Los activadores químicos de Cyp60 pueden influir en el estado funcional de la proteína a través de diversas interacciones bioquímicas. La ciclosporina A, el FK506, la sanglifehrina A y el alisporivir forman parte de un grupo de compuestos que se unen directamente a la Cyp60 o a los miembros de su familia, provocando cambios conformacionales que pueden potenciar la actividad peptidil-prol isomerasa de la Cyp60. La unión de la ciclosporina A a las ciclofilinas facilita un efecto inhibidor sobre la calcineurina, pero al mismo tiempo estabiliza la Cyp60 en una forma activa. Del mismo modo, el FK506 forma un complejo con el FKBP12, que también inhibe la calcineurina mientras que, incidentalmente, promueve la actividad isomerasa de Cyp60. Sanglifehrin A y Alisporivir, aunque distintos en estructura, comparten una afinidad de unión similar a las ciclofilinas, que culmina en la activación de Cyp60.
En otro orden de cosas, compuestos químicos como Geldanamicina, Radicicol, 17-AAG y Novobiocina interactúan con Hsp90, otra proteína chaperona, que a su vez puede afectar indirectamente a la actividad de Cyp60. La inhibición de la Hsp90 por estos compuestos provoca un aumento compensatorio de la demanda celular de otras chaperonas, incluida la Cyp60. Este efecto compensatorio puede conducir a un aumento de la regulación y la activación funcional de Cyp60 cuando la célula intenta mantener la homeostasis proteica. Otro compuesto, la desoxispergualina, aunque no se ha estudiado tan extensamente, ha demostrado unirse a las inmunofilinas, lo que a su vez puede facilitar la activación de Cyp60. Además, el Silmitasertib, un inhibidor de la CK2, altera los procesos normales de plegamiento y estabilidad de las proteínas, lo que puede desencadenar una respuesta de estrés que implique la activación de varias chaperonas, incluida la Cyp60.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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Cyclosporin A | 59865-13-3 | sc-3503 sc-3503-CW sc-3503A sc-3503B sc-3503C sc-3503D | 100 mg 100 mg 500 mg 10 g 25 g 100 g | $62.00 $90.00 $299.00 $475.00 $1015.00 $2099.00 | 69 | |
La ciclosporina A se une a las ciclofilinas, una familia de proteínas que incluye la Cyp60, lo que provoca la inhibición de la calcineurina. La unión de la Ciclosporina A a la Cyp60 puede estabilizar la proteína en una conformación que potencie su actividad peptidil-prolil isomerasa, activando así funcionalmente la Cyp60. | ||||||
FK-506 | 104987-11-3 | sc-24649 sc-24649A | 5 mg 10 mg | $76.00 $148.00 | 9 | |
El FK506 se une a la FKBP12, creando un complejo que inhibe la calcineurina. De forma similar a la ciclosporina A, la unión del FK506 a miembros de la familia de las ciclofilinas, como la Cyp60, puede provocar un cambio conformacional que potencie la actividad enzimática de la proteína, activando eficazmente la Cyp60. | ||||||
Rapamycin | 53123-88-9 | sc-3504 sc-3504A sc-3504B | 1 mg 5 mg 25 mg | $62.00 $155.00 $320.00 | 233 | |
La rapamicina forma un complejo con FKBP12, pero a diferencia del complejo FK506-FKBP12 que inhibe la calcineurina, el complejo rapamicina-FKBP12 inhibe mTOR. La inhibición de mTOR puede provocar una respuesta de estrés celular que active indirectamente las chaperonas y las enzimas de plegamiento, incluida la Cyp60, como parte de una activación más amplia de las vías de respuesta al estrés. | ||||||
Geldanamycin | 30562-34-6 | sc-200617B sc-200617C sc-200617 sc-200617A | 100 µg 500 µg 1 mg 5 mg | $38.00 $58.00 $102.00 $202.00 | 8 | |
La geldanamicina se une a la Hsp90, una importante chaperona que ayuda en el plegamiento de las proteínas. Al unirse a la Hsp90, la geldanamicina altera su función, lo que puede provocar un aumento de la demanda de otras proteínas chaperonas, incluida la Cyp60. Esta mayor demanda puede dar lugar a la activación funcional de Cyp60, ya que la célula compensa la pérdida de actividad de Hsp90. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
El radicicol se une a la Hsp90, de forma similar a la geldanamicina, provocando la inhibición de su actividad chaperona. Esta inhibición puede provocar una activación compensatoria de otras chaperonas, incluida la Cyp60, para mantener la homeostasis proteica. | ||||||
17-AAG | 75747-14-7 | sc-200641 sc-200641A | 1 mg 5 mg | $66.00 $153.00 | 16 | |
El 17-AAG, un antibiótico ansamicina, se une a la Hsp90, inhibiendo su actividad. La inhibición de la actividad de la Hsp90 puede desencadenar una regulación al alza de otras chaperonas moleculares, incluida la Cyp60, para manejar las proteínas mal plegadas, potenciando así la actividad funcional de la Cyp60. | ||||||
Novobiocin | 303-81-1 | sc-362034 sc-362034A | 5 mg 25 mg | $96.00 $355.00 | ||
La novobiocina también se dirige a la Hsp90, aunque en un sitio de unión diferente al de la geldanamicina o el radicicol. Al inhibir la Hsp90, la novobiocina puede promover la activación de otras chaperonas, como la Cyp60, para compensar la menor capacidad de chaperonización y mantener la proteostasis. | ||||||
CX-4945 | 1009820-21-6 | sc-364475 sc-364475A | 2 mg 50 mg | $183.00 $800.00 | 9 | |
El CX-4945 es un inhibidor de la caseína quinasa 2 (CK2). La CK2 influye en varios procesos celulares, como el plegamiento y la estabilidad de las proteínas. La inhibición de la CK2 puede provocar la activación de una respuesta de estrés celular que puede incluir la regulación al alza de chaperonas moleculares como la Cyp60, activándola así funcionalmente. | ||||||