cGKI Inhibidores
Los inhibidores comunes de la cGKI incluyen, entre otros, el KT5823 CAS 126643376, la estaurosporina CAS 62996-74-1, el Fasudil, sal monohidrocloruro CAS 105628-07-7, el K-252a CAS 99533-80-9 y el inhibidor de la PKG CAS 82801-73-8.
Los inhibidores de la cGKI, o inhibidores de la proteína cinasa I dependiente de GMP cíclico, pertenecen a una clase de compuestos químicos diseñados para atacar y modular específicamente la actividad de la enzima proteína cinasa I dependiente de GMP cíclico (cGKI), también conocida como proteína cinasa G (PKG). Estos inhibidores son una herramienta esencial en el ámbito de la investigación bioquímica y farmacológica, ya que ofrecen información sobre las intrincadas vías de señalización y los procesos fisiológicos en los que la cGKI desempeña un papel fundamental.
La proteína cinasa I dependiente de GMP cíclico es una proteína cinasa de serina/treonina crucial para la mediación de varios eventos de señalización intracelular. Es activada por la molécula de segundo mensajero guanosina monofosfato cíclico (GMPc) y regula una amplia gama de funciones celulares, como la relajación del músculo liso, la activación plaquetaria y la expresión génica. Los inhibidores de la GKIc están diseñados para interferir en la actividad catalítica de esta cinasa, impidiendo así la fosforilación de sustratos específicos. Al inhibir la cGKI, los investigadores pueden diseccionar las funciones precisas de esta cinasa en las cascadas de señalización celular y comprender mejor su contribución a los procesos fisiológicos. Estos inhibidores son herramientas inestimables para desentrañar las complejidades de las vías de señalización dependientes del GMPc y avanzar en nuestro conocimiento de la biología celular fundamental.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
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HA-1004 Dihydrochloride | 91742-10-8 | sc-200537 sc-200537A | 10 mg 25 mg | $86.00 $265.00 | 1 | |
El dihidrocloruro de HA-1004 funciona como un potente inhibidor de la cGKI, que se distingue por su capacidad para modular la actividad enzimática a través de interacciones moleculares específicas. Presenta un mecanismo de unión único que estabiliza una conformación inactiva de la enzima, bloqueando eficazmente el acceso del sustrato. Los componentes halogenados del compuesto contribuyen a su reactividad, facilitando interacciones específicas que pueden alterar la integridad estructural de la enzima e influir en las vías reguladoras. Su comportamiento cinético muestra una notable selectividad, permitiendo una modulación precisa de la actividad cGKI. | ||||||
K-252b | 99570-78-2 | sc-200585 sc-200585A | 100 µg 1 mg | $184.00 $612.00 | 1 | |
El K-252b actúa como modulador selectivo de la cGKI, caracterizado por su capacidad para establecer enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas con el sitio activo de la enzima. Este compuesto altera la dinámica conformacional de cGKI, promoviendo un efecto alostérico único que aumenta o disminuye la actividad enzimática. Sus características estructurales le permiten influir en las vías de señalización posteriores, mostrando una cinética de reacción distinta que proporciona un enfoque matizado de la regulación enzimática. | ||||||
HA-1077 dihydrochloride | 203911-27-7 | sc-200583 sc-200583A | 10 mg 50 mg | $117.00 $482.00 | 4 | |
El dihidrocloruro de HA-1077 funciona como un potente modulador de cGKI, presentando interacciones electrostáticas únicas que estabilizan la conformación de la enzima. Su arquitectura molecular distintiva facilita la unión selectiva, lo que conduce a una afinidad alterada por el sustrato y a la modulación de la eficacia catalítica. La capacidad del compuesto para influir en el estado de fosforilación de las proteínas diana subraya su papel en el ajuste de las redes de señalización celular, mostrando una compleja interacción de parámetros cinéticos que rigen el comportamiento enzimático. | ||||||
Erlotinib, Free Base | 183321-74-6 | sc-396113 sc-396113A sc-396113B sc-396113C sc-396113D | 500 mg 1 g 5 g 10 g 100 g | $85.00 $132.00 $287.00 $495.00 $3752.00 | 42 | |
Inhibe el EGFR, alterando la señalización celular y el crecimiento en CPNM y cáncer de páncreas mediante el bloqueo de la actividad tirosina quinasa. | ||||||
H-9 hydrochloride | 116970-50-4 | sc-200553 sc-200553A | 10 mg 50 mg | $79.00 $323.00 | ||
El clorhidrato de H-9 actúa como modulador selectivo de cGKI, caracterizado por su capacidad única de interrumpir interacciones proteína-proteína específicas. Este compuesto mejora la actividad de la enzima a través de cambios conformacionales que promueven la alineación óptima del sustrato. Sus distintas regiones hidrofóbicas facilitan la unión dirigida, influyendo en la cinética de la reacción y aumentando la tasa de recambio de la enzima. El papel del compuesto en la modulación de los niveles de calcio intracelular pone de relieve su intrincada participación en las vías de señalización celular. | ||||||
Rp-8-Br-PET-cGMPs | 185246-32-6 | sc-215820 sc-215820A | 1 mg 5 mg | $336.00 $1322.00 | 1 | |
El Rp-8-Br-PET-cGMPs es un potente modulador de la cGKI, que se distingue por su capacidad para estabilizar la conformación activa de la enzima. Este compuesto muestra una afinidad de unión única a sitios alostéricos específicos, lo que conduce a una mayor eficiencia catalítica. Sus características estructurales promueven interacciones selectivas con moléculas de señalización corriente abajo, influyendo así en la dinámica de las vías mediadas por el GMPc. El equilibrio hidrofílico y lipofílico del compuesto contribuye a su solubilidad y permeabilidad de membrana, facilitando su papel en los procesos celulares. | ||||||
cGKI inhibitor | sc-3042 | 0.5 mg/0.1 ml | $95.00 | |||
El inhibidor de cGKI se caracteriza por su interacción selectiva con la enzima cGKI, alterando su función normal mediante inhibición competitiva. Este compuesto altera la dinámica conformacional de la enzima, reduciendo eficazmente su actividad en las vías de señalización del GMPc. Su estructura molecular única permite enlaces de hidrógeno específicos e interacciones hidrofóbicas, influyendo en la cinética de reacción y modulando los efectos posteriores. Las propiedades fisicoquímicas del inhibidor mejoran su estabilidad y solubilidad en diversos entornos, lo que influye en su comportamiento general en los sistemas bioquímicos. | ||||||
Vemurafenib | 918504-65-1 | sc-364643 sc-364643A | 10 mg 50 mg | $115.00 $415.00 | 11 | |
Se dirige específicamente a la mutación BRAF V600E, inhibiendo la señalización descendente y la proliferación celular en el melanoma con esta mutación. | ||||||
8-CPT-cAMP | 93882-12-3 | sc-201569 sc-201569A | 20 mg 100 mg | $85.00 $310.00 | 19 | |
El 8-CPT-cAMP es un potente análogo del GMPc que activa selectivamente la cGKI, promoviendo su papel en la transducción de señales. Este compuesto aumenta la afinidad del cGKI por el GMPc, facilitando cambios conformacionales que amplifican las cascadas de señalización descendentes. Su estructura cíclica única permite interacciones específicas con el sitio activo de la enzima, influyendo en la cinética de los eventos de fosforilación mediados por cGKI. Además, su perfil de solubilidad favorece una absorción celular eficaz, lo que influye en su dinámica funcional en diversos contextos biológicos. | ||||||
HA-1004 hydrochloride | 92564-34-6 | sc-391033 | 10 mg | $906.00 | ||
El clorhidrato HA-1004 es un modulador selectivo de cGKI, caracterizado por su capacidad para estabilizar la conformación activa de la enzima. Este compuesto establece interacciones específicas de enlace de hidrógeno con residuos clave, mejorando la eficacia catalítica de cGKI. Sus características estructurales únicas facilitan una rápida cinética de unión, permitiendo una rápida activación de las vías de señalización descendentes. Además, el clorhidrato de HA-1004 presenta un perfil de solubilidad favorable, lo que favorece su distribución eficaz en entornos celulares. | ||||||