Date published: 2025-9-6

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Lck Inhibitor Inhibidor (CAS 213743-31-8)

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Nombres Alternativos:
7-Cyclopentyl-5-(4-phenoxyphenyl)-7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-ylamine
Solicitud:
Lck Inhibitor es un inhibidor ATP-competitivo de Lck permeable a las células
Número de CAS:
213743-31-8
Pureza:
≥95%
Peso Molecular:
370.45
Fórmula Molecular:
C23H22N4O
Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.
* En el Certificado de Análisis específico de lote, puede encontrar información específica (como el contenido en agua).

ENLACES RÁPIDOS

Lck Inhibitor es un compuesto pirorolopirimidina permeable a la célula que actúa como un inhibidor potente, selectivo y competitivo de ATP de Lck (IC50 a 5 μM ATP = < 1 nM, 2 nM, 70 nM, 1.57 μM y 1.98 μM para lck64-509 Y394, Lckcd pY394, Src, Kdr y Tie-2, respectivamente IC50 a 1 mM ATP = 16 μM, 66 nM, 126 nM, 420 nM y 5.18 μM para Lck64-509 Y394, Blk, Fyn, Lyn y Csk, respectivamente). Solo afecta mínimamente las actividades de otras quinasas (IC50 = 3.2 μM, > 33 μM, > 50 μM y > 50 μM para EGFR, PKC, CDC2/B y ZAP-70, respectivamente). También se ha demostrado que bloquea potentemente la producción de IL-2 estimulada por el receptor de células T in vitro (IC50 < 1-40 nM en células Jurkat).


Lck Inhibitor Inhibidor (CAS 213743-31-8) Referencias

  1. Descubrimiento de aminoquinazolinas como potentes inhibidores de Lck biodisponibles por vía oral: síntesis, SAR y actividad antiinflamatoria in vivo.  |  DiMauro, EF., et al. 2006. J Med Chem. 49: 5671-86. PMID: 16970394
  2. Descubrimiento de tienopiridinas como inhibidores selectivos de Lck de la familia Src.  |  Abbott, L., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 1167-71. PMID: 17234410
  3. Pequeñas moléculas inhibidoras de Lck: la búsqueda de especificidad dentro de una familia de quinasas.  |  Meyn, MA. and Smithgall, TE. 2008. Mini Rev Med Chem. 8: 628-37. PMID: 18537718
  4. Modelo SVM para el cribado virtual de inhibidores de Lck.  |  Liew, CY., et al. 2009. J Chem Inf Model. 49: 877-85. PMID: 19267483
  5. La inhibición de Lck aumenta la sensibilidad a los glucocorticoides y la apoptosis en líneas celulares linfoides y en la leucemia linfocítica crónica.  |  Harr, MW., et al. 2010. Cell Death Differ. 17: 1381-91. PMID: 20300113
  6. Actualización sobre los inhibidores de la cinasa específica de linfocitos: estudio de patentes.  |  Martin, MW. and Machacek, MR. 2010. Expert Opin Ther Pat. 20: 1573-93. PMID: 20831362
  7. Un conjugado inmunosupresor anticuerpo-fármaco.  |  Wang, RE., et al. 2015. J Am Chem Soc. 137: 3229-32. PMID: 25699419
  8. La resistencia a los glucocorticoides se revierte mediante la inhibición de la LCK en la leucemia linfoblástica aguda pediátrica de células T.  |  Serafin, V., et al. 2017. Blood. 130: 2750-2761. PMID: 29101238
  9. Nuevos inhibidores de la LCK/FMS basados en un andamiaje de fenoxipirimidina como posible tratamiento de trastornos inflamatorios.  |  Farag, AK., et al. 2017. Eur J Med Chem. 141: 657-675. PMID: 29107425
  10. Exploración de los aspectos terapéuticos de Lck: Una diana quinasa en condiciones patológicas mediadas por la inflamación.  |  Kumar Singh, P., et al. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 1565-1571. PMID: 30372858
  11. Un inhibidor de la LCK atenúa la aterosclerosis en ratones ApoE-/- mediante la regulación de la diferenciación de células T y el transporte inverso de colesterol.  |  Liu, J., et al. 2020. J Mol Cell Cardiol. 139: 87-97. PMID: 31972265
  12. El pretratamiento con inhibidores de la LCK quimiosensibiliza los tumores de ovario endometrioides resistentes al cisplatino.  |  Crean-Tate, KK., et al. 2021. J Ovarian Res. 14: 55. PMID: 33888137
  13. New horizons in drug discovery of lymphocyte-specific protein tyrosine kinase (Lck) inhibitors: a decade review (2011-2021) focusing on structure-activity relationship (SAR) and docking insights.  |  Elkamhawy, A., et al. 2021. J Enzyme Inhib Med Chem. 36: 1574-1602. PMID: 34233563
  14. La inhibición de la señalización de Lck mejora las características clínicas de la inflamación psoriásica mediante la reducción de las citocinas inflamatorias en las células T CD4+ en el modelo de ratón imiquimod.  |  Al-Harbi, NO., et al. 2022. Cell Immunol. 376: 104531. PMID: 35576719

Información sobre pedidos

Nombre del productoNúmero de catálogoUNIDADPrecioCANTIDADFavoritos

Lck Inhibitor, 1 mg

sc-204052
1 mg
$355.00