CREST Activadores

Activadores comunes de CREST incluyen, pero no se limitan a Forskolin CAS 66575-29-9, IBMX CAS 28822-58-4, Rolipram CAS 61413-54-5, Zaprinast (M&B 22948) CAS 37762-06-4 y H-89 dihydrochloride CAS 130964-39-5.

Los Activadores de CREST son un grupo de sustancias químicas que potencian la actividad funcional de CREST principalmente influyendo en la vía de señalización AMPc-CREB, un proceso biológico en el que interviene directamente CREST. Estos activadores, que incluyen inhibidores de la fosfodiesterasa como Forskolin, IBMX, Rolipram, Zaprinast, Vinpocetine, Milrinone, Anagrelide, Dipyridamole, Cilostazol, y Theophylline, aumentan los niveles de cAMP. Los niveles elevados de AMPc activan la vía de señalización CREB, en la que CREST actúa como coactivador. Así pues, al iniciar la activación de CREB, estos compuestos potencian indirectamente la función coactivadora de CREST.

Además, los activadores de CREST incluyen inhibidores de la proteína quinasa A como H-89 y KT5720. La proteína cinasa A es responsable de la fosforilación y activación de CREB. Sin embargo, cuando la proteína cinasa A es inhibida por estos compuestos, aumenta indirectamente la demanda de la función coactivadora de CREST. Esto se debe a que en ausencia de CREB fosforilado (y por tanto activado), se requiere más CREST para alcanzar el mismo nivel de activación de CREB. Por lo tanto, a través de estos mecanismos específicos, los compuestos enumerados anteriormente pueden potenciar la actividad funcional de CREST.