Date published: 2025-9-9

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CB1 Inhibidores

Los inhibidores CB1 comunes incluyen, entre otros, MAFP CAS 188404-10-6, Rimonabant CAS 168273-06-1, Org 27569 CAS 868273-06-7 y Pimozida CAS 2062-78-4.

Los inhibidores CB1 representan una clase química distinta que comprende compuestos meticulosamente diseñados para actuar selectivamente sobre el receptor cannabinoide de tipo 1 (receptor CB1). Localizado principalmente en el sistema nervioso central, el receptor CB1 es un receptor acoplado a la proteína G que interviene en una serie de procesos fisiológicos, como la neurotransmisión, la percepción del dolor, la regulación del apetito y las respuestas emocionales. El papel fundamental de los receptores CB1 en la mediación de los efectos mediados por cannabinoides subraya su importancia en la orquestación de diversas funciones biológicas.

Los inhibidores CB1, a través de su interacción específica con los receptores CB1, alteran el funcionamiento normal de estos receptores al unirse a ellos. Esta interferencia conduce a la modulación de las vías de señalización asociadas a los efectos mediados por CB1. La precisión de los inhibidores de CB1 radica en su interacción selectiva con los receptores CB1, lo que permite ejercer efectos inhibitorios sobre la actividad CB1 al tiempo que se evita un impacto significativo sobre otros sistemas receptores. Caracterizados por su elevada afinidad y especificidad por los receptores CB1, estos inhibidores ofrecen un enfoque matizado para la modulación precisa de las vías de señalización mediadas por CB1. El desarrollo continuo y el escrutinio científico de los inhibidores CB1 contribuyen sustancialmente a avanzar en nuestra comprensión del intrincado funcionamiento del sistema endocannabinoide y su implicación matizada en una serie de procesos fisiológicos.

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Nombre del productoNÚMERO DE CAS #Número de catálogoCantidadPrecioMENCIONESClasificación

MAFP

188404-10-6sc-203440
5 mg
$215.00
4
(1)

El MAFP es un potente antagonista del receptor CB1 caracterizado por su cadena acil única, que facilita las interacciones hidrofóbicas, aumentando la afinidad de unión. Su conformación estructural permite una unión selectiva con los receptores, lo que influye en las cascadas de señalización posteriores. La reactividad del compuesto como haluro ácido favorece las reacciones rápidas de esterificación, que pueden alterar su cinética de interacción. Además, la lipofilia del MAFP favorece su difusión a través de las membranas celulares, lo que influye en su biodisponibilidad y dinámica funcional.

Rimonabant

168273-06-1sc-205491
sc-205491A
5 mg
10 mg
$72.00
$160.00
15
(1)

El rimonabant es un conocido inhibidor de CB1 que se utilizaba anteriormente para el control del peso. Sin embargo, se ha retirado del mercado debido a problemas de seguridad.

NESS 0327

494844-07-4sc-222054
sc-222054A
1 mg
5 mg
$316.00
$1270.00
1
(0)

NESS 0327 es un modulador selectivo del receptor CB1 que se distingue por sus grupos funcionales únicos que permiten interacciones específicas de enlace de hidrógeno, mejorando la afinidad del receptor. Su flexibilidad conformacional permite una interacción a medida con el receptor, influyendo en diversas vías de señalización intracelular. Como haluro de ácido, el NESS 0327 presenta una alta reactividad, facilitando rápidos procesos de acilación que pueden afectar significativamente a su perfil cinético y a su interacción con las dianas biológicas.

AM-251

183232-66-8sc-200366A
sc-200366
sc-200366B
sc-200366C
5 mg
10 mg
50 mg
100 mg
$71.00
$143.00
$612.00
$847.00
4
(1)

El AM-251 es un antagonista selectivo del receptor CB1, caracterizado por sus rasgos estructurales únicos que promueven interacciones hidrofóbicas específicas, potenciando la eficacia de unión. Su marco molecular rígido restringe los cambios conformacionales, dando lugar a un complejo receptor estable. Esta estabilidad influye en las cascadas de señalización posteriores, mientras que su reactividad como haluro ácido permite una acilación eficaz, lo que influye en su comportamiento cinético y en sus interacciones con diversas biomoléculas.

LY-320135

176977-56-3sc-204066
sc-204066A
10 mg
50 mg
$175.00
$739.00
(1)

El LY-320135 es un antagonista selectivo del receptor CB1 que se distingue por su capacidad única de formar enlaces de hidrógeno con residuos de aminoácidos clave, lo que aumenta su afinidad de unión. La estructura molecular flexible del compuesto permite ajustes conformacionales dinámicos, facilitando una óptima captación del receptor. Su reactividad como haluro ácido permite rápidas reacciones de acilación, que influyen en su cinética de interacción y modulan las vías de señalización en sistemas biológicos complejos.

AM 281

202463-68-1sc-202050
sc-202050A
1 mg
5 mg
$31.00
$82.00
5
(0)

El AM 281 es un antagonista selectivo del receptor CB1 caracterizado por sus interacciones hidrofóbicas únicas con el bolsillo de unión del receptor, que estabilizan su conformación para mejorar su afinidad. El compuesto presenta una distribución electrónica distintiva que influye en su reactividad, permitiendo interacciones específicas con residuos cercanos. Su perfil cinético revela un rápido inicio de acción, que influye en los procesos de desensibilización e internalización del receptor, modulando así eficazmente las respuestas celulares.

MJ 15

944154-76-1sc-361252
sc-361252A
10 mg
50 mg
$179.00
$756.00
(0)

El MJ 15 es un potente modulador del receptor CB1 que se distingue por su impedimento estérico único, que facilita la unión selectiva al sitio alostérico del receptor. Este compuesto muestra una notable capacidad para alterar la dinámica conformacional del receptor, potenciando las vías de transducción de señales. Su naturaleza lipofílica favorece la permeabilidad de la membrana, influyendo en la cinética de activación del receptor y en los efectos subsiguientes sobre la señalización neuronal. Las interacciones moleculares específicas del compuesto contribuyen a su papel regulador matizado en los procesos celulares.

Amauromine

88360-87-6sc-391052
1 mg
$180.00
(0)

La amauromina es un antagonista selectivo del receptor CB1 caracterizado por su conformación estructural única, que permite interacciones específicas con el sitio de unión del receptor. Este compuesto muestra una capacidad distintiva para estabilizar los estados inactivos del receptor, modulando así las vías de señalización descendentes. Sus características hidrofóbicas aumentan su afinidad por las membranas lipídicas, influyendo en la cinética de las interacciones receptor-ligando y alterando la dinámica global de la señalización cannabinoide en los tejidos neurales.

AM 404

183718-77-6sc-207275
10 mg
$118.00
(0)

El AM 404 es un potente modulador del receptor CB1 conocido por su capacidad única de interrumpir la recaptación de endocannabinoides, aumentando así la disponibilidad de cannabinoides endógenos. Su estructura molecular facilita fuertes interacciones hidrofóbicas con las bicapas lipídicas, favoreciendo una penetración eficaz en la membrana. Este compuesto presenta una cinética rápida en la unión al receptor, lo que provoca alteraciones significativas en la liberación de neurotransmisores y la plasticidad sináptica, influyendo en última instancia en las vías de comunicación neuronal.

Virodhamine hydrochloride

443129-35-9sc-202853
5 mg
$131.00
(0)

El clorhidrato de virodhamina es un antagonista selectivo del receptor CB1 que presenta una modulación alostérica única, que influye en la conformación y la actividad del receptor. Su marcado equilibrio hidrofílico y lipofílico permite una interacción eficaz con las proteínas de membrana, potenciando su afinidad de unión. El compuesto demuestra una cinética de reacción notable, con un rápido inicio de acción que altera las cascadas de señalización intracelular. Esta modulación puede provocar cambios significativos en las respuestas celulares, afectando a diversos procesos fisiológicos.