Vemurafenib (CAS 918504-65-1)

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Vemurafenib is also known as PLX 4032.

Solicitud:

Vemurafenib es un nuevo inhibidor ATP-competitivo de B-RAFV600E biodisponible por vía oral, potente y con un IC50 de 31 nM.

Número de CAS:

918504-65-1

Pureza:

≥99%

Peso Molecular:

489.92

Fórmula Molecular:

C₂₃H₁₈ClF₂N₃O₃S

Para Uso Exclusivo en Investigación. No está diseñado para uso en diagnosis o terapia.

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El vemurafenib es un potente y novedoso inhibidor dirigido contra B-RAFV600E con un IC50 de 31 nM. Su eficacia se ha demostrado in vitro mediante la erradicación de células de melanoma. En particular, el vemurafenib también exhibe efectos inhibidores sobre las quinasas B-Raf de tipo salvaje. Cuando se combina con taxol, vinblastina y oxaliplatino, el vemurafenib suprime sinérgicamente la proliferación de células cancerosas transformadas en B-RafV600E. Además, el vemurafenib suprime eficazmente el crecimiento de los tumores que albergan la mutación B-Raf V600E. Pertenece a la clase de los inhibidores de BRAF y ha demostrado su eficacia en el tratamiento del melanoma metastásico, así como en otros tipos de cáncer, como el colorrectal y el de pulmón no microcítico. Al inhibir la actividad de la enzima BRAF, que impulsa el crecimiento y la metástasis de las células cancerosas, el vemurafenib altera el ciclo celular e induce la apoptosis, lo que provoca la muerte de las células cancerosas. Su impacto va más allá de la inhibición de la enzima BRAF, ya que ha demostrado la capacidad de suprimir la expresión de varios genes implicados en la regulación del ciclo celular y la apoptosis.

Vemurafenib (CAS 918504-65-1) Referencias

Pancreatitis asociada a vemurafenib: informe de un caso. | Muluneh, B., et al. 2013. Pharmacotherapy. 33: e43-4. PMID: 23436544
El vemurafenib deteriora la reparación del daño en el ADN inducido por la radiación ultravioleta. | Kimeswenger, S., et al. 2019. Melanoma Res. 29: 134-144. PMID: 30802229
El vemurafenib inhibe la PTK6 activa en células tumorales de próstata sin PTEN. | Wozniak, DJ., et al. 2019. Mol Cancer Ther. 18: 937-946. PMID: 30926642
Vemurafenib para la histiocitosis de células de Langerhans multisistémica refractaria en niños: Un estudio observacional internacional. | Donadieu, J., et al. 2019. J Clin Oncol. 37: 2857-2865. PMID: 31513482
Vemurafenib en pacientes con cáncer de pulmón no microcítico con mutaciones en BRAFV600 y BRAFnonV600. | Mazieres, J., et al. 2020. Ann Oncol. 31: 289-294. PMID: 31959346
Reacción al fármaco inducida por vemurafenib con eosinofilia y síntomas sistémicos (DRESS): Un análisis de desproporcionalidad en la base de datos FAERS. | Neha, R., et al. 2021. Curr Rev Clin Exp Pharmacol. 16: 168-173. PMID: 32598268
Tratamiento a largo plazo con vemurafenib en pacientes con melanoma avanzado: toxicidad cutánea e implicaciones pronósticas. | Mandel, VD., et al. 2022. J Dermatolog Treat. 33: 1368-1375. PMID: 32875931
Pancreatitis inducida por vemurafenib en un paciente con leucemia recurrente de células pilosas. | Chung, SY., et al. 2020. BMJ Case Rep. 13: PMID: 32928833
Identificación de vías que modulan la resistencia al vemurafenib en células de melanoma mediante un cribado CRISPR/Cas9 de todo el genoma. | Goh, CJH., et al. 2021. G3 (Bethesda). 11: PMID: 33604667
El vemurafenib actúa como un interruptor molecular de encendido y apagado que gobierna la inflamación sistémica en la histiocitosis de células de Langerhans. | Eder, SK., et al. 2022. Blood Adv. 6: 970-975. PMID: 34619771
Causa inesperada de nefrotoxicidad inducida por vemurafenib: ferroquelatasa. | Yamada, R. and Yanagita, M. 2021. Kidney Int. 100: 1158-1160. PMID: 34802553
Las lactonas fitoesquiterpénicas DET y DETD-35 inducen ferroptosis en melanomas sensibles y resistentes a vemurafenib mediante la inhibición de GPX4 y la reprogramación metabólica. | Chang, MT., et al. 2022. Pharmacol Res. 178: 106148. PMID: 35231572
El 3-Bromopiruvato Suprime el Fenotipo Maligno de las Células de Melanoma Resistentes al Vemurafenib. | Vital, PDS., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 36555289
Seguridad postcomercialización del vemurafenib: Un estudio de farmacovigilancia real del sistema de notificación de efectos adversos de la FDA. | Liu, Y., et al. 2022. J Pharm Pharm Sci. 25: 377-390. PMID: 36608646

Inhibidor de:

α-protein kinase 3, 2700089E24Rik, 4.1N, 9330182O14Rik, ABC1, AKIP, BAGE5, BBS8, BIGM103, BinCARD, Brk, C20orf160, C21orf77, cGKI, CNKSR3, CSAGE, DABP, DAN, DNHL1, DOCK 10, DOCK 5, Dokl, DSN1, ENT1, FAM149B1, Fis1, FLJ34931_BC027072, FLJ39531, GAGE3, gankyrin, GGH, Gm128, Gm3336, Gm9766, gp100, GRASP, Hairy Cell Leukemia Marker, Hck, HIP14L, HOOK2, HPK1, INSM2, Int-6, Kazrin, KIAA1549, Lefty, LGALS9, LOC440330, LOC645851, LOC728861, LOC729103, LOC729521, LOC730210, LPLUNC4, LZK, LZTR1, MAGE-6, MAGE-C3, MEK kinase-4, Melan-A, Melanoma Marker, MFRP, MGA, Mos, Mpk1, MTERF, N-Shc, NUCKS, NURIM, Olr1052, Olr1060, Olr1061, Olr1111, Olr1156, Olr1203, Olr1257, Olr130, Olr1384, Olr1404, Olr157, Olr165, Olr1739, Olr214, Olr367, Olr382, Olr482, Olr516, Olr665, Olr712, Olr734, Olr766, Olr775, Olr785, Olr791, Olr920, Olr996, OTTMUSG00000010673, OTTMUSG00000019784, PAGE-1, PAGE-5, PCDHGC, PCPTP1, Pet117, PHIP, PRAMEF12, PRIC285, PXDNL, Raf, Raf-1, raf-A, Raf-B, RAP1GDS1, RASAL2, Rat Tumor Marker, RBKS, RGL1, Rhox3, RIM-BP3B, RIT (Ras-like without CAAX), RREB1, Rslcan-11, RSPRY1, RSRC2, SB144, SCFD1, Ser/Thr Protein Kinase, Six5, SLURP-2, SNFT, Sp2, Sp3, SPPase1, SPRED1, SS18L2, ST7L, T3JAM, TESSP1, TFIIH p62, TFIP11, TRAAK, TRAP220, Trav12d-1, UMPS, V1RE8, Vmn1r191, WFIKKN2, YadA, y Zfp804b.

Activador de:

BJ-TSA-9, CNK1, KIAA0649, Melanoma, MFAP3L, MITF, PRAME_Prame, raf-A, y SPRED1.

Información sobre pedidos

Nombre del producto	Número de catálogo	UNIDAD	Precio	CANTIDAD	Favoritos
Vemurafenib, 10 mg	sc-364643	10 mg	$115.00
Vemurafenib, 50 mg	sc-364643A	50 mg	$415.00

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Test	Specification	Results
Appearance (Color)		White to off-white
Appearance (Form)		Crystalline solid; granular or powder
Purity (HPLC)		99%
Purity (TLC)		99%
Melting Point		266.5 - 270 °C
Carbon Content	56.39%	56.55%
Chlorine Content	7.24%	7.35%
Fluorine	7.76%	7.85%
Hydrogen Content	3.70%	3.55%
Nitrogen Content	8.58%	8.49%
Sulfur Content	6.54%	6.58%

Vemurafenib (CAS 918504-65-1)

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