Cdk4 Inhibidores
Los inhibidores comunes de Cdk4 incluyen, entre otros, Flavopiridol CAS 146426-40-6, Estaurosporina CAS 62996-74-1, Fascaplysina CAS 114719-57-2, Clorhidrato de Flavopiridol CAS 131740-09-5 y SU 9516 CAS 377090-84-1.
Los inhibidores de CDK4 pertenecen a una importante clase de compuestos químicos diseñados para modular la actividad de la cinasa dependiente de ciclina 4 (CDK4), una enzima implicada en la regulación del ciclo celular. La CDK4 es un actor crucial en la promoción de la progresión del ciclo celular desde la fase G1 a la fase S, donde se produce la síntesis del ADN. Estos inhibidores son moléculas meticulosamente elaboradas que se dirigen específicamente al sitio activo de la CDK4 y se unen a él, interrumpiendo así su función catalítica. De este modo, los inhibidores de CDK4 pretenden impedir la fosforilación de la proteína del retinoblastoma (Rb), un proceso fundamental para la progresión del ciclo celular. Desde el punto de vista estructural, los inhibidores de la CDK4 suelen estar diseñados para imitar los sustratos naturales de la CDK4, encajando en el sitio activo de la enzima e inhibiendo su actividad.
Esta clase de compuestos comprende una gama diversa de estructuras químicas, que se han ido perfeccionando con el tiempo a través de amplios esfuerzos de química medicinal. La intrincada interacción entre la CDK4 y sus inhibidores implica interacciones clave de enlace de hidrógeno, electrostáticas e hidrofóbicas que contribuyen a la afinidad y especificidad de unión de estas moléculas a la enzima. Los investigadores han aprovechado el modelado computacional y las técnicas de cribado de alto rendimiento para optimizar el diseño de inhibidores de CDK4, mejorando su selectividad y potencia. En conclusión, los inhibidores de CDK4 constituyen una clase química esencial que desempeña un papel significativo en la modulación de la actividad de CDK4, una enzima crítica implicada en la regulación del ciclo celular. Mediante su unión precisa al sitio activo de CDK4, estos compuestos interrumpen la fosforilación de la proteína retinoblastoma, interfiriendo así en la progresión del ciclo celular de la fase G1 a la fase S. La diversidad estructural de los inhibidores de CDK4, combinada con métodos computacionales avanzados, subraya la complejidad y sofisticación de esta clase de compuestos en el ámbito de la biología molecular y la investigación bioquímica.
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| Nombre del producto | NÚMERO DE CAS # | Número de catálogo | Cantidad | Precio | MENCIONES | Clasificación |
|---|---|---|---|---|---|---|
Cdk4 Inhibitor Inhibidor | 546102-60-7 | sc-203873 | 1 mg | $137.00 | 5 | |
El inhibidor Cdk4 funciona interrumpiendo selectivamente la actividad de la cinasa dependiente de ciclina 4 mediante interacciones de unión únicas que estabilizan una conformación inactiva de la enzima. Este compuesto presenta una modulación alostérica distintiva, que influye en la eficacia catalítica de la enzima y en la afinidad por el sustrato. Su comportamiento cinético revela un patrón de inhibición no lineal, lo que permite un control matizado de la regulación del ciclo celular. Además, las características estructurales del inhibidor crean barreras estéricas específicas que aumentan su selectividad frente a las quinasas competidoras. | ||||||
NU 6140 | 444723-13-1 | sc-202531 | 5 mg | $147.00 | 1 | |
El NU 6140 actúa como inhibidor de Cdk4 mediante interacciones moleculares específicas que alteran la dinámica conformacional de la enzima. Este compuesto presenta un mecanismo de acción único, caracterizado por su capacidad para inducir un cambio conformacional que reduce la accesibilidad del sustrato. Su perfil cinético demuestra un mecanismo de inhibición complejo, con diversos grados de potencia en función de la concentración de sustrato. Los atributos estructurales del compuesto contribuyen a su alta especificidad, minimizando los efectos fuera de diana en las vías de la cinasa. | ||||||
R(-) Iberin | 505-44-2 | sc-364348 sc-364348A | 10 mg 50 mg | $336.00 $1120.00 | 1 | |
La R(-) Iberina funciona como inhibidor de la Cdk4 mediante una unión selectiva que estabiliza una conformación inactiva de la enzima. Este compuesto interrumpe de forma única el sitio de unión al ATP, lo que provoca una disminución de la actividad cinasa. Su interacción con residuos clave altera la eficiencia catalítica de la enzima, mostrando un perfil de inhibición matizado. La estereoquímica del compuesto mejora su afinidad, permitiendo una modulación precisa de la progresión del ciclo celular sin afectar a las quinasas relacionadas. | ||||||
Indirubin-5-sulfonic acid sodium salt | sc-221755 sc-221755A | 1 mg 5 mg | $57.00 $324.00 | |||
La sal sódica del ácido 5-sulfónico de indirubina actúa como inhibidor de Cdk4 mediante interacciones específicas de enlace de hidrógeno con el sitio activo de la enzima. Este compuesto induce cambios conformacionales que dificultan el acceso del sustrato, modulando eficazmente la actividad de la cinasa. Su grupo de ácido sulfónico mejora la solubilidad y facilita las interacciones electrostáticas, contribuyendo a su inhibición selectiva. Las características estructurales únicas del compuesto permiten un ajuste fino de la regulación del ciclo celular, lo que lo distingue de otros inhibidores. | ||||||
Oxindole I | sc-222104 | 10 mg | $273.00 | 2 | ||
El oxindol I actúa como inhibidor de Cdk4 por su capacidad para estabilizar la conformación inactiva de la enzima. Al formar interacciones clave de apilamiento π-π con residuos aromáticos en el sitio activo, interrumpe la unión del ATP y el sustrato. Este compuesto presenta propiedades cinéticas únicas, demostrando una inhibición de inicio lento que prolonga su efecto sobre la progresión del ciclo celular. Su arquitectura molecular distintiva permite una orientación selectiva, diferenciándolo de otros inhibidores de la cinasa. | ||||||
JAK3 Inhibitor V | 4452-06-6 | sc-295218 | 10 mg | $300.00 | ||
El Inhibidor JAK3 V actúa como inhibidor de Cdk4 al establecer enlaces de hidrógeno específicos con cadenas laterales de aminoácidos críticos, alterando eficazmente la conformación de la enzima. Este compuesto presenta una modulación alostérica única, aumentando la susceptibilidad de la enzima a la degradación. Su cinética de reacción revela una rápida unión inicial seguida de una disociación gradual, lo que permite una inhibición sostenida. Las características estructurales del compuesto facilitan la interacción selectiva con Cdk4, minimizando los efectos fuera de diana. | ||||||
Arcyriaflavin A | 118458-54-1 | sc-202470 sc-202470A sc-202470B | 1 mg 10 mg 100 mg | $155.00 $298.00 $1832.00 | 4 | |
La arciriaflavina A actúa como inhibidor de Cdk4 gracias a su capacidad para formar interacciones estables de apilamiento π-π con el sitio activo de la enzima, lo que provoca un cambio conformacional que interrumpe la unión del sustrato. Este compuesto presenta un perfil de inhibición competitiva único, caracterizado por un inicio de acción lento que permite una interacción prolongada con Cdk4. Su arquitectura molecular distintiva promueve la especificidad, reduciendo las interacciones potenciales con otras cinasas dependientes de ciclina. | ||||||
3-ATA | 129821-08-5 | sc-202414 | 5 mg | $327.00 | 2 | |
El 3-ATA actúa como inhibidor de Cdk4 mediante enlaces de hidrógeno e interacciones hidrofóbicas en el sitio activo de la enzima, alterando eficazmente su conformación. Este compuesto exhibe un mecanismo único de modulación alostérica, potenciando su selectividad para Cdk4 frente a otras quinasas. Su perfil cinético revela una rápida tasa de asociación, seguida de una disociación gradual, lo que permite una inhibición sostenida. Las características estructurales de 3-ATA contribuyen a su afinidad de unión y especificidad distintivas. | ||||||
P276-00 | 920113-03-7 | sc-477932 | 1 mg | $380.00 | ||
Inhibe CDK4/6 e inhibe el crecimiento de células tumorales. | ||||||
NSC 625987 | 141992-47-4 | sc-203653 | 10 mg | $159.00 | ||
El NSC 625987 funciona como inhibidor selectivo de Cdk4 gracias a su capacidad para formar interacciones estables con el bolsillo de unión al ATP de la enzima. Sus motivos estructurales únicos facilitan los contactos específicos de van der Waals y las interacciones electrostáticas, aumentando la afinidad de unión. El compuesto muestra un comportamiento cinético distintivo caracterizado por un inicio lento de la inhibición, lo que permite una interacción prolongada con Cdk4. Este perfil de interacción matizado subraya su potencial para la modulación selectiva de la regulación del ciclo celular. | ||||||