Los inhibidores de la Csk representan una clase especializada de compuestos químicos que se dirigen específicamente a la cinasa Src C-terminal (Csk), una tirosina cinasa no receptora que desempeña un papel regulador crucial en la familia de cinasas Src (SFKs). La propia Csk funciona como regulador negativo de las SFK fosforilando un residuo de tirosina conservado situado en la región C-terminal de los miembros de las SFK, lo que a su vez promueve una conformación autoinhibitoria. Este mecanismo regulador es vital para mantener la homeostasis celular y garantizar que las vías de señalización mediadas por las SFK estén estrechamente controladas. La interrupción o modificación de la actividad de Csk, por tanto, tiene el potencial de alterar el estado de fosforilación y la actividad de varias SFK, lo que conduce a cambios significativos en las vías de señalización descendentes.
El diseño y síntesis de inhibidores de Csk a menudo implican el desarrollo de moléculas que pueden unirse específicamente al bolsillo de unión al ATP de la enzima Csk, impidiendo así su actividad catalítica. Estos inhibidores suelen caracterizarse por una elevada especificidad y selectividad, a menudo conseguidas mediante estudios detallados de relación estructura-actividad (SAR) que guían la optimización de las afinidades de unión y las propiedades farmacocinéticas. Las interacciones de unión entre los inhibidores de la Csk y el dominio cinasa son críticas para su eficacia, y estas interacciones suelen estar gobernadas por una combinación de enlaces de hidrógeno, interacciones hidrofóbicas y fuerzas de van der Waals. La investigación sobre los inhibidores de Csk ha aportado valiosos conocimientos sobre la dinámica estructural y funcional de la propia proteína Csk, así como sobre su papel en la señalización celular. El estudio de estos inhibidores sigue mejorando nuestra comprensión de la regulación de las cinasas y de la intrincada red de procesos dependientes de la fosforilación dentro de las células.
Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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A 419259 trihydrochloride | 1435934-25-0 | sc-361094 | 5 mg | $209.00 | 6 | |
El trihidrocloruro de A 419259 actúa como un potente csk, caracterizado por su capacidad para formar fuertes enlaces de hidrógeno con las moléculas circundantes, potenciando su reactividad. Este compuesto exhibe una dinámica de interacción única, facilitando rápidos procesos de transferencia de electrones que influyen en la cinética de reacción. Sus distintas propiedades de solvatación permiten una estabilización eficaz de los estados de transición, mientras que su naturaleza iónica contribuye a mejorar su solubilidad en disolventes polares, lo que repercute en su comportamiento en diversos entornos químicos. | ||||||
PP 2 | 172889-27-9 | sc-202769 sc-202769A | 1 mg 5 mg | $92.00 $223.00 | 30 | |
La PP2, un inhibidor de las quinasas de la familia Src, se dirige directamente a las quinasas Src. La Csk regula negativamente las quinasas de la familia Src, y la PP2 inhibe su actividad, aliviando indirectamente la inhibición de la Csk. El impacto de la PP2 sobre las quinasas Src puede modular la función de la Csk, influyendo potencialmente en los procesos celulares dependientes de la actividad de las quinasas Src y de la regulación de la Csk. | ||||||
Lck Inhibitor Inhibidor | 213743-31-8 | sc-204052 | 1 mg | $355.00 | 5 | |
El inhibidor de Lck funciona como un csk selectivo, notable por su capacidad de participar en interacciones no covalentes específicas, como el apilamiento π-π y los efectos hidrofóbicos, que modulan su afinidad de unión. Este compuesto demuestra una flexibilidad conformacional única, que le permite adaptarse a diferentes entornos moleculares. Su perfil cinético revela una rápida tasa de asociación y disociación, lo que lo convierte en un participante dinámico en las vías bioquímicas, mientras que su carácter polar mejora las interacciones con las dianas biomoleculares. | ||||||
Src Kinase Inhibitor II | sc-222325 | 5 mg | $345.00 | |||
El Inhibidor de la Quinasa Src II actúa como un csk selectivo, caracterizado por su capacidad de interrumpir las interacciones proteína-proteína a través de enlaces de hidrógeno únicos e interacciones electrostáticas. Este compuesto presenta un modo de unión distinto que estabiliza conformaciones específicas de las proteínas diana, influyendo en las vías de señalización descendentes. Su cinética de reacción está marcada por una afinidad moderada, lo que permite interacciones transitorias que facilitan mecanismos reguladores en procesos celulares. Las características estructurales del compuesto contribuyen a su especificidad y eficacia en la modulación de la actividad cinasa. | ||||||
SU6656 | 330161-87-0 | sc-203286 sc-203286A | 1 mg 5 mg | $56.00 $130.00 | 27 | |
El SU6656, un inhibidor de las cinasas de la familia Src, se dirige directamente a las cinasas Src. La Csk regula negativamente las quinasas de la familia Src, y el SU6656 inhibe su actividad, aliviando indirectamente la inhibición de la Csk. El impacto del SU6656 sobre las quinasas Src puede modular la función de la Csk, influyendo potencialmente en los procesos celulares dependientes de la actividad de la quinasa Src y la regulación de la Csk. | ||||||
Saracatinib | 379231-04-6 | sc-364607 sc-364607A | 10 mg 200 mg | $113.00 $1035.00 | 7 | |
El sarcatinib, un inhibidor de la tirosina cinasa Src/Abl, se dirige directamente a las cinasas Src. La Csk regula negativamente las cinasas de la familia Src, y el sarcatinib inhibe su actividad, aliviando indirectamente la inhibición de la Csk. El impacto del Sarcatinib sobre las cinasas Src puede modular la función de la Csk, influyendo potencialmente en los procesos celulares dependientes de la actividad de la cinasa Src y la regulación de la Csk. | ||||||
PP 1 | 172889-26-8 | sc-203212 sc-203212A | 1 mg 5 mg | $84.00 $142.00 | 6 | |
La PP1, un inhibidor de las cinasas de la familia Src, se dirige directamente a las cinasas Src. La Csk regula negativamente las quinasas de la familia Src, y la PP1 inhibe su actividad, aliviando indirectamente la inhibición de la Csk. El impacto de la PP1 sobre las cinasas Src puede modular la función de la Csk, influyendo potencialmente en los procesos celulares dependientes de la actividad de la cinasa Src y la regulación de la Csk. | ||||||
WH-4-023 | 837422-57-8 | sc-507457 | 10 mg | $172.00 | ||
El WH-4-023, un inhibidor de las cinasas de la familia Src, se dirige directamente a las cinasas Src. La Csk regula negativamente las quinasas de la familia Src, y el WH-4-023 inhibe su actividad, aliviando indirectamente la inhibición de la Csk. El impacto del WH-4-023 sobre las cinasas Src puede modular la función de la Csk, influyendo potencialmente en los procesos celulares dependientes de la actividad de la cinasa Src y la regulación de la Csk. | ||||||
Dasatinib | 302962-49-8 | sc-358114 sc-358114A | 25 mg 1 g | $47.00 $145.00 | 51 | |
El clorhidrato de dasatinib, un inhibidor de BCR-ABL, afecta indirectamente a la Csk a través de las quinasas de la familia Src. La Csk regula las quinasas Src, y el clorhidrato de Dasatinib inhibe su actividad, aliviando la inhibición de la Csk. El impacto del clorhidrato de Dasatinib sobre las cinasas Src puede modular la función de la Csk, influyendo potencialmente en los procesos celulares dependientes de la actividad de la cinasa Src y la regulación de la Csk. |