Cox-2 Inhibidores
Los inhibidores comunes de la Cox-2 incluyen, entre otros, el SB 203580 CAS 152121-47-6, el (R)-ibuprofeno CAS 51146-57-7, el bromfenaco sódico CAS 120638-55-3, el cloruro de queleritrina CAS 3895-92-9 y el diclofenaco sódico CAS 15307-79-6.
Los inhibidores de la COX-2, abreviatura de inhibidores de la ciclooxigenasa-2, constituyen una importante clase de compuestos conocidos por su interacción específica con la enzima ciclooxigenasa-2. Las ciclooxigenasas son enzimas que se producen en el organismo. Las ciclooxigenasas son enzimas responsables de la síntesis de prostaglandinas, que desempeñan un papel fundamental en diversos procesos fisiológicos. La COX-2, en particular, es una isoforma de la ciclooxigenasa que se induce en respuesta a la inflamación y el estrés celular. Es crucial para la producción de prostaglandinas implicadas en la mediación del dolor, la fiebre y la inflamación. Los inhibidores de la COX-2, como su nombre indica, son compuestos diseñados para atacar e inhibir selectivamente la actividad de la enzima COX-2, modulando así la síntesis de prostaglandinas asociadas a la respuesta inflamatoria.
Estos inhibidores suelen poseer una estructura química que les permite unirse específicamente al sitio activo de la enzima COX-2, alterando su función catalítica. Esta selectividad es una característica clave, ya que los distingue de los AINE (antiinflamatorios no esteroideos) no selectivos que inhiben tanto la enzima COX-1 como la COX-2. Los inhibidores de la COX-2 se caracterizan por su capacidad para reducir la inflamación y el dolor sin afectar a las funciones protectoras de la COX-1, como el mantenimiento de la integridad de la mucosa gástrica y la regulación de la agregación plaquetaria. Esta selectividad es un factor crítico para minimizar efectos adversos como las úlceras gástricas y las tendencias hemorrágicas asociadas a los AINE no selectivos.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
SB 203580 | 152121-47-6 | sc-3533 sc-3533A | 1 mg 5 mg | $88.00 $342.00 | 284 | |
SB 203580 es un inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno específicos con el sitio activo de la enzima. Esta interacción altera la conformación de la enzima, bloqueando eficazmente la actividad catalítica asociada a las vías inflamatorias. La estructura molecular distintiva del compuesto permite una unión preferencial, lo que conduce a una cinética de reacción alterada y a una reducción significativa de la producción de mediadores proinflamatorios. Su estabilidad en diversos entornos de pH aumenta su reactividad, lo que lo convierte en un compuesto notable en estudios bioquímicos. | ||||||
(R)-Ibuprofen | 51146-57-7 | sc-200625 | 200 mg | $250.00 | 6 | |
El (R)-Ibuprofeno presenta una inhibición selectiva de la COX-2 gracias a su estereoquímica única, que facilita interacciones precisas con el sitio activo de la enzima. La disposición espacial de este enantiómero permite un ajuste óptimo, mejorando la afinidad de unión y alterando la dinámica de la enzima. Las regiones hidrófobas del compuesto contribuyen a su perfil de interacción, influyendo en las velocidades de reacción y modulando las vías de señalización descendentes. Sus características de solubilidad repercuten además en su comportamiento en sistemas biológicos, lo que lo convierte en objeto de interés en estudios mecanísticos. | ||||||
Bromfenac Sodium | 120638-55-3 | sc-337599 | 100 mg | $560.00 | ||
El bromfenaco sódico se dirige selectivamente a la COX-2 mediante enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrófobas en el sitio activo de la enzima. Sus características estructurales únicas promueven una conformación estable que mejora la eficacia de la unión, influyendo en la actividad catalítica de la enzima. La lipofilia del compuesto afecta a su distribución e interacción con las membranas celulares, lo que puede alterar los perfiles farmacocinéticos. Además, su reactividad con nucleófilos puede dar lugar a distintas rutas metabólicas, lo que lo convierte en objeto de estudios cinéticos. | ||||||
Chelerythrine chloride | 3895-92-9 | sc-3547 sc-3547A | 5 mg 25 mg | $88.00 $311.00 | 17 | |
El cloruro de queleritrina inhibe selectivamente la COX-2 gracias a su capacidad para formar interacciones electrostáticas específicas y apilamiento π-π con residuos de aminoácidos clave en el sitio activo de la enzima. La estructura planar única de este compuesto facilita una unión eficaz, influyendo en la dinámica conformacional de la enzima. Sus características hidrofóbicas mejoran la permeabilidad de la membrana, mientras que su reactividad con diversos sustratos abre vías para explorar vías metabólicas y comportamientos cinéticos alternativos. | ||||||
Diclofenac Sodium | 15307-79-6 | sc-202136 sc-202136A | 5 g 25 g | $40.00 $125.00 | 4 | |
El diclofenaco sódico actúa selectivamente sobre la COX-2 mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrófobas con el sitio activo de la enzima. Su estructura aromática única permite interacciones π-π eficaces, estabilizando el complejo enzima-sustrato. La naturaleza aniónica del compuesto mejora la solubilidad en sistemas biológicos, favoreciendo su rápida distribución. Además, su perfil cinético revela un mecanismo de inhibición competitiva, que influye en las tasas de recambio de sustratos y el flujo metabólico en vías relacionadas. | ||||||
A77 1726 | 163451-81-8 | sc-207235 | 10 mg | $78.00 | 14 | |
El A77 1726 presenta un mecanismo de acción distintivo como inhibidor selectivo de la COX-2, caracterizado por su capacidad para formar fuertes interacciones electrostáticas con el sitio activo de la enzima. Las características estructurales únicas del compuesto facilitan cambios conformacionales específicos en la COX-2, aumentando la afinidad de unión. Sus características lipofílicas contribuyen a la permeabilidad de la membrana, mientras que su comportamiento cinético sugiere un modelo de inhibición no competitiva, que afecta a la actividad enzimática y a las vías de señalización posteriores. | ||||||
Curcumin (Synthetic) | 458-37-7 | sc-294110 sc-294110A | 5 g 25 g | $51.00 $153.00 | 3 | |
La curcumina (sintética) demuestra una notable capacidad para modular la actividad de la COX-2 a través de su dinámica de unión única. El compuesto establece enlaces de hidrógeno e interacciones hidrófobas con la enzima, promoviendo un cambio conformacional que estabiliza el complejo enzima-sustrato. Su estructura plana mejora las interacciones de apilamiento π-π, lo que influye en la cinética de la reacción. Además, el perfil de solubilidad del compuesto permite una difusión eficaz a través de las membranas biológicas, lo que influye en su interacción con las dianas celulares. | ||||||
Acetaminophen | 103-90-2 | sc-203425 sc-203425A sc-203425B | 5 g 100 g 500 g | $40.00 $60.00 $190.00 | 11 | |
El paracetamol presenta características interesantes como inhibidor de la COX-2, principalmente por su afinidad de unión selectiva. Las características estructurales únicas del compuesto facilitan interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, lo que conduce a una reducción de los mediadores inflamatorios. Su capacidad para formar complejos transitorios altera la eficacia catalítica de la enzima, lo que repercute en la cinética general de la reacción. Además, la solubilidad del paracetamol mejora su distribución, lo que permite una modulación matizada de la actividad de la COX-2 en diversos entornos. | ||||||
Radicicol | 12772-57-5 | sc-200620 sc-200620A | 1 mg 5 mg | $90.00 $326.00 | 13 | |
Radicicol demuestra notables propiedades como inhibidor de la COX-2, caracterizado por su capacidad para interrumpir las interacciones enzima-sustrato. Su conformación molecular única permite un impedimento estérico eficaz, impidiendo el acceso del sustrato al sitio activo. Este compuesto también influye en la regulación alostérica de la COX-2, alterando su dinámica conformacional y su actividad enzimática. Además, las regiones hidrofóbicas del Radicicol aumentan su afinidad por las membranas lipídicas, lo que influye en su localización e interacción con las vías celulares. | ||||||
Aspirin | 50-78-2 | sc-202471 sc-202471A | 5 g 50 g | $20.00 $41.00 | 4 | |
La aspirina presenta características distintivas como inhibidor de la COX-2, principalmente por su acetilación de residuos de serina dentro del sitio activo de la enzima. Esta modificación conduce a una inhibición irreversible, alterando la eficacia catalítica de la enzima. Las características estructurales únicas del compuesto facilitan fuertes enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas, aumentando su selectividad. Además, el pequeño tamaño de la Aspirina le permite una rápida difusión a través de las membranas biológicas, lo que influye en su perfil cinético en diversos entornos bioquímicos. | ||||||