Date published: 2025-9-7

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D2DR Inhibidores

Los inhibidores comunes de la D2DR incluyen, entre otros, la amisulprida CAS 71675-85-9, el haloperidol CAS 52-86-8, la espiperona CAS 749-02-0, la clorpromazina CAS 50-53-3 y la tioridazina CAS 50-52-2.

Los receptores de dopamina D2 (D2DR) son un subtipo de receptores de dopamina y desempeñan un papel fundamental en los procesos de neurotransmisión del sistema nervioso central. Estos receptores se encuentran principalmente en el cuerpo estriado, una región del cerebro responsable de la coordinación del movimiento y el reconocimiento de recompensas. La modulación de la transmisión de dopamina a través de los receptores D2 puede influir en una miríada de procesos fisiológicos, como el control motor, la cognición, la motivación y los comportamientos basados en la recompensa. Dado su papel integral en estos procesos, los D2DR se han convertido en un importante objetivo de interés en el ámbito de la neurofarmacología.

Los inhibidores de D2DR, como su nombre indica, son entidades químicas diseñadas para disminuir o bloquear la actividad del receptor de dopamina D2. Estos inhibidores suelen funcionar uniéndose al receptor, impidiendo así que la dopamina, el ligando natural, se asocie al receptor e inicie una respuesta celular. El mecanismo de inhibición puede ser competitivo, en el que el inhibidor y la dopamina compiten por el mismo sitio de unión, o no competitivo, en el que el inhibidor se une a un sitio diferente pero sigue bloqueando la actividad del receptor. Además, los inhibidores del D2DR pueden actuar como agonistas inversos, no sólo bloqueando la acción de la dopamina sino también reduciendo la actividad basal del receptor en ausencia del ligando.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

Amisulpride

71675-85-9sc-203510
50 mg
$116.00
(1)

La amisulprida es un antagonista selectivo de los receptores dopaminérgicos D2, con un perfil de unión único que favorece las interacciones de alta afinidad. Su estructura facilita interacciones electrostáticas específicas dentro del sitio activo del receptor, lo que conduce a una estabilización conformacional distintiva. La cinética del compuesto está marcada por una velocidad de asociación más lenta, lo que permite una ocupación prolongada del receptor, que influye de manera matizada en las cascadas de señalización posteriores. Este comportamiento subraya su papel en la modulación de las vías dopaminérgicas.

Haloperidol

52-86-8sc-507512
5 g
$190.00
(0)

El haloperidol es un fármaco antipsicótico que actúa como antagonista del D2DR. Su administración crónica puede provocar una regulación a la baja de la D2DR en determinadas regiones cerebrales.

Pimozide

2062-78-4sc-203662
100 mg
$102.00
3
(1)

La pimozida es un antipsicótico que actúa como antagonista de la D2DR. Su uso crónico puede provocar una disminución de la expresión de D2DR.

Trifluoperazine Dihydrochloride

440-17-5sc-201498
sc-201498A
1 g
5 g
$56.00
$99.00
9
(1)

El dihidrocloruro de trifluoperazina actúa como un potente antagonista de los receptores dopaminérgicos D2, caracterizado por su capacidad para inducir cambios conformacionales en el receptor tras su unión. Este compuesto muestra una afinidad única por los sitios alostéricos del receptor, potenciando sus efectos inhibidores sobre la liberación de neurotransmisores. Su cinética de interacción revela una rápida tasa de disociación, que puede conducir a una modulación transitoria de la actividad del receptor, influyendo en diversos mecanismos y vías de señalización intracelular.

Clozapine

5786-21-0sc-200402
sc-200402A
50 mg
500 mg
$68.00
$357.00
11
(1)

La clozapina es un modulador único de los receptores dopaminérgicos D2, con un perfil de unión complejo que incluye interacciones competitivas y no competitivas. Su estructura permite una unión selectiva con subtipos de receptores, lo que influye en las cascadas de señalización posteriores. La afinidad del compuesto por múltiples conformaciones del receptor facilita alteraciones matizadas de la neurotransmisión, mientras que su lenta cinética de disociación favorece la ocupación sostenida del receptor, lo que puede tener efectos prolongados sobre la actividad celular.

Chlorprothixene Hydrochloride

6469-93-8sc-211077
1 g
$61.00
2
(1)

El clorhidrato de clorprotixeno actúa como antagonista selectivo de los receptores dopaminérgicos D2, mostrando una afinidad de unión distinta que altera la conformación del receptor. Sus interacciones moleculares únicas implican la interrupción del acoplamiento de la proteína G, que modula las vías de señalización descendentes. La cinética de reacción del compuesto muestra un inicio de acción más lento, lo que permite una ocupación prolongada del receptor. Este comportamiento contribuye a sus efectos matizados sobre la neurotransmisión dopaminérgica y la desensibilización del receptor.

Chlorpromazine, Hydrochloride

69-09-0sc-202537
sc-202537A
sc-202537B
sc-202537C
sc-202537D
500 mg
5 g
25 g
100 g
250 g
$39.00
$55.00
$149.00
$496.00
$1087.00
7
(1)

La clorpromazina, clorhidrato actúa como un antagonista versátil en los receptores dopaminérgicos D2, caracterizado por su capacidad para estabilizar varias conformaciones del receptor. Este compuesto exhibe una interacción única con los sitios alostéricos del receptor, influyendo en la dinámica de unión al neurotransmisor. Su perfil cinético revela una tasa moderada de asociación y disociación, lo que permite una modulación equilibrada de las vías de señalización dopaminérgica, que puede dar lugar a intrincados efectos reguladores sobre la excitabilidad neuronal y la transmisión sináptica.

Thioridazine Hydrochloride

130-61-0sc-201149A
sc-201149
sc-201149B
sc-201149C
sc-201149D
5 mg
1 g
5 g
25 g
100 g
$20.00
$48.00
$102.00
$408.00
$1224.00
(1)

El clorhidrato de tioridazina actúa como un potente antagonista de los receptores dopaminérgicos D2, caracterizado por su capacidad única de estabilizar los estados del receptor que inhiben la activación de la proteína G. Este compuesto presenta un perfil de interacción distintivo, que conduce a una alteración de la dinámica del receptor y a la modulación de las cascadas de señalización intracelular. Sus propiedades cinéticas revelan una disociación gradual del receptor, promoviendo efectos sostenidos en las vías dopaminérgicas e influyendo en los mecanismos de reciclaje del receptor.

Quetiapine Fumarate

111974-72-2sc-219681
sc-219681A
1 g
5 g
$122.00
$495.00
1
(1)

El fumarato de quetiapina actúa como modulador versátil de los receptores dopaminérgicos D2, mostrando una afinidad de unión única que influye en la conformación del receptor y en la señalización descendente. Su interacción promueve un equilibrio matizado entre antagonismo y agonismo parcial, afectando a la liberación de neurotransmisores. El comportamiento cinético del compuesto se caracteriza por un inicio de acción lento, lo que permite una participación prolongada del receptor y la modulación de la plasticidad sináptica, que puede influir en los procesos de desensibilización e internalización del receptor.

Aripiprazole

129722-12-9sc-207300
sc-207300A
sc-207300B
100 mg
1 g
5 g
$175.00
$208.00
$1017.00
3
(1)

El aripiprazol actúa como modulador del receptor dopaminérgico D2, caracterizado por su capacidad única de estabilizar los estados del receptor. Presenta un perfil agonista parcial distinto, que le permite ajustar la señalización dopaminérgica sin activar completamente el receptor. Esta participación selectiva influye en las vías posteriores, alterando potencialmente los sistemas de segundos mensajeros. Sus propiedades cinéticas sugieren una rápida unión y disociación, lo que facilita las interacciones dinámicas con el receptor e influye en el equilibrio general de la neurotransmisión.