Cyp3a59 Activadores
Activadores comunes de Cyp3a59 incluyen, pero no se limitan a Cloruro de Cobalto (II) CAS 7646-79-9, Rifabutina CAS 72559-06-9, Dexametasona CAS 50-02-2, Benzo[a]pireno CAS 50-32-8 y Metirapona CAS 54-36-4.
CYP3A59, una enzima versátil que se ha predicho que permite la actividad cafeína oxidasa, la actividad de unión a iones de hierro y la actividad monooxigenasa, desempeña un papel crucial en la desmetilación oxidativa y en los procesos metabólicos esteroideos. Su localización citoplasmática prevista subraya su implicación en el metabolismo celular. Los ortólogos humanos de CYP3A59 están implicados en diversas enfermedades, como la leucemia/linfoma linfoblástica B, la leucemia linfoblástica aguda, la leucemia mieloide crónica, la hipertensión esencial y la fiebre mediterránea familiar. La activación del CYP3A59 implica intrincados mecanismos moleculares influidos por sustancias químicas específicas. El cloruro de cobalto, por ejemplo, imita las condiciones de hipoxia, estabilizando HIF-1α y promoviendo su translocación al núcleo. Esto induce la expresión de CYP3A59, regulada por la unión de HIF-1α a elementos de respuesta a la hipoxia en su promotor, lo que conduce a un aumento de la actividad enzimática. Del mismo modo, la rifabutina activa el CYP3A59 a través de la vía del receptor X del pregnano (PXR), lo que demuestra la importancia de la señalización mediada por el PXR en la regulación de la expresión del CYP3A59.
La dexametasona funciona como un potente activador mediante la activación del receptor de glucocorticoides (GR), que se une a elementos de respuesta en el promotor de CYP3A59. El benzo[a]pireno activa la CYP3A59 a través de la vía del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR), lo que ilustra el impacto de la señalización mediada por AhR sobre la enzima. La metirapona, al inhibir la síntesis de cortisol, activa el CYP3A59 a través de una mayor activación del receptor de glucocorticoides (GR). El triclosán y la amodiaquina activan el CYP3A59 mediante la modulación del receptor constitutivo de androstano (CAR) y del receptor nuclear PXR, respectivamente. La quinidina activa la enzima modulando el PXR, mientras que el diclofenaco activa el CYP3A59 a través de la vía del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR). La β-naftoflavona induce el CYP3A59 a través del AhR, y la fenitoína actúa como activador directo al interaccionar con el CAR. El bisfenol A activa el CYP3A59 a través de la vía AhR, lo que pone de relieve las diversas vías implicadas en la regulación del enzima. Comprender la compleja red reguladora que gobierna la activación de CYP3A59 es crucial para descifrar su papel en los procesos celulares y en la patogénesis de enfermedades. Las sustancias químicas identificadas proporcionan información valiosa sobre las vías y receptores específicos que influyen en CYP3A59, allanando el camino para futuras investigaciones sobre su importancia funcional y sus posibles implicaciones en la homeostasis celular.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cobalt(II) chloride | 7646-79-9 | sc-252623 sc-252623A | 5 g 100 g | $63.00 $173.00 | 7 | |
Activa la CYP3A59 imitando las condiciones de hipoxia. El cloruro de cobalto estabiliza el HIF-1α, promoviendo su translocación al núcleo. Esto induce la expresión de CYP3A59, que está regulada por la unión de HIF-1α a elementos de respuesta a la hipoxia en su promotor, lo que conduce a un aumento de la actividad enzimática. | ||||||
Dexamethasone | 50-02-2 | sc-29059 sc-29059B sc-29059A | 100 mg 1 g 5 g | $76.00 $82.00 $367.00 | 36 | |
Funciona como un potente activador del CYP3A59 mediante la activación del receptor de glucocorticoides (GR). Al unirse, el GR se transloca al núcleo e interactúa con los elementos de respuesta a los glucocorticoides en el promotor del CYP3A59, lo que conduce a un aumento de la expresión y la actividad enzimática. | ||||||
Benzo[a]pyrene | 50-32-8 | sc-257130 | 1 g | $439.00 | 4 | |
Activa el CYP3A59 a través de la vía del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR). El benzo[a]pireno se une al AhR, iniciando su translocación al núcleo y la interacción con los elementos de respuesta AhR en el promotor del CYP3A59. El resultado es la regulación al alza de la expresión del gen CYP3A59 y el aumento de la actividad enzimática. | ||||||
Metyrapone | 54-36-4 | sc-200597 sc-200597A sc-200597B | 200 mg 500 mg 1 g | $25.00 $56.00 $86.00 | 4 | |
Funciona como activador del CYP3A59 al inhibir la síntesis de cortisol, lo que conduce a una mayor activación del receptor de glucocorticoides (GR). El GR activado se une entonces a los elementos de respuesta a los glucocorticoides en el promotor del CYP3A59, potenciando la expresión génica y la actividad enzimática subsiguiente. | ||||||
Triclosan | 3380-34-5 | sc-220326 sc-220326A | 10 g 100 g | $138.00 $400.00 | ||
Activa el CYP3A59 modulando el receptor constitutivo de androstano (CAR). La activación del CAR inducida por el triclosán conduce a un aumento de la transcripción del CYP3A59, elevando los niveles de la enzima y promoviendo el metabolismo de los xenobióticos en el hígado. | ||||||
Amodiaquine | 86-42-0 | sc-207282 | 10 mg | $342.00 | 1 | |
Induce el CYP3A59 mediante la activación del receptor nuclear PXR. La unión de la amodiaquina al PXR desencadena una cascada de acontecimientos, incluida la translocación nuclear y la interacción con los elementos de respuesta del PXR en el promotor de la CYP3A59, lo que conduce a un aumento de la expresión y la actividad enzimática. | ||||||
Quinidine | 56-54-2 | sc-212614 | 10 g | $102.00 | 3 | |
Funciona como activador del CYP3A59 modulando la actividad del receptor del pregnano X (PXR). La quinidina induce la transcripción del CYP3A59 dependiente del PXR, lo que conduce a un aumento de la síntesis de la enzima y a la consiguiente potenciación de su actividad catalítica en el metabolismo de los fármacos. | ||||||
Diclofenac acid | 15307-86-5 | sc-357332 sc-357332A | 5 g 25 g | $107.00 $292.00 | 5 | |
Activa el CYP3A59 modulando la vía del receptor de aril hidrocarburos (AhR). El diclofenaco se une al AhR, lo que provoca su translocación nuclear y su interacción con los elementos de respuesta AhR en el promotor del CYP3A59. El resultado es la regulación al alza de la expresión del gen CYP3A59 y el aumento de la actividad enzimática. | ||||||
β-Naphthoflavone | 6051-87-2 | sc-205597 sc-205597A sc-205597B sc-205597C | 1 g 5 g 25 g 100 g | $32.00 $126.00 $587.00 $1615.00 | 2 | |
Induce el CYP3A59 mediante la activación de la vía del receptor de hidrocarburos de arilo (AhR). La unión de la β-naftoflavona al AhR desencadena la regulación al alza de la expresión del gen CYP3A59, lo que conduce a un aumento de los niveles de la enzima y a una mayor actividad metabólica en la biotransformación de xenobióticos. | ||||||
5,5-Diphenyl Hydantoin | 57-41-0 | sc-210385 | 5 g | $70.00 | ||
Actúa como activador directo del CYP3A59 al interactuar con el receptor constitutivo de androstano (CAR). La unión de la fenitoína al CAR desencadena su translocación al núcleo, lo que provoca un aumento de la transcripción del CYP3A59 y el consiguiente aumento de los niveles y la actividad de la enzima. | ||||||