al inhibir la PI3-quinasa, el Wortmannin induce la activación de la autofagia, que regula positivamente la USP36. La acción del compuesto sobre la vía de la PI3-cinasa favorece indirectamente la activación de la USP36, lo que sugiere un vínculo entre la regulación de la autofagia y la estabilidad de la proteasa. La wortmannina proporciona una vía única para modular la USP36 a través de la intrincada dinámica de los procesos autofágicos. | ||||||
C646 | 328968-36-1 | sc-364452 sc-364452A | 10 mg 50 mg | $265.00 $944.00 | 5 | |
El C646, un inhibidor de la histona acetiltransferasa (HAT), activa indirectamente la USP36 al incidir en la acetilación de c-Myc. Al inhibir la HAT, el C646 influye en el estado de acetilación de c-Myc, regulando indirectamente al alza la USP36. La acción del compuesto sobre la acetilación de histonas proporciona un mecanismo específico para modular la USP36 a través de la intrincada dinámica de regulación de c-Myc. El C646 ofrece una vía única para promover la estabilidad de la USP36 e influir en su papel en la deubiquitinación de c-Myc. | ||||||
A-769662 | 844499-71-4 | sc-203790 sc-203790A sc-203790B sc-203790C sc-203790D | 10 mg 50 mg 100 mg 500 mg 1 g | $184.00 $741.00 $1076.00 $3417.00 $5304.00 | 23 | |
El A769662, un activador de la AMPK, activa indirectamente la USP36 influyendo en la autofagia. Al activar la AMPK, el A769662 induce la activación de la autofagia, que regula positivamente la USP36. La acción del compuesto sobre la AMPK proporciona un mecanismo específico para modular la USP36 a través de la intrincada dinámica de los procesos autofágicos. El A769662 ofrece una vía única para promover la estabilidad de la USP36 e influir en su papel en la regulación de la autofagia. | ||||||